公开(公告)号：US06506766B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09610638

申请日：2000-07-05

申请人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

发明人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

IPC分类号： A61K314741

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds having Formula I are useful for partially or fully antagonizing, repressing, agonizing, or modulating the glucocorticoid receptor and treating immune, autoimmune and inflammatory diseases in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of inhibiting immune or autoimmune diseases in a mammal.

摘要翻译： 具有式I的化合物可用于部分或完全拮抗，抑制，激动或调节糖皮质激素受体并在哺乳动物中治疗免疫，自身免疫和炎性疾病。 还公开了包含式I化合物的药物组合物和在哺乳动物中抑制免疫或自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US06951942B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10201524

申请日：2002-07-23

申请人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

发明人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Steven W. Elmore ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Jimmie L. Moore ,  John K. Pratt ,  Alan X. Wang

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/06

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds having Formula I are useful for partially or fully antagonizing, repressing, agonizing, or modulating the glucocorticoid receptor and treating immune, autoimmune and inflammatory diseases in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of inhibiting immune or autoimmune diseases in a mammal.

摘要翻译： 具有式I的化合物可用于部分或完全拮抗，镇压，激动或调节糖皮质激素受体并治疗哺乳动物的免疫，自身免疫和炎性疾病。 还公开了包含式I化合物的药物组合物和在哺乳动物中抑制免疫或自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US06380207B2

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09023913

申请日：1998-02-13

申请人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort

发明人： Michael J. Coghlan ,  James P. Edwards ,  Todd K. Jones ,  Michael E. Kort

IPC分类号： A61K314741

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds having Formula I are useful for partially or fully antagonizing, repressing, agonizing, or modulating the glucocorticoid receptor in a mammal and treating immune, autoimmune and inflammatory diseases in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of inhibiting immune or autoimmune diseases in a mammal.

摘要翻译： 具有式I的化合物可用于部分或完全拮抗，抑制，激动或调节哺乳动物的糖皮质激素受体并治疗哺乳动物的免疫，自身免疫和炎性疾病。 还公开了包含式I化合物的药物组合物和在哺乳动物中抑制免疫或自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US08604053B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12579821

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D311/74 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药的盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100210682A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12709125

申请日：2010-02-19

申请人： Connie R. Faltynek ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Marie P. Honore ,  Michael F. Jarvis ,  Shailen K. Joshi ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Torben R. Neelands ,  Regina M. Reilly ,  Carol S. Surowy

发明人： Connie R. Faltynek ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Marie P. Honore ,  Michael F. Jarvis ,  Shailen K. Joshi ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Torben R. Neelands ,  Regina M. Reilly ,  Carol S. Surowy

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/416 ,  A61K31/444 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/421 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725

摘要： Disclosed herein are methods for increasing analgesic potency of TRPV1 antagonists, said methods comprise of repeated administration of the TRPV1 antagonists in a subject. Methods for treating or preventing pain by repeated administration of a TRPV1 antagonist are also discussed.

摘要翻译： 本文公开了增加TRPV1拮抗剂的止痛效力的方法，所述方法包括在受试者中重复施用TRPV1拮抗剂。 还讨论了通过重复施用TRPV1拮抗剂治疗或预防疼痛的方法。

公开(公告)号：US20110288129A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13178679

申请日：2011-07-08

申请人： Anil Vasudevan ,  Brian S. Brown ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark A. Matulenko

发明人： Anil Vasudevan ,  Brian S. Brown ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark A. Matulenko

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, and R3, are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2和R3在本说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07998993B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07998982B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12188323

申请日：2008-08-08

申请人： Anil Vasudevan ,  Brian S. Brown ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark A. Matulenko

发明人： Anil Vasudevan ,  Brian S. Brown ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark A. Matulenko

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D213/22

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, and R3, are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2和R3在本说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100120846A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12579803

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/416 ,  A61K31/352 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20090124666A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley Didomenico, JR. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley Didomenico, JR. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D263/48 ,  C07D413/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。