公开(公告)号：US20100048891A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12432213

申请日：2009-04-29

申请人： Klause SCHULZE ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Dominic E.A. Brittain ,  Imadul Islam

发明人： Klause SCHULZE ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Dominic E.A. Brittain ,  Imadul Islam

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D277/04 ,  C07D413/02 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D277/20 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinones of general formula (I) production thereof and use as inhibitors of polo like kinase (PLK) for the treatment of various diseases.

摘要翻译： 通式（I）的噻唑烷酮的制备，用作马球激酶（PLK）抑制剂用于治疗各种疾病。

公开(公告)号：US20070015759A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11302537

申请日：2005-12-14

申请人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Dominic Brittain ,  Imadul Islam

发明人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Dominic Brittain ,  Imadul Islam

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D277/20 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention involves thiazolidinone of general formula (I) and its creation and use as inhibitors of polo like kinase (PLK) for the treatment of various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮及其作为polo like kinase（PLK）抑制剂的制备和用途，用于治疗各种疾病。

公开(公告)号：US07511059B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11345666

申请日：2006-02-02

申请人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian O Arnaiz

发明人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian O Arnaiz

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to thiazolidinones of general formula (I) their production and use as inhibitors of polo-like kinases (Plk) for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮，其作为用于治疗各种疾病的polo样激酶（Plk）的抑制剂的生产和用途。

公开(公告)号：US20060223833A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11345666

申请日：2006-02-02

申请人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian Arnaiz

发明人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian Arnaiz

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to thiazolidinones of general formula (I) their production and use as inhibitors of polo-like kinases (Plk) for treating various diseases.

公开(公告)号：US20070010566A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11410285

申请日：2006-04-25

申请人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

发明人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazolidones of general formula (I) as welt as to their production and to their use as inhibitors of the polo-like kinase (Plk) for treating various diseases, as welt as to intermediate products for the production of the compounds according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮，其生产方式及其用作治疗各种疾病的polo样激酶（Plk）的抑制剂的用途，如用于生产化合物的中间产物 涉及本发明。

公开(公告)号：US20070010565A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11410284

申请日：2006-04-25

申请人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

发明人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

IPC分类号： A61K31/426

CPC分类号： C07D277/34

摘要： The invention relates to thiazolidones of general formula (I): to their production and to their use as inhibitors of the polo-like kinase (Plk) for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮：其生产和用作治疗各种疾病的马球状激酶（Plk）的抑制剂。

公开(公告)号：US20070037862A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10978225

申请日：2004-11-01

申请人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

发明人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinones of general formula I in which Q, A, B, X, R1 and R2 have the meanings that are indicated in the description, as well as those of general formula IA in which Q, A, B, X, R1 and R2a have the meanings that are indicated in the description, their production and use as inhibitors of the polo-like kinase (PLK) for treating various diseases as well as intermediate products for the production of thiazolidinones are described.

摘要翻译： 其中Q，A，B，X，R 1和R 2的通式I的噻唑烷酮具有说明书中所示的含义以及一般的 其中Q，A，B，X，R 1和R 2a具有在说明书中指出的含义，其制备和用作马球抑制剂的式IA 描述了用于治疗各种疾病的类激酶（PLK）以及用于生产噻唑烷酮的中间产物。

公开(公告)号：US20130252890A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13806845

申请日：2011-06-21

申请人： Tim Wintermantel ,  Carsten Möller ,  Ulrich Bothe ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Ludwig Zorn ,  Dirk Kosemund ,  Antonius Ter Laak ,  Rolf Bohlmann ,  Lars Wortmann ,  Donald Bierer

发明人： Tim Wintermantel ,  Carsten Möller ,  Ulrich Bothe ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Ludwig Zorn ,  Dirk Kosemund ,  Antonius Ter Laak ,  Rolf Bohlmann ,  Lars Wortmann ,  Donald Bierer

IPC分类号： C07C317/28 ,  A61K38/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  C07C323/25 ,  A61K31/145

CPC分类号： C07C317/28 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K38/22 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12

摘要： The invention relates to selective oestrogen receptor modulators (SERM) and methods of production thereof, use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of bleeding disorders, osteoporosis, endometriosis, myomata, hormone-dependent tumours, for hormone replacement therapy and for contraception.

摘要翻译： 本发明涉及选择性雌激素受体调节剂（SERM）及其生产方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是 出血性疾病，骨质疏松症，子宫内膜异位症，肌瘤，激素依赖性肿瘤，用于激素替代疗法和避孕。

公开(公告)号：US07504410B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10722591

申请日：2003-11-28

申请人： Judi Bryant ,  Monica J. Kochanny ,  Shendong Yuan ,  Seock-Kyu Khim ,  Brad O. Buckman ,  Damian O. Arnaiz ,  Ulf Bomer ,  Hans Briem ,  Peter Esperling ,  Christoph Huwe ,  Joachim Kuhnke ,  Martina Schafer ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Emil Eckle ,  Richard I. Feldman ,  Gary B. Phillips

发明人： Judi Bryant ,  Monica J. Kochanny ,  Shendong Yuan ,  Seock-Kyu Khim ,  Brad O. Buckman ,  Damian O. Arnaiz ,  Ulf Bomer ,  Hans Briem ,  Peter Esperling ,  Christoph Huwe ,  Joachim Kuhnke ,  Martina Schafer ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Emil Eckle ,  Richard I. Feldman ,  Gary B. Phillips

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/397 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula (I) as inhibitors of kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的嘧啶衍生物作为激酶抑制剂，其制备及其用作治疗各种疾病的药物。

公开(公告)号：US20070060573A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11501228

申请日：2006-08-09

申请人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

发明人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The present patent application relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, Y, W, R1, R2, R3, R4, R5, R8 have the meanings stated in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，X，Y，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 8具有说明书中所述的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。