公开(公告)号：US20070276032A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US10575391

申请日：2004-10-06

申请人： Michael Huempel ,  Wolf-Dieter Schleuning ,  Olaf Schaefer ,  Paivi Isaksson ,  Rolf Bohlmann

发明人： Michael Huempel ,  Wolf-Dieter Schleuning ,  Olaf Schaefer ,  Paivi Isaksson ,  Rolf Bohlmann

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P5/30 ,  C07D311/30

CPC分类号： C07D311/32 ,  A61K31/35

摘要： The invention provides a production method for the phytoestrogen 8-Prenylnaringenin, the preparation produced by this method and the use of 8-Prenylnaringenin for the production of a medicament for the prevention and treatment of hormone-dependent osteoporosis and of peri- and postmenopausal symptoms in women.

摘要翻译： 本发明提供了植物雌激素8-芘基栀子苷的制备方法，该方法制备的制剂以及8-芘基栀子腺苷在制备用于预防和治疗激素依赖性骨质疏松症和绝经后和绝经后症状的药物中的用途 妇女

公开(公告)号：US09669034B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14122063

申请日：2012-05-21

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D405/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C381/10

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C381/10 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US08916557B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US14112484

申请日：2012-04-18

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20130281460A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20110015162A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12811002

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The invention relates to 15,16-methylene-17-hydroxy-19-nor-21-carboxylic acid-steroid γ-lactone derivatives with the general chemical formula I, and R4, R6a, R6b, R7 and Z have the meanings stated in claim 1, and their solvates, hydrates, stereoisomers and salts. The invention further relates to the use of these derivatives for the production of a medicinal product for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal complaints and medicinal products that contain said derivatives. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferred cases additionally an antimineralocorticoid and neutral to slightly androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有一般化学式I的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸 - 类固醇γ-内酯衍生物，且R4，R6a，R6b，R7和Z具有以下含义： 权利要求1及其溶剂合物，水合物，立体异构体和盐。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕用药物和用于治疗前，绝经前和绝经后的投诉和含有所述衍生物的药用产品的用途。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，在优选情况下另外具有抗皮质激素和中性至轻度雄激素作用。

公开(公告)号：US07361645B2

公开(公告)日：2008-04-22

申请号：US10467352

申请日：2002-01-24

申请人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kuenzer ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Dieter Zopf

发明人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kuenzer ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Dieter Zopf

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0074 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/007

摘要： The invention relates to 11β-halogen steroids with general formula (I), whereby R11 is halogen, X—Y-Z represents a group with one of the two structures CH═C—C or CH2—C═C and the other radicals have the meaning that is indicated in the claims, also the production and use of these compounds for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain 11β-halogen steroids.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的11b-卤素类固醇，其中R 11是卤素，XYZ代表具有两个结构之一的CH-CC或CH 2 2的基团 > -CC，其它基团具有权利要求书中所示的含义，以及这些化合物用于生产药物的生产和使用以及含有11b-卤素类固醇的药物制剂。

公开(公告)号：US20070298456A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11826633

申请日：2007-07-17

申请人： Lud-wig Zorn ,  Rolf Bohlmann ,  Norbert Gallus ,  Hermann Kuenzer ,  Hans-Peter Muhn ,  Reinhard Nubbemeyer

发明人： Lud-wig Zorn ,  Rolf Bohlmann ,  Norbert Gallus ,  Hermann Kuenzer ,  Hans-Peter Muhn ,  Reinhard Nubbemeyer

IPC分类号： C12P33/00

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J1/0051 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C12P33/10 ,  C12P33/16

摘要： A novel method of synthesis for the manufacture of upstream products for the production of compounds with general formulas 8, 10, and 12 is described. In this synthesis, compounds with general formula 4,B are produced in a microbiological reaction. The meanings of R7, R10, R11, R13, R17 and R17′ as well as of the grouping U—V—W—X—Y-Z are indicated in the claims.

摘要翻译： 描述了用于制备用于生产具有通式8,10和12的化合物的上游产物的合成新方法。 在该合成中，通式4的化合物B在微生物反应中产生。 R 7，R 10，R 11，R 13，R 17，R 17，R 17， SUP＆gt;和R＆lt; 17＆gt;以及分组UVWXYZ在权利要求中表示。

公开(公告)号：US20060116380A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11265517

申请日：2005-11-03

申请人： Rolf Bohlmann ,  Martin Haberey ,  Andreas Huth ,  Stuart Ince ,  Martin Krueger ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Holger Hess-Stumpp ,  Andreas Reichel

发明人： Rolf Bohlmann ,  Martin Haberey ,  Andreas Huth ,  Stuart Ince ,  Martin Krueger ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Holger Hess-Stumpp ,  Andreas Reichel

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to novel anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents for preventing or treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis.

公开(公告)号：US06790842B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10018429

申请日：2002-05-07

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Ludwig Zorn

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Ludwig Zorn

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention describes a 11&bgr;-long-chain-substituted estratriene of general formula (I), in which R11 is a long-chain radical that has a nitrogen atom and optionally a sulfur atom, which in addition can be functionalized in the terminal position with a perfluoroalkyl group or an optionally substituted arly radical. The compound can have antiestrogenic or tissue-selective estrogenic properties and be suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的11b-长链取代的雌三烯，其中R 11是具有氮原子和任选的硫原子的长链基团，其还可以在 具有全氟烷基或任选取代的芳基的末端位置。 该化合物可以具有抗雌激素或组织选择性雌激素特性，并且适用于生产药剂。