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    Heterocyclic compounds
    5.
    发明授权
    Heterocyclic compounds 失效
    杂环化合物

    公开(公告)号：US06300344B1

    公开(公告)日：2001-10-09

    申请号：US09357664

    申请日：1999-07-20

    申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Kouji Hattori ,  Kazunori Tsubaki ,  Osamu Okitsu ,  Seiichiro Tabuchi

    发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Kouji Hattori ,  Kazunori Tsubaki ,  Osamu Okitsu ,  Seiichiro Tabuchi

    IPC分类号： A61K3142

    CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/04

    摘要： Heterocyclic compounds of the formula: wherein R1 is carboxy or protected carboxy, R2 is aryl which may have suitable substituent(s), R3 is aryl which may have suitable substituent(s), R4 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or aryl, A1 is lower alkylene, etc., etc. and n is 0 or 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as a medicament.

    摘要翻译： 下式的杂环化合物：其中R 1是羧基或保护的羧基，R 2是可以具有合适取代基的芳基，R 3是可具有合适取代基的芳基，R 4是氢，低级烷基，羟基或芳基，A 1是 低级亚烷基等。 和n为0或1，以及其药学上可接受的盐，其可用作药物。

    Benzodiazepine derivatives
    9.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives 失效
    苯并二氮杂衍生物

    公开(公告)号：US5763437A

    公开(公告)日：1998-06-09

    申请号：US776196

    申请日：1997-01-29

    申请人： Yoshinari Sato ,  Kazuo Sakane ,  Seiichiro Tabuchi ,  Hitoshi Mitsui ,  Ikuyo Katsumi ,  Yuichi Satoh

    发明人： Yoshinari Sato ,  Kazuo Sakane ,  Seiichiro Tabuchi ,  Hitoshi Mitsui ,  Ikuyo Katsumi ,  Yuichi Satoh

    IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08

    CPC分类号： C07D243/24

    摘要： Benzodiazepine derivatives of formula (I) wherein R.sup.1 is aryl which may have one or more suitable substituent(s), R.sup.2 is C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl which may have one or more suitable substituent(s), A is lower alkylene, R.sup.3 is a heterocyclic group selected from the group consisting of tetrahydrofuryl, dioxolanyl, filryl, thienyl, isoxazolyl, pyridyl, benzimidazolyl, benzotiazolyl, benzoxazolyl, benzopyrany, quinolyl, isoquinolyl, tetrahydroisoquinolyl, benzothienyl and benzofuryl, each of which may have one or more suitable substituent(s), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as a medicament.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01497 Sec。 371日期1997年1月29日 102（e）1997年1月29日PCT PCT 1995年7月27日PCT公布。 公开号WO96 / 04254 日期：1996年2月15日，式（I）的苯并二氮杂衍生物，其中R 1为可具有一个或多个合适取代基的芳基，R 2为可具有一个或多个合适取代基的C 3 -C 8环烷基，A为低级亚烷基 R3是选自四氢呋喃基，二氧戊环基，二烯丙基，噻吩基，异恶唑基，吡啶基，苯并咪唑基，苯并噻唑基，苯并恶唑基，苯并吡喃基，喹啉基，异喹啉基，四氢异喹啉基，苯并噻吩基和苯并呋喃基的杂环基，其各自可以具有一个或多个 合适的取代基或其药学上可接受的盐，其可用作药物。

    Pyrazine derivatives and pharmaceutical use thereof
    10.
    发明授权
    Pyrazine derivatives and pharmaceutical use thereof 失效
    吡嗪衍生物及其药物用途

    公开(公告)号：US07265120B2

    公开(公告)日：2007-09-04

    申请号：US11087761

    申请日：2005-03-24

    申请人： Hideo Tsutsumi ,  Seiichiro Tabuchi ,  Masatoshi Minagawa ,  Atsushi Akahane

    发明人： Hideo Tsutsumi ,  Seiichiro Tabuchi ,  Masatoshi Minagawa ,  Atsushi Akahane

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04

    摘要： A pyrazine derivative of the following formula (I): wherein R1 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl; X is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, acyl, or amino, aryl, heterocyclic group or the like; Y is hydrogen, halogen, hydroxy, acyl, amino, or the like; Z is aryl or heteroaryl, each of which is optionally substituted; or a salt thereof. The pyrazine compound (I) and a salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, dementia accompanying Parkinson's disease, etc.), Parkinson's disease, anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke, etc.), heart failure and the like.

    摘要翻译： 下式（I）的吡嗪衍生物：其中R 1是氢或任选取代的低级烷基; X是氢，卤素，羟基，氰基，酰基或氨基，芳基，杂环基等; Y是氢，卤素，羟基，酰基，氨基等; Z是芳基或杂芳基，其各自任选被取代; 或其盐。 本发明的吡嗪化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，痴呆（例如阿尔茨海默氏病，脑血管性痴呆，伴有帕金森病的痴呆等），帕金森病 ，焦虑，疼痛，脑血管疾病（例如中风等），心力衰竭等。