公开(公告)号：US20050239770A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11143430

申请日：2005-06-02

申请人： Kevin Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn Erickson ,  Jeffrey Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John Baldwin ,  Alaric Dyckman

发明人： Kevin Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn Erickson ,  Jeffrey Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John Baldwin ,  Alaric Dyckman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D251/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式I表示：还公开了使用本发明化合物的生产方法，药物组合物和治疗与不适当的p38激酶活性或TNF-α表达相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06906067B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09891750

申请日：2001-06-26

申请人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

发明人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D251/40 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D251/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US07479495B2

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：US11143430

申请日：2005-06-02

申请人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

发明人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D251/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US20060276488A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US08044040B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US11778219

申请日：2007-07-16

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明化合物治疗与p38激酶活性不适或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080015185A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11778219

申请日：2007-07-16

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明的化合物来治疗与不适当p38激酶活性或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07253174B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明的化合物来治疗与不适当p38激酶活性或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080032971A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11684262

申请日：2007-03-09

申请人： Andrew Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan Zhang ,  Zahid Hussain ,  David Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

发明人： Andrew Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan Zhang ,  Zahid Hussain ,  David Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07D473/32

摘要： Compounds of the formula are disclosed as Mnk2 inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 公开的化合物作为可用于治疗和预防代谢性疾病如肥胖症和糖尿病的Mnk2抑制剂。

公开(公告)号：US07951803B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11684262

申请日：2007-03-09

申请人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  C07D409/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D473/32

摘要： Compounds of the formula wherein R1 represents optionally substituted C1-C10 alkyl, aryl or heteroaryl, and R3 represents alkoxy-substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, are disclosed as Mnk2 inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1表示任选取代的C 1 -C 10烷基，芳基或杂芳基，R 3表示烷氧基取代的芳基或任选取代的杂芳基，被公开为Mnk2抑制剂，其可用于治疗和预防代谢性疾病如肥胖症和 糖尿病。

公开(公告)号：US20110230480A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13118166

申请日：2011-05-27

申请人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/32

摘要： Compounds of the formula are disclosed as Mnk2 inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 公开的化合物作为可用于治疗和预防代谢性疾病如肥胖症和糖尿病的Mnk2抑制剂。