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    Novel Process for the Preparation of Amino Acid Derivatives
    3.
    发明申请
    Novel Process for the Preparation of Amino Acid Derivatives 有权
    用于制备氨基酸衍生物的新方法

    公开(公告)号：US20110263899A1

    公开(公告)日：2011-10-27

    申请号：US13127555

    申请日：2009-11-06

    申请人： Didier Bouvy ,  Alain Merschaert ,  Véronique Pinilla ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Antoine Thomas

    发明人： Didier Bouvy ,  Alain Merschaert ,  Véronique Pinilla ,  Joerg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Antoine Thomas

    IPC分类号： C07C231/20

    CPC分类号： C07C231/20 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22

    摘要： The present patent application relates to an alternative process for the preparation of amino derivatives. In particular, the present application relates to an improved process for the manufacture of Lacosamide (LCM), (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide, which is useful as an anticonvulsive drug. In a particular aspect, the present invention relates to a process of manufacture of optically enriched (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (I) comprising resolution of 2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropion-amide (II).

    摘要翻译： 本专利申请涉及氨基衍生物的制备方法。 特别地，本申请涉及制造用作抗惊厥药物的拉科酰胺（LCM），（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺的改进方法。 在特定方面，本发明涉及制备光学富集的（R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（I）的方法，其包括拆分2-乙酰氨基-N-苄基-3- 甲氧基丙酰胺（II）。

    SHORTENED SYNTHESIS USING PARAFORMALDEHYDE OR TRIOXANE
    7.
    发明申请
    SHORTENED SYNTHESIS USING PARAFORMALDEHYDE OR TRIOXANE 有权
    使用对甲二醛或三氧化硫进行短路合成

    公开(公告)号：US20100292499A1

    公开(公告)日：2010-11-18

    申请号：US12304008

    申请日：2007-06-05

    申请人： Seth C. Ennis ,  Cornelia Fuchs ,  Ralf Kanzler ,  Dean A. Johnson

    发明人： Seth C. Ennis ,  Cornelia Fuchs ,  Ralf Kanzler ,  Dean A. Johnson

    IPC分类号： C07C69/78 ,  C07C213/00

    CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C215/54 ,  C07C219/28

    摘要： The present disclosure relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) wherein R is hydrogen, a formyl group, a straight, branched or cyclic C1-C6 alkylcarbonyl group or a phenylcarbonyl group, or a salt thereof, characterized by the steps of reacting a compound of formula (II) with a mixture of Grignard initiator and Mg in a solvent to form a Grignard reagent, reacting the Grignard reagent with paraformaldehyde or trioxane to obtain a compound of formula (III) and then further reacting the compound of formula (III) in a known manner to obtain a compound of formula (I) and optionally salt formation.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中R为氢，甲酰基，直链，支链或环状C 1 -C 6烷基羰基或苯基羰基的式（I）化合物或其盐的方法，其特征在于 将式（II）化合物与格氏引发剂和Mg的混合物在溶剂中反应以形成格氏试剂的步骤，使格利雅试剂与多聚甲醛或三恶烷反应，得到式（III）化合物，然后使 式（III）的化合物以已知的方式得到式（I）的化合物和任选的盐形成。

    Shortened synthesis using paraformaldehyde or trioxane
    8.
    发明授权
    Shortened synthesis using paraformaldehyde or trioxane 有权
    使用多聚甲醛或三恶烷缩短合成

    公开(公告)号：US08115028B2

    公开(公告)日：2012-02-14

    申请号：US12304008

    申请日：2007-06-05

    申请人： Seth C. Ennis ,  Cornelia Fuchs ,  Ralf Kanzler ,  Dean A. Johnson

    发明人： Seth C. Ennis ,  Cornelia Fuchs ,  Ralf Kanzler ,  Dean A. Johnson

    IPC分类号： C07C69/035

    CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C215/54 ,  C07C219/28

    摘要： The present disclosure relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) wherein R is hydrogen, a formyl group, a straight, branched or cyclic C1-C6 alkylcarbonyl group or a phenylcarbonyl group, or a salt thereof, characterized by the steps of reacting a compound of formula (II) with a mixture of Grignard initiator and Mg in a solvent to form a Grignard reagent, reacting the Grignard reagent with paraformaldehyde or trioxane to obtain a compound of formula (III) and then further reacting the compound of formula (III) in a known manner to obtain a compound of formula (I) and optionally salt formation.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中R为氢，甲酰基，直链，支链或环状C 1 -C 6烷基羰基或苯基羰基的式（I）化合物或其盐的方法，其特征在于 将式（II）化合物与格氏引发剂和Mg的混合物在溶剂中反应以形成格氏试剂的步骤，使格利雅试剂与多聚甲醛或三恶烷反应，得到式（III）化合物，然后使 式（III）的化合物以已知的方式得到式（I）的化合物和任选的盐形成。

    Process of Sulfonating 4-Aminobenzonitriles
    9.
    发明申请
    Process of Sulfonating 4-Aminobenzonitriles 审中-公开
    磺化4-氨基苯腈的工艺

    公开(公告)号：US20080227995A1

    公开(公告)日：2008-09-18

    申请号：US11989082

    申请日：2006-07-20

    申请人： Jorg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Youxin Li

    发明人： Jorg Hamann ,  Ralf Kanzler ,  Youxin Li

    IPC分类号： C07C331/24 ,  C07C303/36 ,  C07C311/08 ,  C07C303/40 ,  C07C335/12

    CPC分类号： C07C331/04 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C331/24 ,  C07C335/12 ,  C07C311/48 ,  C07C311/08

    摘要： A process of producing a compound of the following formula (3): wherein R1 is a C1-5 alkyl group, R2 is a halogen atom, a C1-5 alkyl group, a C2-5 alkenyl group, a C2-5 alkynyl group, a C1-5 alkyl group, a C1-5 alkoxy group, a nitro group, or a hydroxy group, wherein multiple R2 may be the same or may be different, and a is an integer of from 0 to 4, comprising reacting a compound of the following formula (2): wherein R2 and a are as defined above with a C1-5-alkanesulfonyl chloride or C1-5-alkanesulfonic acid anhydride followed by hydrolyzing an N,N-disulfonated derivative of compound (3) to the compound of formula (3).

    摘要翻译： 制备下式（3）的化合物的方法：其中R 1是C 1-5烷基，R 2是 卤素原子，C 1-5烷基，C 2-5烯基，C 2-5炔基，C 2-5炔基， C 1-5烷基，C 1-5烷氧基，硝基或羟基，其中多个R 2可以 相同或不同，a为0〜4的整数，包括使下式（2）表示的化合物：其中R 2和A如上所定义，与C 1-5烷基磺酰氯或C 1-5 - 烷基磺酸酐，然后将化合物（3）的N，N-二磺化衍生物水解成式（3）的化合物 3）。