公开(公告)号：US06919331B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10309505

申请日：2002-12-04

申请人： Kuo-Long Yu ,  Xiangdong Wang ,  Yaxiong Sun ,  Christopher Cianci ,  Jan Willem Thuring ,  Keith Combrink ,  Nicholas Meanwell ,  Yi Zhang ,  Rita L. Civiello

发明人： Kuo-Long Yu ,  Xiangdong Wang ,  Yaxiong Sun ,  Christopher Cianci ,  Jan Willem Thuring ,  Keith Combrink ,  Nicholas Meanwell ,  Yi Zhang ,  Rita L. Civiello

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides heterocyclic substituted 2-methylbenzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，其制备方法及其组合物，以及用于治疗病毒感染的用途。 更具体地，本发明提供了用于治疗呼吸道合胞病毒感染的杂环取代的2-甲基苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US06844342B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10643411

申请日：2003-08-19

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearc ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearc ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/549 ,  A61K31/662 ,  A61P31/14 ,  C07D209/02 ,  C07D235/14 ,  C07D235/20 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/02 ,  C07D235/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides heterocyclic substituted 2-methylbenzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，其制备方法及其组合物，以及用于治疗病毒感染的用途。 更具体地，本发明提供了用于治疗呼吸道合胞病毒感染的杂环取代的2-甲基苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US06774134B2

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US09994012

申请日：2001-11-16

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearce ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita L. Civiello ,  Keith D. Combrink ,  Hatice Belgin Gulgeze ,  Ny Sin ,  Xiangdong Wang ,  Nicholas Meanwell ,  Brian Lee Venables ,  Yi Zhang ,  Bradley C. Pearce ,  Zhiwei Yin ,  Jan Willem Thuring

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/02 ,  C07D235/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their methods of preparation and their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides heterocyclic substituted 2-methylbenzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

公开(公告)号：US20050038085A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10934921

申请日：2004-09-03

申请人： Kuo-Long Yu ,  Rita Civiello ,  Mark Krystal ,  Kathleen Kadow ,  Nicholas Meanwell

发明人： Kuo-Long Yu ,  Rita Civiello ,  Mark Krystal ,  Kathleen Kadow ,  Nicholas Meanwell

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P31/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D455/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention concerns antiviral compounds, their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides benzimidazole derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，其组合物和用于治疗病毒感染的用途。 更具体地，本发明提供用于治疗呼吸道合胞病毒感染的苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US20070060565A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11507731

申请日：2006-08-22

申请人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

发明人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物，其药学上可接受的盐，组合物和使用该化合物的方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20050075364A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10871931

申请日：2004-06-18

申请人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. J. Wright

发明人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. J. Wright

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides compounds of Formula I, including pharmaceutically accceptable salts thereof, having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I have the formula wherein: Z is Q is selected from the group consisting of m is 2; A is selected from the group consisting of cinnolinyl, napthyridinyl, quinoxalinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, azabenzofuryl, and phthalazinyl each of which may be optionally substituted with one or two groups independently selected from methyl, methoxy, hydroxy, amino and halogen; and —W— is

公开(公告)号：US20050261296A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11029673

申请日：2005-01-05

申请人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. Wright

发明人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. Wright

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides compounds of Formula I, including pharmaceutically accceptable salts thereof, having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I have the formula wherein: Z is Q is selected from the group consisting of m is 2; A is selected from the group consisting of cinnolinyl, napthyridinyl, quinoxalinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, azabenzofuryl, and phthalazinyl each of which may be optionally substituted with one or two groups independently selected from methyl, methoxy, hydroxy, amino and halogen; and —W— is

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其药物组合物和使用方法。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。 式I的化合物具有下式：其中：Z为Q选自m为2; A选自噌啉基，萘啶基，喹喔啉基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，氮杂苯并呋喃基和酞嗪基，其各自可以任选被一个或两个独立地选自甲基，甲氧基，羟基，氨基 和卤素; 和-W-是

公开(公告)号：US20050209246A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11066745

申请日：2005-02-25

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy Connolly ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Leahy ,  Shawn Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy Connolly ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Leahy ,  Shawn Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  C07D471/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X是C或N，条件是当X是N时，R 1不存在; W是C或N，条件是当W是N时，R 2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自由以下组成的组。另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 3烷基， 苯基，苄基，三烷基甲硅烷基，-2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20080096912A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11960885

申请日：2007-12-20

申请人： John Kadow ,  Qiufen Xue ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell

发明人： John Kadow ,  Qiufen Xue ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with amido piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及酰胺哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US20060276511A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11446788

申请日：2006-06-05

申请人： Michael Serrano-Wu ,  Makonen Belema ,  Lawrence Snyder ,  Nicholas Meanwell ,  Denis St. Laurent ,  Ramesh Kakarla ,  Van Nguyen ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  John Leet ,  Min Gao ,  Donald O'Boyle ,  Julie Lemm ,  Fukang Yang

发明人： Michael Serrano-Wu ,  Makonen Belema ,  Lawrence Snyder ,  Nicholas Meanwell ,  Denis St. Laurent ,  Ramesh Kakarla ,  Van Nguyen ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  John Leet ,  Min Gao ,  Donald O'Boyle ,  Julie Lemm ,  Fukang Yang

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/277 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60 ,  C07D263/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the structure of formula I are described. The compounds can inhibit hepatitis C virus (HCV) replication, and in particular can inhibit the function of the HCV NS5A protein.

摘要翻译： 描述具有式I结构的化合物。 该化合物可以抑制丙型肝炎病毒（HCV）复制，特别是可以抑制HCV NS5A蛋白的功能。