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公开(公告)号：US20050004092A1
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：US10831694
申请日：2004-04-26
IPC分类号： C07D499/74 , C07D499/88 , A61K31/43
CPC分类号： C07D499/88 , Y02P20/55
摘要： A penem derivative represented by the following formula (I): wherein R1 represents a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted alkylthio group, a substituted or unsubstituted alkenylthio group, a substituted or unsubstituted aralkylthio group, a substituted or unsubstituted arylthio group, a substituted or unsubstituted heterocyclic group, a substituted or unsubstituted heterocyclic thio group, a substituted or unsubstituted acylthio group, a mercapto group or a hydrogen atom, and R2 represents a hydrogen atom or a carboxyl-protecting group; or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) exhibits strong antibacterial activities, and especially, shows strong activities against MRSA. It is therefore useful not only as a general antibacterial agent but also as an antibacterial agent for MRSA against which no general antibacterial agents are recognized to be-effective.
摘要翻译： 由下式（I）表示的pen嗪衍生物：其中R1表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的烷硫基， 取代或未取代的链烯硫基，取代或未取代的芳烷硫基，取代或未取代的芳硫基，取代或未取代的杂环基，取代或未取代的杂环硫基，取代或未取代的酰硫基，巯基或氢原子 R 2表示氢原子或羧基保护基; 或其药理学上可接受的盐。 化合物（I）表现出强烈的抗菌活性，特别是对MRSA具有较强的活性。 因此，不仅可以作为一般的抗菌剂，而且作为MRSA的抗菌剂也是有用的，其中没有一般的抗菌剂被认为是有效的。
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公开(公告)号：US06867297B1
公开(公告)日：2005-03-15
申请号：US09178594
申请日：1998-10-26
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08
摘要： An azetidinone derivative represented by the general formula (1) (wherein OR1 is a protected hydroxyl group; R2 is a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group or a substituted or unsubstituted aromatic group) is reacted with an ester compound represented by the formula (2) (wherein CO2R3 is an esterified carboxyl group; X and Y are the same or different and represent individually a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted alkylthio group, a substituted or unsubstituted alkenylthio group, a substituted or unsubstituted aralkylthio group, a substituted or unsubstituted arylthio group, a substituted or unsubstituted alkyloxy group, a substituted or unsubstituted alkenyloxy group, a substituted or unsubstituted aralkyloxy group, a substituted or unsubstituted aryloxy group, a substituted or unsubstituted silyloxy group, a substituted or unsubstituted heterocyclic group, a substituted or unsubstituted heterocyclic-thio group, a substituted or unsubstituted heterocyclic-oxy group, a substituted or unsubstituted acyl group, a substituted or unsubstituted ester group, a substituted or unsubstituted thio ester group, a substituted or unsubstituted amide group, a substituted or unsubstituted amino group, a hydrogen atom or halogen atom, or are taken together with each other to form a substituted or unsubstituted cycloalkan-2-on-1-yl group) in the presence of zinc and copper compounds to synthesis a 4-substituted azetidinone derivative represented by the formula (3) (wherein OR1, CO2R3, X and Y are as defined above).
摘要翻译： 由通式（1）表示的氮杂环丁酮衍生物（其中OR 1为保护的羟基; R2为取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基或取代或未取代的芳族基团）与表示的酯化合物 通式（2）（其中CO 2 R 3是酯化的羧基; X和Y相同或不同，分别代表取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳烷基， 未取代的芳基，取代或未取代的烷硫基，取代或未取代的链烯硫基，取代或未取代的芳烷硫基，取代或未取代的芳硫基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的烯氧基，取代或未取代的 芳烷氧基，取代或未取代的芳氧基，取代基 取代或未取代的杂环基，取代或未取代的杂环硫基，取代或未取代的杂环氧基，取代或未取代的酰基，取代或未取代的酯基，取代或未取代的硫代 酯基，取代或未取代的酰胺基，取代或未取代的氨基，氢原子或卤素原子，或彼此一起形成取代或未取代的环烷烃-2-基-1-基） 存在锌和铜化合物以合成由式（3）表示的4-取代的氮杂环丁酮衍生物（其中OR1，CO2R3，X和Y如上定义）。
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公开(公告)号：US5506225A
公开(公告)日：1996-04-09
申请号：US971828
申请日：1993-02-19
IPC分类号： A61K31/43 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D499/88 , C07D499/897 , C07D499/00
CPC分类号： C07D499/88
摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a physiological-hydrolyzable, ester-forming group. The physiologically hydrolyzable, ester-forming group useful in the penem compound of the present invention means a group which can be removed easily by in vivo hydrolysis, such as an acetyloxymethyl, 1-(acetyloxy)ethyl, pivaloyloxymethyl, 1-(ethoxycarbonyloxy)ethyl, 1-(isopropyloxycarbonyloxy)ethyl, 1-(cyclohexyloxycarbonyloxy)ethyl or 3-phthalidyl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01099 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT 1991年8月16日PCT PCT。 出版物WO92 / 03443 日期：1992年3月5日。抗生素penem化合物由下式表示：其中R表示生理水解性酯形成基团。 可用于本发明青霉烯化合物的生理上可水解的酯形成基是指通过体内水解容易除去的基团，例如乙酰氧基甲基，1-（乙酰氧基）乙基，新戊酰氧基甲基，1-（乙氧基羰基氧基）乙基 ，1-（异丙氧基羰基氧基）乙基，1-（环己氧基羰基氧基）乙基或3-苯二酰基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。
