公开(公告)号：US5225403A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US720550

申请日：1991-06-25

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Georgette Dezeny ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Francis Dumont

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Georgette Dezeny ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Francis Dumont

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D498/18 ,  C12P17/18

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/435 ,  C12P17/188 ,  C12R1/55 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Described is a process for producing a new FK-506 antagonist agent, a C-21 hydroxylated analog of FR-900520 under novel fermentation conditions utilizing the novel microorganism, Streptomyces hygroscopicus (Merck Culture Collection MA 6832) ATCC No. 55166. The macrolide antagonist is useful in preventing and/or counteracting accidental or inadvertent FK-506 overdosage in an FK-506 therapeutic program designed to prevent autoimmune diseases or human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow, liver, lung, kidney and heart transplants.

摘要翻译： 描述了在新型发酵条件下利用新型微生物吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）（Merck Culture Collection MA 6832）ATCC No.555166生产新的FK-506拮抗剂，FR-900520的C-21羟基化类似物的方法。大环内酯拮抗剂 可用于预防和/或抵制在FK-506治疗计划中意外或无意的FK-506过量剂量，其旨在防止自身免疫性疾病或人类宿主排斥外来器官移植，例如 骨髓，肝，肺，肾和心脏移植。

公开(公告)号：US5192668A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US842814

申请日：1992-02-27

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

IPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02 ,  C12P21/04

CPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02

摘要： A dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 二肽等体积是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5187074A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US840601

申请日：1992-02-20

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Russell B. Lingham ,  Byron H. Arison ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Georgette Dezeny ,  Nancy E. Kohl

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Russell B. Lingham ,  Byron H. Arison ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Georgette Dezeny ,  Nancy E. Kohl

IPC分类号： C07D295/092 ,  C12P17/14

CPC分类号： C07D295/088 ,  C12P17/14

摘要： A novel dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等排物是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5359096A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US979559

申请日：1992-11-20

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Byron H. Arison ,  Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Byron H. Arison ,  Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P1/06 ,  C12P17/18 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P1/06 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465

摘要： New cholesterol lowering compounds are formed from the photochemical treatment of the zaragozic acids.

摘要翻译： 新的胆固醇降低化合物由萨拉哥酸的光化学处理形成。

公开(公告)号：US5322855A

公开(公告)日：1994-06-21

申请号：US980900

申请日：1992-11-24

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Doss, George A. ,  Byron H. Arison

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Doss, George A. ,  Byron H. Arison

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D495/20 ,  C07D498/18 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D493/08

摘要： Zaragozic acids isolated from a culture of MF5465 have been subjected to photoreaction, then derivatized at the 4-keto position. The resulting derivatives are active as squalene synthetase inhibitors and are useful in the treatment of hypercholesterolemia.

摘要翻译： 从MF5465培养物中分离的萨拉哥酸已经受光反应，然后在4-酮基位置衍生化。 所得衍生物作为角鲨烯合成酶抑制剂是有活性的并且可用于治疗高胆固醇血症。

公开(公告)号：US20120172405A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13339283

申请日：2011-12-28

申请人： Gabriel Galvin ,  Laszlo R. Treiber ,  Irina Zamansky ,  Jean-Luc Girardet

发明人： Gabriel Galvin ,  Laszlo R. Treiber ,  Irina Zamansky ,  Jean-Luc Girardet

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P3/00 ,  A61P19/06 ,  C07D249/12

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12

摘要： Crystalline polymorph forms of 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropyl naphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid are described. Pharmaceutical compositions and the uses of such compounds, compound forms, and compositions for the treatment of a variety of diseases and conditions are also presented.

摘要翻译： 描述2-（5-溴-4-（4-环丙基萘-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基）乙酸的结晶多晶型形式。 还提出了药物组合物以及这些化合物，化合物形式和组合物用于治疗各种疾病和病症的用途。

公开(公告)号：US08765948B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US12741819

申请日：2008-11-07

申请人： Donald J. Gallagher ,  Laszlo R. Treiber ,  Robert Michael Hughes ,  Onorato Campopiano ,  Peng Wang ,  Yuxin Zhao ,  Michael Allen Ouellette ,  Donald Nicholas Hettinger ,  Helen Chou

发明人： Donald J. Gallagher ,  Laszlo R. Treiber ,  Robert Michael Hughes ,  Onorato Campopiano ,  Peng Wang ,  Yuxin Zhao ,  Shine K. Chou ,  Michael Allen Ouellette ,  Donald Nicholas Hettinger

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553

摘要： The present invention relates to processes and intermediates for preparing Gonadotropin-Releasing Hormone (GnRH) receptor antagonists of structure (VI); and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备结构（VI）的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的方法和中间体; 及其立体异构体及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4916239A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US221475

申请日：1988-07-19

申请人： Laszlo R. Treiber

发明人： Laszlo R. Treiber

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  C07B63/00 ,  C07C69/28 ,  C07D309/30

CPC分类号： C07D309/30

摘要： A process for the lactonization of mevinic acid HMG-CoA reductase inhibitors and analogs thereof is disclosed.

公开(公告)号：US06177008B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09190503

申请日：1998-11-12

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Ali Shafiee

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Ali Shafiee

IPC分类号： B01D1508

CPC分类号： B01D15/08 ,  B01D15/22 ,  G01N30/6082

摘要： There is disclosed a dual compartment solid phase extraction cartridge comprising a container divided into a top volume and a bottom volume by a porous filter or frit, the top and bottom volumes having a quantity of sorbent. The cartridge is useful in the separation of components of a liquid and solid mixture.

摘要翻译： 公开了一种双室固相萃取柱，其包括通过多孔过滤器或玻璃料分成顶部体积和底部体积的容器，顶部和底部体积具有一定数量的吸附剂。 墨盒可用于分离液体和固体混合物的组分。

公开(公告)号：US5264593A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US6007

申请日：1993-01-15

申请人： Laszlo R. Treiber

发明人： Laszlo R. Treiber

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D493/08

摘要： This invention relates to compounds of structural formula ##STR1## which are inhibitors of squalene synthase and useful as cholesterol lowering agents.

摘要翻译： 本发明涉及作为角鲨烯合酶抑制剂并可用作降胆固醇剂的结构式（I）的化合物。