公开(公告)号：US5043330A

公开(公告)日：1991-08-27

申请号：US323334

申请日：1989-03-14

申请人： Lan Nguyen ,  Eric Niesor ,  Hieu Phan ,  Pierre Maechler ,  Craig Bentzen

发明人： Lan Nguyen ,  Eric Niesor ,  Hieu Phan ,  Pierre Maechler ,  Craig Bentzen

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61P3/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/547 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07F9/386 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/404 ,  C07F9/4043 ,  C07F9/4423 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/657181 ,  Y10S514/824

摘要： The invention relates to new gem-diphosphonates derivatives substituted by phenol groups of formula (I): ##STR1## as well as the process for their preparation and the pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US5128331A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US738430

申请日：1991-07-31

申请人： Lan Nguyen ,  Eric Niesor ,  Hieu Phan ,  Pierre Maechler ,  Craig Bentzen

发明人： Lan Nguyen ,  Eric Niesor ,  Hieu Phan ,  Pierre Maechler ,  Craig Bentzen

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61P3/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/547 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07F9/386 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/404 ,  C07F9/4043 ,  C07F9/4423 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/657181 ,  Y10S514/824

摘要： The invention relates to new gem-diphosphonates derivatives substituted by phenol groups of formula (I): ##STR1## as well as the process for their preparation and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）的苯酚基取代的新的偕二膦酸衍生物：其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050124586A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10503989

申请日：2003-02-03

申请人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Raymond Azoulay ,  Vinh Diep ,  Harald Eschenhof ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Robert Ife

发明人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Raymond Azoulay ,  Vinh Diep ,  Harald Eschenhof ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Robert Ife

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  A61K31/401 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/58 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to novel α-substituted arylalkylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及新型α-取代芳基烷基膦酸酯衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白）血浆水平和降低血浆中血浆浓度的用途 总胆固醇水平。

公开(公告)号：US20050187193A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11001378

申请日：2004-12-01

申请人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Vinh Van Diep ,  Raymond Azoulay ,  Harald Eschenhof ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Robert Ife

发明人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Vinh Van Diep ,  Raymond Azoulay ,  Harald Eschenhof ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Robert Ife

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/547 ,  A61K31/66

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541

摘要： The present invention relates to novel α-substituted-β-aminoethylphosphonate and α-substituted-β-aminovinylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及新型α-取代的β-氨基乙基膦酸酯和α-取代的β-氨基乙烯基膦酸衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度 脂蛋白和非常低密度脂蛋白）和降低血浆总胆固醇水平。

公开(公告)号：US20050124581A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10504081

申请日：2003-02-03

申请人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Raymond Azoulay ,  Vinh Diep ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Robert Ife

发明人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Raymond Azoulay ,  Vinh Diep ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Robert Ife

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/6539 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07F9/58 ,  C07F9/650952 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel α-substituted heteroarylalkylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及新型α-取代的杂芳基烷基膦酸酯衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白）的血浆水平和降低血浆中的血浆水平的用途 总胆固醇水平。

公开(公告)号：US20050075317A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10504744

申请日：2003-02-14

申请人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Raymond Azoulay ,  Vinh Diep ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Yves Gellin ,  Anne Perez ,  Jean-Luc Thulliard

发明人： Hieu Phan ,  Lan Nguyen ,  Raymond Azoulay ,  Vinh Diep ,  Eric Niesor ,  Craig Bentzen ,  Yves Gellin ,  Anne Perez ,  Jean-Luc Thulliard

IPC分类号： A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  C07F9/58 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6541

摘要： The present invention relates to methods of use of aminodiphosphonate to modulate apolipoprotein E levels and the use of such compounds in therapy, including cardiovascular and neurological disease states.

