公开(公告)号：US5648368A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US448347

申请日：1995-06-01

申请人： Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  David B. Whitman ,  James J. Perkins ,  Amy E. Krause ,  Nathan Ihle ,  David Alan Claremon ,  William Hoffman ,  Mark E. Duggan

发明人： Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  David B. Whitman ,  James J. Perkins ,  Amy E. Krause ,  Nathan Ihle ,  David Alan Claremon ,  William Hoffman ,  Mark E. Duggan

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C311/19 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/98

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/19 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula:X--Y--Z--Aryl--A--Bare provided in which the claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating thrombus formation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11623 Sec。 371日期：1995年6月1日 102（e）1995年6月1日PCT 1993年11月29日PCT PCT。 公开号WO94 / 12181 日期1994年6月9日提供了以下结构式的新型纤维蛋白原受体拮抗剂：X-Y-Z-芳基-A-Bare，其中要求保护的化合物表现出纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节血栓形成。

公开(公告)号：US06358970B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09599088

申请日：2000-06-21

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  James J. Perkins ,  Nathan Ihle

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  James J. Perkins ,  Nathan Ihle

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3 and/or &agr;v&bgr;5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体α2和/或阿尔巴博5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症， 炎症性关节炎，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US5264420A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US860748

申请日：1992-03-25

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  David Whitman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  David Whitman

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  A61K37/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/34

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板结合和抑制血小板聚集的式I的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5455243A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US169947

申请日：1993-12-20

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## such as ##STR2## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 以下公式的纤维蛋白原受体拮抗剂：IMA图像公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板的结合和抑制血小板聚集的作用。

公开(公告)号：US5321034A

公开(公告)日：1994-06-14

申请号：US871261

申请日：1992-04-23

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Nathan Ihle

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Nathan Ihle

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C275/30 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  C07D211/28

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 纤维蛋白原受体拮抗剂，其结构如下：他将纤维蛋白原与血小板结合并抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US5281585A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US972668

申请日：1992-11-06

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 以下公式的纤维蛋白原受体拮抗剂：IMA图像公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板的结合和抑制血小板聚集的作用。

公开(公告)号：US5397791A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US103846

申请日：1993-08-09

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Wasyl Halczenko ,  Melissa Egbertson ,  Nathan Ihle

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Wasyl Halczenko ,  Melissa Egbertson ,  Nathan Ihle

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D401/10 ,  C07D409/06 ,  C07D411/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有式 I的纤维蛋白原受体拮抗剂例如

公开(公告)号：US20110268751A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143338

申请日：2010-01-08

申请人： Eric Sievers ,  Dana Kennedy ,  Nathan Ihle ,  Michael Sun

发明人： Eric Sievers ,  Dana Kennedy ,  Nathan Ihle ,  Michael Sun

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： A61K47/48561 ,  A61K38/05 ,  A61K39/00 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48415 ,  A61K47/4863 ,  A61K47/48715 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6867 ,  A61K47/6889 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2878 ,  C07K16/3061 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/77

摘要： Methods for the treatment of CD30-expressing cancers are provided. The methods comprise administering to a subject in need thereof a weekly dose of from about 0.8 mg/kg to about 1.8 mg/kg of an antibody-drug conjugate compound having formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: mAb is an anti-CD30 antibody unit, S is a sulfur atom of the antibody, A—is a Stretcher unit, and p is from about 3 to about 5.

摘要翻译： 提供了治疗表达CD30的癌症的方法。 所述方法包括向有需要的受试者施用约0.8mg / kg至约1.8mg / kg的具有式（I）的抗体 - 药物偶联化合物的周剂量; 或其药学上可接受的盐; 其中：mAb是抗CD30抗体单元，S是抗体的硫原子，A是担架单元，p是约3至约5。

公开(公告)号：US09211319B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US13143338

申请日：2010-01-08

申请人： Eric Sievers ,  Dana Kennedy ,  Nathan Ihle ,  Michael Sun

发明人： Eric Sievers ,  Dana Kennedy ,  Nathan Ihle ,  Michael Sun

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K39/00 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48561 ,  A61K38/05 ,  A61K39/00 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48415 ,  A61K47/4863 ,  A61K47/48715 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6867 ,  A61K47/6889 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2878 ,  C07K16/3061 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/77

摘要： Methods for the treatment of CD30-expressing cancers are provided. The methods comprise administering to a subject in need thereof a weekly dose of from about 0.8 mg/kg to about 1.8 mg/kg of an antibody-drug conjugate compound having formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: mAb is an anti-CD30 antibody unit, S is a sulfur atom of the antibody, A- is a Stretcher unit, and p is from about 3 to about 5.

摘要翻译： 提供了治疗表达CD30的癌症的方法。 所述方法包括向有需要的受试者施用约0.8mg / kg至约1.8mg / kg的具有式（I）的抗体 - 药物偶联化合物的周剂量; 或其药学上可接受的盐; 其中：mAb是抗CD30抗体单元，S是抗体的硫原子，A-是担架单元，p是约3至约5。