公开(公告)号：US20060172936A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11212045

申请日：2005-08-25

申请人： Michael Hale ,  Clarence Andrews ,  Eric Furfine ,  Ronald Sherrill ,  Andrew Spaltenstein ,  Gregory Lowen

发明人： Michael Hale ,  Clarence Andrews ,  Eric Furfine ,  Ronald Sherrill ,  Andrew Spaltenstein ,  Gregory Lowen

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K31/70 ,  A61K31/325

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/48 ,  C07C311/49 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D241/42 ,  C07D243/04 ,  C07D265/02 ,  C07D277/30 ,  C07D307/20 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/22 ,  C07D319/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods For inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

摘要翻译： 本发明涉及一类新型的磺酰胺，它们是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。

公开(公告)号：US20050148548A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10958223

申请日：2004-10-04

申请人： Roger Tung ,  Michael Hale ,  Christopher Baker ,  Eric Furfine ,  Istvan Kaldor ,  Wieslaw Kazmierski ,  Andrew Spaltenstein

发明人： Roger Tung ,  Michael Hale ,  Christopher Baker ,  Eric Furfine ,  Istvan Kaldor ,  Wieslaw Kazmierski ,  Andrew Spaltenstein

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07D277/30 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6584 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26 ,  A61K31/675 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/18 ,  C07D307/20 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65844 ,  C07H15/04

摘要： The present invention relates to prodrugs of a class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of prodrugs of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by favorable aqueous solubility, high oral bioavailability and facile in vivo generation of the active ingredient. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs. The prodrugs and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for decreasing the pill burden and increasing patient compliance. This invention also relates to methods of treating mammals with these prodrugs and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的一类磺酰胺的前药。 在一个实施方案中，本发明涉及HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂的新一类前药，其特征在于有利的水溶性，高口服生物利用度和活性成分的体内易生成。 本发明还涉及包含这些前药的药物组合物。 本发明的前药和药物组合物特别适用于降低药丸负担并增加患者依从性。 本发明还涉及用这些前药和药物组合物治疗哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US08969289B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13098851

申请日：2011-05-02

申请人： Michael L. Gosselin ,  David Fabrizio ,  Joanna F. Swain ,  Tracy Mitchell ,  Ray Camphausen ,  Sharon T. Cload ,  Eric Furfine ,  Paul E. Morin ,  Ranjan Mukherjee ,  Simeon I. Taylor

发明人： Michael L. Gosselin ,  David Fabrizio ,  Joanna F. Swain ,  Tracy Mitchell ,  Ray Camphausen ,  Sharon T. Cload ,  Eric Furfine ,  Paul E. Morin ,  Ranjan Mukherjee ,  Simeon I. Taylor

IPC分类号： C07K14/00 ,  A61K47/48 ,  C12N15/62 ,  C07K14/78 ,  A61K38/00

CPC分类号： C12P21/005 ,  A61K38/00 ,  A61K47/62 ,  A61K47/643 ,  C07K14/435 ,  C07K14/50 ,  C07K14/575 ,  C07K14/78 ,  C07K2319/70 ,  C12N15/62

摘要： The present invention relates to an antibody-like protein based on the tenth fibronectin type III domain (10Fn3) that binds to serum albumin. The invention further relates to fusion molecules comprising a serum albumin-binding 10Fn3 joined to a heterologous protein for use in diagnostic and therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及基于结合血清白蛋白的第十纤连蛋白III型结构域（10Fn3）的抗体样蛋白。 本发明还涉及包含与用于诊断和治疗应用的异源蛋白质连接的血清白蛋白结合10Fn3的融合分子。

公开(公告)号：US20130012435A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13533382

申请日：2012-06-26

申请人： Ray Camphausen ,  Eric Furfine ,  Irvith M. Carvajal ,  H. Nicholas Marsh ,  Marco Gottardis ,  Joan Carboni ,  Ricardo Attar

发明人： Ray Camphausen ,  Eric Furfine ,  Irvith M. Carvajal ,  H. Nicholas Marsh ,  Marco Gottardis ,  Joan Carboni ,  Ricardo Attar

