公开(公告)号：US5929067A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US913352

申请日：1997-08-21

申请人： Marc Gerspacher ,  Andreas Von Sprecher ,  Silvio Roggo ,  Robert Mah ,  Silvio Ofner ,  Siem Jacob Veenstra ,  Claudia Betschart ,  Yves Auberson ,  Walter Schilling

发明人： Marc Gerspacher ,  Andreas Von Sprecher ,  Silvio Roggo ,  Robert Mah ,  Silvio Ofner ,  Siem Jacob Veenstra ,  Claudia Betschart ,  Yves Auberson ,  Walter Schilling

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/22 ,  C07C255/29 ,  C07C311/51 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D215/46 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D231/38 ,  C07D233/60 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/14 ,  C07D241/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D521/00 ,  C07D223/10

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/22 ,  C07C255/29 ,  C07C311/51 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/70 ,  C07D215/46 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/56 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： 1-Aryl-2-acylaminoethane compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.4, X and Am are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are especially effective as NK-1 antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00555 Sec。 371日期1997年8月21日 102（e）日期1997年8月21日PCT 1996年2月9日PCT公布。 WO96 / 26183 PCT出版物 日期1961年8月29日 - 式I的芳基-2-酰基氨基乙烷化合物，其中R 1 -R 4，X和Am如说明书中所定义，具有有价值的药物性质，并且作为NK-1拮抗剂特别有效。

公开(公告)号：US5604247A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US632971

申请日：1996-04-16

申请人： Andreas Von Sprecher ,  Marc Gerspacher ,  Robert Mah ,  Silvio Roggo ,  Walter Schilling ,  Silvio Ofner ,  Siem J. Veenstra

发明人： Andreas Von Sprecher ,  Marc Gerspacher ,  Robert Mah ,  Silvio Roggo ,  Walter Schilling ,  Silvio Ofner ,  Siem J. Veenstra

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  G07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein rings A and B are as defined in the specification, have valuable pharmacological properties and are particularly effective as NK1 antagonists and substance P antagonists. Said compounds are prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 其中环A和B如说明书中所定义的式I的化合物具有有价值的药理学性质，并且作为NK1拮抗剂和P物质拮抗剂是特别有效的。 所述化合物以本身已知的方式制备。

公开(公告)号：US06319917B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09655170

申请日：2000-09-05

申请人： Marc Gerspacher ,  Andreas von Sprecher ,  Robert Mah ,  Silvio Roggo ,  Stefan Stutz

发明人： Marc Gerspacher ,  Andreas von Sprecher ,  Robert Mah ,  Silvio Roggo ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C237/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D223/12

摘要： Compounds of formula I wherein R1, R1-R3, R4′, R4″ and R5 are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially as NK1 and NK2 antagonists. They are prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 在R1，R1-R3，R4'，R4“和R5中的式I化合物如说明书中所定义，具有有价值的药物性质，特别是作为NK1和NK2拮抗剂是有效的。 它们是以本身已知的方式准备的。

公开(公告)号：US20110243923A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13133464

申请日：2009-07-12

申请人： Birgit Baumgarten ,  Francois Gessier ,  Andreas Katopodis ,  Richard Knochenmuss ,  Rocco Falchetto ,  Silvio Roggo ,  Andreas Sailer ,  Klaus Seuwen ,  Carsten Spanka ,  Juan Zhang ,  Sebastien Hannedouche ,  Sophie Noel ,  Marie-Odile Roy ,  Yu Chen ,  Charles Y. Cho ,  Wei Li ,  Weijun Shen

发明人： Birgit Baumgarten ,  Francois Gessier ,  Andreas Katopodis ,  Richard Knochenmuss ,  Rocco Falchetto ,  Silvio Roggo ,  Andreas Sailer ,  Klaus Seuwen ,  Carsten Spanka ,  Juan Zhang ,  Sebastien Hannedouche ,  Sophie Noel ,  Marie-Odile Roy ,  Yu Chen ,  Charles Y. Cho ,  Wei Li ,  Weijun Shen

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07H21/00 ,  C07K16/00 ,  C07K14/00 ,  C07H21/02 ,  C07K2/00 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  A61K38/16 ,  A61K31/7088 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07K14/705 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/14 ,  G01N33/56994 ,  G01N33/92 ,  G01N2800/044 ,  G01N2800/2871 ,  G01N2800/321

摘要： The present invention relates to modulators of the interaction between Epstein-Barr Virus induced receptor-2 (EBi2) and cholest-5-ene-3b,7b,25-triol (7, 25-dihydroxycholesterol) (“7,25DHC”) and/or cholest-5-ene-3b, 7b-diol (7-hydroxycholesterol) (“7HC”). The modulator maybe a small chemical molecule, antibody or other therapeutic protein. Methods of medical treatment and methods of identifying modulators are also described.

摘要翻译： 本发明涉及爱泼斯坦 - 巴尔病毒诱导的受体-2（EBi2）和胆甾烯-5-烯-3b，7b，25-三醇（7,25-二羟基胆固醇）（“7,25DHC”）和 /或胆甾烯-5-烯-3b，7b-二醇（7-羟基胆固醇）（“7HC”）。 调节剂可能是一种小的化学分子，抗体或其他治疗性蛋白质。 还描述了治疗方法和识别调节剂的方法。

公开(公告)号：US08497075B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13133464

申请日：2009-07-12

申请人： Birgit Baumgarten ,  Francois Gessier ,  Andreas Katopodis ,  Richard Knochenmuss ,  Rocco Falchetto ,  Silvio Roggo ,  Andreas Sailer ,  Klaus Seuwen ,  Carsten Spanka ,  Juan Zhang ,  Sebastien Hannedouche ,  Sophie Noel ,  Marie-Odile Roy ,  Yu Chen ,  Charles Y. Cho ,  Wei Li ,  Weijun Shen

发明人： Birgit Baumgarten ,  Francois Gessier ,  Andreas Katopodis ,  Richard Knochenmuss ,  Rocco Falchetto ,  Silvio Roggo ,  Andreas Sailer ,  Klaus Seuwen ,  Carsten Spanka ,  Juan Zhang ,  Sebastien Hannedouche ,  Sophie Noel ,  Marie-Odile Roy ,  Yu Chen ,  Charles Y. Cho ,  Wei Li ,  Weijun Shen

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/705 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/14 ,  G01N33/56994 ,  G01N33/92 ,  G01N2800/044 ,  G01N2800/2871 ,  G01N2800/321

摘要： The present invention relates to modulators of the interaction between Epstein-Barr Virus induced receptor-2 (EBi2) and cholest-5-ene-3b,7b,25-triol (7,25-dihydroxycholesterol) (“7,25DHC”) and/or cholest-5-ene-3b, 7b-diol (7-hydroxycholesterol) (“7HC”). The modulator maybe a small chemical molecule, antibody or other therapeutic protein. Methods of medical treatment and methods of identifying modulators are also described.

摘要翻译： 本发明涉及爱泼斯坦 - 巴尔病毒诱导的受体-2（EBi2）和胆甾烯-5-烯-3b，7b，25-三醇（7,25-二羟基胆固醇）（“7,25DHC”）和 /或胆甾烯-5-烯-3b，7b-二醇（7-羟基胆固醇）（“7HC”）。 调节剂可能是一种小的化学分子，抗体或其他治疗性蛋白质。 还描述了治疗方法和识别调节剂的方法。