公开(公告)号：US20090088569A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12328902

申请日：2008-12-05

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Norbert HAUEL ,  Mohammad TADAYYON ,  Leo THOMAS

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Norbert HAUEL ,  Mohammad TADAYYON ,  Leo THOMAS

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 2-amino-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-ones and 2-amino-imidazo[4,5-c]pyridin-4-ones of general formula wherein R1 to R4 and X are defined as in claims 1 to 6, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的2-氨基 - 咪唑并[4,5-d]哒嗪-4-酮和2-氨基 - 咪唑并[4,5-c]吡啶-4-酮，其中R1至R4和X为 如权利要求1至6中定义的互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。

公开(公告)号：US20090258856A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12489716

申请日：2009-06-23

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Norbert HAUEL ,  Elke LANGKOPF ,  Frank HIMMELSBACH ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Mohammad TADAYYON ,  Michael MARK

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Norbert HAUEL ,  Elke LANGKOPF ,  Frank HIMMELSBACH ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Mohammad TADAYYON ,  Michael MARK

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10 ,  A61P37/06 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/517 ,  C07D413/14 ,  A61K31/536 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones of general formula wherein Y and R1 to R4 are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代的咪唑并 - 吡啶酮和咪唑并哒嗪酮，其中Y和R 1至R 4如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质， 特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。

公开(公告)号：US20060276513A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11421153

申请日：2006-05-31

申请人： Norbert HAUEL ,  Rolf SCHMID ,  Peter SIEGER ,  Rainer SOBOTTA

发明人： Norbert HAUEL ,  Rolf SCHMID ,  Peter SIEGER ,  Rainer SOBOTTA

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Disclosed are polymorphs of the active substance 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)-pyridin-2 -yl-amino]-propionic acid ethyl ester, the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了活性物质3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基 - 亚氨基 - 甲基） - 苯基氨基] - 甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基） - 吡啶-2-基 - 氨基] - 丙酸乙酯，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20120276123A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13432296

申请日：2012-03-28

申请人： Joanne VAN RYN ,  Keith CANADA ,  Robert COPENHAVER ,  Norbert HAUEL ,  Tobias LITZENBURGER ,  Christopher Ronald SARKO ,  Sanjaya SINGH ,  Alisa K. WATERMAN

发明人： Joanne VAN RYN ,  Keith CANADA ,  Robert COPENHAVER ,  Norbert HAUEL ,  Tobias LITZENBURGER ,  Christopher Ronald SARKO ,  Sanjaya SINGH ,  Alisa K. WATERMAN

IPC分类号： C07K16/44 ,  A61P7/02 ,  C12P21/02 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K39/395 ,  A61K39/39583 ,  A61K2039/505 ,  C07K2299/00 ,  C07K2317/14 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to antibody molecules against anticoagulants, in particular dabigatran, and their use as antidotes of such anticoagulants.

公开(公告)号：US20120208823A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13208567

申请日：2011-08-12

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Birgit JUNG ,  Raimund KUELZER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Birgit JUNG ,  Raimund KUELZER

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/443 ,  A61P19/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Disubstituted tetrahydrofuranyl compounds of general formula I of which the following are exemplary:

摘要翻译： 通式I的二取代四氢呋喃基化合物，其以下是示例性的：

公开(公告)号：US20100240669A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12711716

申请日：2010-02-24

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D239/46 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如下所述定义，对映体， 特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20130289248A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13916994

申请日：2013-06-13

申请人： Joanne VAN RYN ,  John Edward PARK ,  Norbert HAUEL ,  Ulrich KUNZ ,  Tobias LITZENBURGER ,  Keith CANADA ,  Sanjaya SINGH ,  Alisa WATERMAN

发明人： Joanne VAN RYN ,  John Edward PARK ,  Norbert HAUEL ,  Ulrich KUNZ ,  Tobias LITZENBURGER ,  Keith CANADA ,  Sanjaya SINGH ,  Alisa WATERMAN

IPC分类号： C07K16/44

CPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K39/39583 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/54 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/622 ,  C07K2317/626 ,  C07K2317/76 ,  G01N33/86 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

摘要： The present invention relates to antibody molecules against anticoagulants, in particular dabigatran, and their use as antidotes of such anticoagulants.

公开(公告)号：US20130237522A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13866255

申请日：2013-04-19

申请人： Henning PRIEPKE ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Norbert HAUEL ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Georg DAHMANN ,  Herbert NAR ,  Sandra HANDSCHUH ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ

发明人： Henning PRIEPKE ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Norbert HAUEL ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Georg DAHMANN ,  Herbert NAR ,  Sandra HANDSCHUH ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20130137878A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13750551

申请日：2013-01-25

申请人： Norbert HAUEL ,  Rolf DACH ,  Helmut HEITGER ,  Oliver MEYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Rolf DACH ,  Helmut HEITGER ,  Oliver MEYER

IPC分类号： C07D235/20

CPC分类号： C07D235/20 ,  C07D235/18

摘要： A process for preparing telmisartan by reacting 2-n-propyl-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazol-2′-yl)benzimidazole with a compound of formula (IV) wherein Z is a leaving group, to obtain the compound 2-cyano-4′-[2″-n-propyl-4″-methyl-6″-(1′″-methylbenzimidazol-2′″-yl)benzimidazol-1″-ylmethyl]biphenyl, and subsequently hydrolyzing the nitrile function to obtain the acid function.

摘要翻译： 通过使2-正丙基-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2'-基）苯并咪唑与其中Z是离去基团的式（IV）化合物反应制备替米沙坦的方法，以获得化合物 2-氰基-4' - [2“ - 正丙基-4” - 甲基-6“ - （1”' - 甲基苯并咪唑-2“' - 基）苯并咪唑-1” - 基甲基]联苯 ，然后水解腈功能以获得酸功能。

公开(公告)号：US20140377265A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14337357

申请日：2014-07-22

申请人： Joanne VAN RYN ,  Keith CANADA ,  Robert COPENHAVER ,  Norbert HAUEL ,  Tobias LITZENBURGER ,  Christopher Ronald SARKO ,  Sanjaya SINGH ,  Alisa K. WATERMAN

发明人： Joanne VAN RYN ,  Keith CANADA ,  Robert COPENHAVER ,  Norbert HAUEL ,  Tobias LITZENBURGER ,  Christopher Ronald SARKO ,  Sanjaya SINGH ,  Alisa K. WATERMAN

IPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K39/395 ,  A61K39/39583 ,  A61K2039/505 ,  C07K2299/00 ,  C07K2317/14 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to antibody molecules against anticoagulants, in particular dabigatran, and their use as antidotes of such anticoagulants.

摘要翻译： 本发明涉及针对抗凝剂，特别是达比加群的抗体分子，以及它们作为这种抗凝剂的解毒剂的用途。