IPC分类号： A61K38/39 ,  C07K14/765 ,  C40B30/04 ,  A61P35/00 ,  C07K19/00 ,  C07K14/78 ,  C07K14/79

CPC分类号： C07K14/78 ,  A61K38/39 ,  A61K39/3955 ,  A61K47/60 ,  A61K2039/505 ,  C07K14/71 ,  C07K14/715 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2318/20 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/74

摘要： The present invention relates to multivalent polypeptides comprising at least two fibronectin scaffold domains connected via a polypeptide linker. The invention also relates to multivalent polypeptides for use in diagnostic, research and therapeutic applications. The invention further relates to cells comprising such proteins, polynucleotide encoding such proteins or fragments thereof, and to vectors comprising the polynucleotides encoding the innovative proteins.

公开(公告)号：US20070293432A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11818463

申请日：2007-06-14

申请人： Eric Furfine ,  Daniel Dix ,  Kenneth Graham ,  Kelly Frye

发明人： Eric Furfine ,  Daniel Dix ,  Kenneth Graham ,  Kelly Frye

IPC分类号： A61K38/17

CPC分类号： C07K14/71 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/19 ,  A61K38/179 ,  A61K38/1793 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61M5/178 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4705 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/30

摘要： Ophthalmic formulations of a vascular endothelial growth factor (VEGF)-specific fusion protein antagonist are provided suitable for intravitreal administration to the eye. The ophthalmic formulations include a stable liquid formulation and a lyophilizable formulation. Preferably, the protein antagonist has the amino acid sequence shown in SEQ ID NO:4.

摘要翻译： 提供血管内皮生长因子（VEGF）特异性融合蛋白拮抗剂的眼科制剂适用于玻璃体内给予眼睛。 眼用制剂包括稳定的液体制剂和可冷冻干燥的制剂。 优选地，蛋白质拮抗剂具有SEQ ID NO：4所示的氨基酸序列。

公开(公告)号：US08481046B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13329770

申请日：2011-12-19

申请人： Eric Furfine ,  Daniel Dix ,  Kenneth Graham ,  Kelly Frye

发明人： Eric Furfine ,  Daniel Dix ,  Kenneth Graham ,  Kelly Frye

IPC分类号： A61K38/18 ,  C07K14/71

CPC分类号： C07K14/71 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/19 ,  A61K38/179 ,  A61K38/1793 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61M5/178 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4705 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/30

摘要： Ophthalmic formulations of a vascular endothelial growth factor (VEGF)-specific fusion protein antagonist are provided suitable for intravitreal administration to the eye. The ophthalmic formulations include a stable liquid formulation and a lyophilizable formulation. Preferably, the protein antagonist has the amino acid sequence of residues 27-457 of SEQ ID NO:4.

摘要翻译： 提供血管内皮生长因子（VEGF）特异性融合蛋白拮抗剂的眼科制剂适用于玻璃体内给予眼睛。 眼用制剂包括稳定的液体制剂和可冷冻干燥的制剂。 优选地，蛋白质拮抗剂具有SEQ ID NO：4的残基27-457的氨基酸序列。

公开(公告)号：US20070037748A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11502736

申请日：2006-08-11

申请人： Neil Stahl ,  George Yancopoulos ,  Eric Furfine ,  Jesse Cedarbaum

发明人： Neil Stahl ,  George Yancopoulos ,  Eric Furfine ,  Jesse Cedarbaum

IPC分类号： A61K38/17

CPC分类号： A61K38/179

摘要： A method of reducing or preventing hypertension associated with administration of a vascular endothelial growth factor (VEGF) antagonist in a human subjects suffering from a disease or condition treatable with a VEGF antagonist in which is it desirable to reduce or prevent hypertension. The method is particularly useful for treatment of patients unresponsive to treatment with a VEGF inhibitor administered intravenously.