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公开(公告)号：US6049009A
公开(公告)日：2000-04-11
申请号：US860563
申请日：1997-06-30
申请人： Kazuto Sekiuchi , Masahiro Imoto , Masaji Ishiguro , Takashi Nakatsuka , Rie Tanaka , Hidekazu Inoue
发明人： Kazuto Sekiuchi , Masahiro Imoto , Masaji Ishiguro , Takashi Nakatsuka , Rie Tanaka , Hidekazu Inoue
IPC分类号： C07B53/00 , C07C319/20 , C07C323/14 , C07C319/14
CPC分类号： C07B53/00 , C07C319/20
摘要： A method for producing an optically active trans-vinylsulfide alcohol having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group or an aryl group, comprising the step of reducing a trans-vinylsulfide ketone with a borane reducing agent in the presence of an optically active oxazaborolidine and an additive.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03185 Sec。 371日期：1997年6月30日 102（e）日期1996年6月30日PCT PCT 1996年10月30日PCT公布。 第WO97 / 16421号公报 日期：1997年5月9日一种制备具有下式的光学活性的反式乙烯基硫醇的方法：其中R1表示烷基或芳基，其包括在硼烷还原剂存在下还原反式乙烯基硫醚酮的步骤 光学活性的恶唑硼烷和添加剂。
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公开(公告)号：US5885981A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US470944
申请日：1995-06-06
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D499/04 , C07D499/88 , C07D499/887 , C07D499/893 , C07D477/06
CPC分类号： C07D499/88
摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a group of the general formula: ##STR2## in which R.sub.1 is a hydrogen atom or linear or branched C.sub.1 --C.sub.6 alkyl group, R.sub.2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1-6, Y is a 5- or 6-membered heterocyclic aliphatic group having 1 or 2 oxygen atoms in the ring thereof, and Z is a specific 5-substituted 2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.
摘要翻译： 抗生素penem化合物由下式表示：其中R表示下列通式的基团：其中R 1为氢原子或直链或支链C 1 -C 6烷基，R 2为特定的取代或未取代的 烷基，芳基或芳烷基，n为1-6的整数，Y为其环中具有1或2个氧原子的5或6元杂环脂族基团，Z为特定的5-取代的2-氧代 -1,3-二氧杂环戊烯-4-基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。
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公开(公告)号：US5830889A
公开(公告)日：1998-11-03
申请号：US971829
申请日：1993-02-19
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D499/04 , C07D499/88 , C07D499/887 , C07D499/893 , C07D499/32
CPC分类号： C07D499/88
摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a group of the general formula: ##STR2## in which R.sub.1 is a linear or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sub.2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1-6, Y is a 5- or 6-membered heterocyclic aliphatic group having 1 or 2 oxygen atoms in the ring thereof, and Z is a specific 5-substituted 2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01098 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT 1991年8月16日PCT PCT。 第WO92 / 03442号公报 日期：1992年3月5日抗生素Penem化合物由下式表示：其中R表示通式：其中R 1为直链或支链C 1 -C 6烷基，R 2为特定取代基 或未取代的烷基，芳基或芳烷基，n为1-6的整数，Y为其环中具有1或2个氧原子的5或6元杂环脂族基团，Z为特定的5-取代的2 - 氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。
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公开(公告)号：US5703068A
公开(公告)日：1997-12-30
申请号：US971827
申请日：1993-02-19
IPC分类号： A61K31/43 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D499/88 , C07D499/883 , C07D499/893 , C07D499/897 , C07D499/00
CPC分类号： C07D499/88
摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a group of the following formula: ##STR2## in which R.sub.1 is a linear or branched, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sub.2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1 or 2, and R.sub.3 represents a specific substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01100 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT 1991年8月16日PCT PCT。 第WO92 / 03444号公报 日期：1992年3月5日抗生素penem化合物由下式表示：其中R表示下式的基团：其中R 1是直链或支链的C 1 -C 6烷基，R 2 是特定的取代或未取代的烷基，芳基或芳烷基，n为1或2的整数，R 3表示特定的取代或未取代的烷基，芳基或芳烷基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。
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公开(公告)号：US5116832A
公开(公告)日：1992-05-26
申请号：US652242
申请日：1991-02-05
申请人： Masaji Ishiguro , Hiromitsu Iwata , Rie Tanaka
发明人： Masaji Ishiguro , Hiromitsu Iwata , Rie Tanaka
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D499/06 , C07D499/88
CPC分类号： C07D499/88 , Y02P20/55
摘要： Novel penem compounds of the formula, ##STR1## wherein R is hydrogen or allyl, and A is an aliphatic 5- or 6-membered heterocyclic group having one or two oxygens in the ring and their pharmaceutically acceptable salts are produced from the compounds of the formula, ##STR2## wherein A is the same as above and respective R.sup.1 and R.sup.2 are protective groups for hydroxyl and carboxyl groups, through several steps. The compounds and their salts are useful as antibacterial agents.