摘要翻译： 本发明涉及使用氨基二膦酸盐调节载脂蛋白E水平的方法以及这些化合物在治疗中的应用，包括心血管和神经疾病状态。

公开(公告)号：US20060035873A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US10381111

申请日：2001-08-02

申请人： Eric Niesor ,  Ane Perez ,  Jean-Luc Thuillard ,  Craig Bentzen ,  Lan Nguyen

发明人： Eric Niesor ,  Ane Perez ,  Jean-Luc Thuillard ,  Craig Bentzen ,  Lan Nguyen

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/08 ,  A61K31/045 ,  A61K31/336

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/335 ,  A61K31/575 ,  A61K31/215 ,  A61K31/08 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a method for increasing apolipoprotein E (ApoE) in plasma and in tissues of a mammal by using a combination of an ApoE increasing amount of an activator of the orphan nuclear receptor FXR and an ApoE increasing amount of an activator of the orphan nuclear receptor LXRα. Also provided is the use of a combination of an ApoE increasing amount of a FXR activator and of an ApoE increasing amount of a LXRα activator, for the manufacture of a medicament for increasing ApoE in plasma and in tissues of a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了通过使用ApoE增加量的孤儿核受体FXR的活化剂和ApoE增加量的孤儿核激活剂的组合来增加血浆和哺乳动物组织中的载脂蛋白E（ApoE）的方法 受体LXRα。 还提供了ApoE增加量的FXR活化剂和ApoE增加量的LXRα活化剂的组合的用途，用于制备用于增加血浆和哺乳动物组织中的ApoE的药物。

公开(公告)号：US4371527A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US208008

申请日：1980-11-18

申请人： Craig L. Bentzen ,  Lan Nguyen Mong ,  Eric Niesor

发明人： Craig L. Bentzen ,  Lan Nguyen Mong ,  Eric Niesor

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/4056 ,  A61K31/66 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4025 ,  Y10S514/866

摘要： A method of increasing the quantity of circulating high density lipoproteins and clearing cholesterol from certain tissues, comprising administering to a human an effective amount of a compound of the formula ##STR1## where X is H, OH, ##STR2## or NH.sub.2 ; R and R' identical or different are H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; m is zero or 1; and A is selected from the group comprising (CH.sub.3).sub.3 C--, Y--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(O)--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --(CH.sub.2).sub.n -- and Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 1 to 6 and Y is H, CH.sub.3, OCH.sub.3 or Cl.The present invention is a division of our copending application Ser. No. 114,423, filed Jan. 22, 1980, now U.S. Pat. No. 4,309,364.

公开(公告)号：US4696920A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US755712

申请日：1985-07-16

申请人： Craig L. Bentzen ,  Yves Guyon-Gellin ,  Kyriacos Kalathakis ,  Hieu T. Phan ,  Lan Nguyen Mong ,  Eric Niesor ,  Jean-Robert Rossier

发明人： Craig L. Bentzen ,  Yves Guyon-Gellin ,  Kyriacos Kalathakis ,  Hieu T. Phan ,  Lan Nguyen Mong ,  Eric Niesor ,  Jean-Robert Rossier

IPC分类号： A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P9/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/653 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/4025 ,  C07F9/582 ,  C07F9/591 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/6561

摘要： 2-Substituted-1,3-propylidenediphosphonates of formula (I), where A, R.sup.1 and R.sup.2 are defined in claim 1, are therapeutically active compounds, namely for the treatment of cardiovascular diseases.They can be prepared by reacting phosphonating agents with 1,3- dibromopropanes or ditosylates of 1,3-propanediols substituted in position 2. ##STR1## .

摘要翻译： 式（I）的2-取代的1,3-亚丙基二膦酸酯，其中A，R 1和R 2如权利要求1中所定义，是治疗活性化合物，即用于治疗心血管疾病。 它们可以通过使膦酸化剂与位置2中取代的1,3-丙二醇的1,3-二溴丙烷或二硫代酸酯反应来制备。

公开(公告)号：US20080021027A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11821265

申请日：2007-06-22

申请人： Gregory Benson ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer Martin ,  Eric Niesor ,  Narendra Panday ,  Hans Richter ,  Franz Schuler ,  Xavier Warot ,  Matthew Wright ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Benson ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer Martin ,  Eric Niesor ,  Narendra Panday ,  Hans Richter ,  Franz Schuler ,  Xavier Warot ,  Matthew Wright ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  C07D211/12 ,  C07D215/20 ,  C07D235/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D285/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention is concerned with novel benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to Farnesoid-X-receptors (FXR) and can be used to treat diseases which are modulated by FXR agonists such as diabetes and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 8如在说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物与法呢型-X受体（FXR）结合，可用于治疗由FXR激动剂如糖尿病和血脂异常调节的疾病。