摘要翻译： 在患有可用VEGF拮抗剂治疗的疾病或病症的人类受试者中降低或预防与血管内皮生长因子（VEGF）拮抗剂的给药相关的高血压的方法，其中希望减少或预防高血压。 该方法对于治疗对用静脉内施用的VEGF抑制剂治疗无反应的患者特别有用。

公开(公告)号：US08728483B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13533382

申请日：2012-06-26

申请人： Ray Camphausen ,  Eric Furfine ,  Irvith M. Carvajal ,  H. Nicholas Marsh ,  Marco Gottardis ,  Joan Carboni ,  Ricardo Attar

发明人： Ray Camphausen ,  Eric Furfine ,  Irvith M. Carvajal ,  H. Nicholas Marsh ,  Marco Gottardis ,  Joan Carboni ,  Ricardo Attar

IPC分类号： A61K38/39 ,  A61K47/48 ,  C07K14/705 ,  C07K14/78 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/78 ,  A61K38/39 ,  A61K39/3955 ,  A61K47/60 ,  A61K2039/505 ,  C07K14/71 ,  C07K14/715 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2318/20 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/74

摘要： The present invention relates to multivalent polypeptides comprising at least two fibronectin scaffold domains connected via a polypeptide linker. The invention also relates to multivalent polypeptides for use in diagnostic, research and therapeutic applications. The invention further relates to cells comprising such proteins, polynucleotide encoding such proteins or fragments thereof, and to vectors comprising the polynucleotides encoding the innovative proteins.

摘要翻译： 本发明涉及包含通过多肽接头连接的至少两个纤连蛋白支架结构域的多价多肽。 本发明还涉及用于诊断，研究和治疗应用的多价多肽。 本发明还涉及包含这种蛋白质的细胞，编码这种蛋白质或其片段的多核苷酸，以及包含编码该创新蛋白质的多核苷酸的载体。

公开(公告)号：US20110305663A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13098851

申请日：2011-05-02

申请人： Michael L. Gosselin ,  David Fabrizio ,  Joanna F. Swain ,  Tracy Mitchell ,  Ray Camphausen ,  Sharon T. Cload ,  Eric Furfine ,  Paul E. Morin ,  Ranjan Mukherjee ,  Simeon I. Taylor

发明人： Michael L. Gosselin ,  David Fabrizio ,  Joanna F. Swain ,  Tracy Mitchell ,  Ray Camphausen ,  Sharon T. Cload ,  Eric Furfine ,  Paul E. Morin ,  Ranjan Mukherjee ,  Simeon I. Taylor

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07K19/00 ,  A61K38/17 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K38/18 ,  A61K38/28 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  C07H21/00 ,  C12N15/63 ,  C12N5/10 ,  C12N1/21 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  C07K14/47

CPC分类号： C12P21/005 ,  A61K38/00 ,  A61K47/62 ,  A61K47/643 ,  C07K14/435 ,  C07K14/50 ,  C07K14/575 ,  C07K14/78 ,  C07K2319/70 ,  C12N15/62

摘要： The present invention relates to an antibody-like protein based on the tenth fibronectin type III domain (10Fn3) that binds to serum albumin. The invention further relates to fusion molecules comprising a serum albumin-binding 10Fn3 joined to a heterologous protein for use in diagnostic and therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及基于结合血清白蛋白的第十纤连蛋白III型结构域（10Fn3）的抗体样蛋白。 本发明还涉及包含与用于诊断和治疗应用的异源蛋白质连接的血清白蛋白结合10Fn3的融合分子。

公开(公告)号：US07807164B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US12560885

申请日：2009-09-16

申请人： Eric Furfine ,  Daniel Dix ,  Kenneth S. Graham ,  Kelly Frye

发明人： Eric Furfine ,  Daniel Dix ,  Kenneth S. Graham ,  Kelly Frye

IPC分类号： A61K38/18 ,  C07K14/71

CPC分类号： C07K14/71 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/19 ,  A61K38/179 ,  A61K38/1793 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61M5/178 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4705 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/30

摘要： Ophthalmic formulations of a vascular endothelial growth factor (VEGF)-specific fusion protein antagonist are provided suitable for intravitreal administration to the eye. The ophthalmic formulations include a stable liquid formulation and a lyophilizable formulation. Preferably, the protein antagonist has the amino acid sequence shown in SEQ ID NO:4.

摘要翻译： 提供血管内皮生长因子（VEGF）特异性融合蛋白拮抗剂的眼科制剂适用于玻璃体内给予眼睛。 眼用制剂包括稳定的液体制剂和可冷冻干燥的制剂。 优选地，蛋白质拮抗剂具有SEQ ID NO：4所示的氨基酸序列。