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公开(公告)号：US09040476B2
公开(公告)日：2015-05-26
申请号：US13976716
申请日：2011-12-27
申请人： Ryosuke Fujii , Yasuhiro Doi , Masanori Takai , Hiromoto Mizushima , Rie Tanaka
发明人： Ryosuke Fujii , Yasuhiro Doi , Masanori Takai , Hiromoto Mizushima , Rie Tanaka
IPC分类号： C11D1/00 , C11D1/62 , A61Q19/10 , A61K8/73 , C08B11/193
CPC分类号： A61K8/731 , A61Q19/10 , C08B11/193
摘要： The present invention relates to a skin cleanser composition capable of providing an excellent frictional resistance feeling during rinsing and capable of giving an excellent silky feeling with moisturization to the skin after drying, and to a method for producing the composition. The skin cleanser composition contains a cat ionized hydroxypropyl cellulose (A) and a surfactant (B), and the cationized hydroxypropyl cellulose (A) has an anhydroglucose-derived main chain, and has a degree of substitution with cationized ethyleneoxy group of from 0.01 to 3.0 and a degree of substitution with propyleneoxy group of from 0.01 to 2.9.
摘要翻译： 本发明涉及一种能够在漂洗期间提供优异的摩擦阻力感和能够在干燥后赋予皮肤保湿性优异丝滑感的皮肤清洁剂组合物，以及该组合物的制造方法。 皮肤清洁剂组合物含有电离羟丙基纤维素（A）和表面活性剂（B），阳离子化羟丙基纤维素（A）具有脱水葡萄糖衍生的主链，阳离子化亚乙氧基取代度为0.01〜 3.0，丙烯氧基取代度为0.01〜2.9。
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10.发明申请公开(公告)号：US20140134582A1
公开(公告)日：2014-05-15
申请号：US14232199
申请日：2012-07-11
申请人： Taku Konishi , Shinichi Doi , Satoko Itaya , Rie Tanaka , Naoki Yoshinaga
发明人： Taku Konishi , Shinichi Doi , Satoko Itaya , Rie Tanaka , Naoki Yoshinaga
IPC分类号： G09B5/02
CPC分类号： G09B5/02 , G06F16/9537 , G06Q50/01
摘要： An activity information obtainer (11) obtains activity information indicating an activity of a user detected by an activity detector (21), and stores it in an activity information memory (12). A parameter selector (13) selects a parameter value within a predetermined range for each of multiple activity parameters indicating barometers of activities of the user from the activity information stored in the activity information memory (12), and selects a specific activity parameter based on the distribution of the selected parameter values and a predetermined selection condition. A position calculator (14) calculates a position of a target user relative to other users with respect to the specific activity parameter selected by the parameter selector (13). A presentation information generator (15) generates presentation information indicating the position of the target user, and transmits it to an outputter (22). The outputter (22) outputs the presentation information.
摘要翻译： 活动信息获取器（11）获取指示由活动检测器（21）检测到的用户的活动的活动信息，并将其存储在活动信息存储器（12）中。 参数选择器（13）从存储在活动信息存储器（12）中的活动信息中选择指示用户活动的活动范围的多个活动参数中的每一个的预定范围内的参数值，并且基于 分配所选择的参数值和预定的选择条件。 位置计算器（14）相对于由参数选择器（13）选择的特定活动参数计算目标用户相对于其他用户的位置。 表示信息生成器（15）生成表示目标用户的位置的表示信息，并将其发送到输出器（22）。 输出器（22）输出呈现信息。
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