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    Glucocorticoids
    5.
    发明授权
    Glucocorticoids 失效
    糖皮质激素

    公开(公告)号：US5616573A

    公开(公告)日：1997-04-01

    申请号：US530352

    申请日：1995-10-06

    申请人： Hans J. Zentel ,  Michael Topert ,  Henry Laurent ,  Thomas Brumby ,  Peter Esperling

    发明人： Hans J. Zentel ,  Michael Topert ,  Henry Laurent ,  Thomas Brumby ,  Peter Esperling

    IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J5/00

    CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/003

    摘要： Glucocorticoids of general formula IR--Val--O--GC (II),are described,in whichO-GC is the radical of a 21-hydroxycorticoid that has an antiinflammatory action,Val represents a valine radical in the 21-position of the corticoid andR means a hydrogen atom or a hydrocarbon radical with up to 32 carbon atoms that is optionally substituted by hydroxy groups, amino groups, oxo groups and/or halogen atoms and/or interrupted by oxygen atoms, SO.sub.2 groups and/or NH groups and their salts.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00937 371日期1995年10月6日 102（e）日期1995年10月6日PCT 1994年3月24日PCT公布。 出版物WO94 / 22898 日期：1994年10月13日描述了通式IR-Val-O-GC（II）的糖皮质激素，其中O-GC是具有抗炎作用的21-羟基皮质激素的基团，Val表示21位的缬氨酸基团 皮质激素和R表示氢原子或具有多至32个碳原子的烃基，其任选被羟基，氨基，氧代基和/或卤素原子取代和/或被氧原子，SO2基团和 /或NH基及其盐。

    Process for the specific cleavage of protein sequences from proteins
    7.
    发明授权
    Process for the specific cleavage of protein sequences from proteins 失效
    蛋白质序列特异性切割的方法

    公开(公告)号：US4543329A

    公开(公告)日：1985-09-24

    申请号：US395433

    申请日：1982-07-06

    申请人： Joachim Daum ,  Gerhard Siewert ,  Michael Topert ,  Hartmut Seliger

    发明人： Joachim Daum ,  Gerhard Siewert ,  Michael Topert ,  Hartmut Seliger

    IPC分类号： C07K14/575 ,  C07K14/61 ,  C07K14/62 ,  C12N15/62 ,  C12P21/06 ,  C12N15/00 ,  C12P21/02

    CPC分类号： C07K14/62 ,  C07K14/57554 ,  C07K14/61 ,  C12N15/62 ,  C12P21/06 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/50 ,  C07K2319/61 ,  C07K2319/75 ,  Y10S930/31

    摘要： A process for cleavage of a protein (a) sequence from a protein containing the tetrapeptide sequence Pro-Xyz-Gly-Pro, wherein Xyz can be any desired amino acid, and reacting the protein with a collagenase whereby the Xyz-Gly bond is selectively cleaved, thereby producing a protein with the sequence Gly-Pro at its N-terminal end; or (b) containing the sequence Met-Pro; and subsequently selectively cleaving the glycine or methionine residue from the N-terminal end of the product protein with an aminoacylproline aminopeptidase and selectively cleaving the proline residue therefrom with a proline aminopeptidase; or subsequently selectively cleaving the Gly-Pro or Met-Pro residue from the N-terminal end of the produced protein using a postproline dipeptidylaminopeptidase. In a special embodiment, the protein which is split contains the sequence -Zxy-Uvw-Pro- on the carboxy end of the sequence Pro-Xyz-Gly-Pro, wherein Zxy and Uvw are independently any natural amino acid in the genetic code except Pro, whereby after the collagenase reaction, there is produced a protein with the sequence Gly-Pro-Zxy-Uvw-Pro at the N-terminal end. This is split by subsequently selectively cleaving the Pro-Zxy-bond by treating the protein with postproline dipeptidylaminopeptidase (PPDA), thereby producing protein having the sequence Zxy-Uvw-Pro at its N-terminal end, followed by cleaving the Zxy acid from the resultant protein by treating the latter with leucine aminopeptidase.

    摘要翻译： 从含有四肽序列Pro-Xyz-Gly-Pro的蛋白质中切割蛋白质（a）序列的方法，其中Xyz可以是任何所需的氨基酸，并使蛋白质与胶原酶反应，由此Xyz-Gly键是选择性的 从而在其N-末端产生具有Gly-Pro序列的蛋白质; 或（b）含有序列Met-Pro; 并随后用氨酰脯氨酸氨基肽酶选择性地从产物蛋白的N末端切割甘氨酸或甲硫氨酸残基，并用脯氨酸氨基肽酶选择性地切割脯氨酸残基; 或随后使用后脯氨酸二肽基氨基肽酶从产生的蛋白质的N末端选择性地切割Gly-Pro或Met-Pro残基。 在一个特殊的实施方案中，分裂的蛋白质包含序列Pro-Xyz-Gly-Pro的羧基末端的序列-Zxy-Uvw-Pro，其中Zxy和Uvw独立地是遗传密码中的任何天然氨基酸， Pro，由此在胶原酶反应之后，在N末端产生具有序列Gly-Pro-Zxy-Uvw-Pro的蛋白质。 通过用后脯氨酸二肽基氨基肽酶（PPDA）处理蛋白质随后选择性地切割Pro-Zxy-键，从而在其N-末端产生具有序列Zxy-Uvw-Pro的蛋白质，随后将Zxy酸从 通过用亮氨酸氨基肽酶处理后者产生的蛋白质。