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    Substituted aniline derivatives useful as histamine H3 antagonists
    1.
    发明授权
    Substituted aniline derivatives useful as histamine H3 antagonists 失效
    用作组胺H3拮抗剂的取代苯胺衍生物

    公开(公告)号：US07879880B2

    公开(公告)日：2011-02-01

    申请号：US11641153

    申请日：2006-12-19

    申请人： Daniel M. Solomon ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Wing C. Tom

    发明人： Daniel M. Solomon ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Wing C. Tom

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein M1 is M2 is N; X is a bond, optionally substituted alkylene, alkenylene, —O—, —CH2N(R12)—, —N(R12)CH2—, —N(R12)—, —NHC(O)—, —OCH2—, —CH2O—, or —S(O)0-2—; and Y is —(CH2)1-2—, —C(═O)—, —C(═NOR13)— or —SO0-2—; or M1 is N; M2 is N or CH; X is a bond, alkylene, alkenylene, —C(O)—, —NHC(O)—, —OC(O)— or —S(O)1-2—; Y is —(CH2)1-2—, —C(═O)— or —SO0-2—; and when M2 is CH, Y is also Y is —O— or —C(═NOR13)—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; U and W are CH, or one is CH and one is N; R1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; and compositions and methods of treating obesity, metabolic syndrome and a cognition deficit disorder, alone or in combination with other agents.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中M 1为M 2为N; X是一个键，任选取代的亚烷基，亚烯基，-O - ， - CH2-（R12） - ， - N（R12）CH2-，-N（R12） - ， - NHC（O） - ， - OCH2 - - 或-S（O）0-2-; 并且Y是 - （CH 2）1-2 - ， - C（= O） - ， - C（= NOR 13） - 或-SOO 2 - ; 或M1为N; M2为N或CH; X是键，亚烷基，亚烯基，-C（O） - ， - NHC（O） - ， - OC（O） - 或-S（O）1-2 - Y是 - （CH 2）1-2 - ， - C（= O） - 或-SOO 2 - ; 当M2是CH时，Y也是Y是-O-或-C（= NROR13） - ; Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; U和W是CH，或一个是CH，一个是N; R 1是任选取代的烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂环烷基; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 以及单独或与其他药物组合治疗肥胖症，代谢综合征和认知缺陷障碍的组合物和方法。

    Bicyclic Heterocylic Derivatives and Methods of Use
    3.
    发明申请
    Bicyclic Heterocylic Derivatives and Methods of Use 审中-公开
    双环异构衍生物和使用方法

    公开(公告)号：US20110130385A1

    公开(公告)日：2011-06-02

    申请号：US13054841

    申请日：2009-07-21

    申请人： Manuel De Lera Ruiz ,  Michael Y. Berlin ,  Junying Zheng ,  Robert G. Aslanian ,  Kevin D. Mccormick

    发明人： Manuel De Lera Ruiz ,  Michael Y. Berlin ,  Junying Zheng ,  Robert G. Aslanian ,  Kevin D. Mccormick

    IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

    摘要： The present invention relates to novel bicyclic heterocycle derivatives, pharmaceutical compositions comprising the bicyclic heterocycle derivatives and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. R1 is: I, Ia, Ib ou Ic. R2 is alkyl, alkenyl, aryl, cycloalkyl. heterocycloalkyl or heteroaryl, any of which can be optionally substituted with R3; Y is —C(O)—, —S—, —S(O)—, —S(O)2—, —CH2— or —O—, such that if Y is —O— or —S—, then M is other than N and R1 is (Ib);

    摘要翻译： 本发明涉及新的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防过敏，过敏诱发的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病， 糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 R 1是：I，Ia，Ib o Ic。 R2是烷基，烯基，芳基，环烷基。 杂环烷基或杂芳基，其中任何一个可以任选被R 3取代; Y是-C（O） - ， - S - ， - S（O） - ， - S（O）2 - ， - CH 2 - 或-O-，如果Y是-O-或-S-， M不是N，R1是（Ib）;