公开(公告)号：US08288425B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US11029064

申请日：2005-01-04

申请人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

发明人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ix）的生理活性化合物和含有这些化合物及其前药以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物的组合物，以及式（Ix）范围内的新化合物 Ix），以及它们的制备过程。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US06897208B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10279834

申请日：2002-10-24

申请人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

发明人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D235/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ix）的生理活性化合物和含有这些化合物及其前药以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物的组合物，以及式（Ix）范围内的新化合物 Ix），以及它们的制备过程。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20060014756A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11029064

申请日：2005-01-04

申请人： Michael Edwards ,  Paul Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Timothy Gillespy ,  Christopher Edlin ,  Andrew Morley ,  Charles Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir Majid ,  John Reader ,  Lloyd Payne ,  Nawaz Khan ,  Michael Cherry

发明人： Michael Edwards ,  Paul Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Timothy Gillespy ,  Christopher Edlin ,  Andrew Morley ,  Charles Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir Majid ,  John Reader ,  Lloyd Payne ,  Nawaz Khan ,  Michael Cherry

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ix）的生理活性化合物和含有这些化合物及其前药以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物的组合物，以及式（Ix）范围内的新化合物 Ix），以及它们的制备过程。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050267304A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US07259154B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US10744478

申请日：2003-12-23

申请人： Paul Joseph Cox ,  Tahir Nadeem Majid ,  Stephanie Daniele Deprets ,  Shelley Amendola ,  Iain McFarlane McLay ,  Christopher Edlin ,  David John Aldous ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Michael Edwards ,  Bernard Baudoin

发明人： Paul Joseph Cox ,  Tahir Nadeem Majid ,  Stephanie Daniele Deprets ,  Shelley Amendola ,  Iain McFarlane McLay ,  Christopher Edlin ,  David John Aldous ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Michael Edwards ,  Bernard Baudoin

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  A61P11/06 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  A61K31/66 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and N-oxides, prodrugs, acid bioisosteres, pharmaceutically acceptable salts or solvates of such compounds, or N-oxides, prodrugs, or acid bioisosteres of such salts or solvates, to compositions comprising such compounds, and methods of treatment comprising administering, to a patient in need thereof, such compounds and compositions.

摘要翻译： 这些化合物的式和N-氧化物，前体药物，酸性生物电子等排物，这些化合物的药学上可接受的盐或溶剂化物，或这些盐或溶剂化物的N-氧化物，前体药物或酸性生物电子等离子体对包含这些化合物的组合物，以及包括 向有需要的患者施用此类化合物和组合物。

公开(公告)号：US20100048568A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12570355

申请日：2009-09-30

申请人： Suzanne C. Aldous ,  Michael W. Fennie ,  John Z. Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R. Pribish ,  Barbara Rauckman ,  Jeffrey S. Sabol ,  Grzegorz T. Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher L. Vandeusen

发明人： Suzanne C. Aldous ,  Michael W. Fennie ,  John Z. Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R. Pribish ,  Barbara Rauckman ,  Jeffrey S. Sabol ,  Grzegorz T. Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher L. Vandeusen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/53 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和L 1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏和/或炎症性疾病的用途， 尤其是过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）等疾病。

公开(公告)号：US20050009859A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10613588

申请日：2003-07-03

申请人： Tahir Majid ,  Corey Hopkins ,  Brian Pedgrift ,  Nicola Collar ,  Friederike Wirtz-Brugger ,  Jean Merrill

发明人： Tahir Majid ,  Corey Hopkins ,  Brian Pedgrift ,  Nicola Collar ,  Friederike Wirtz-Brugger ,  Jean Merrill

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： Compounds of the formula I are suitable for producing pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of diseases whose course involves an increased activity of NIK.

摘要翻译： 式I的化合物适用于生产用于预防和治疗其课程涉及NIK活性增加的疾病的药物。

公开(公告)号：US08569535B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12627546

申请日：2009-11-30

申请人： Thomas Joseph Caulfield ,  Jennifer Williford Clemens ,  Robert S. Francis ,  Brian Scott Freed ,  Stanly John ,  Tieu-Binh Le ,  Brian Pedgrift ,  Antonio Daniel Ramos ,  Gerard Charles Rosse ,  Martin Smrcina ,  David Squire Thorpe ,  William Shelly Wire ,  Jianhong Zhao

发明人： Thomas Joseph Caulfield ,  Jennifer Williford Clemens ,  Robert S. Francis ,  Brian Scott Freed ,  Stanly John ,  Tieu-Binh Le ,  Brian Pedgrift ,  Antonio Daniel Ramos ,  Gerard Charles Rosse ,  Martin Smrcina ,  David Squire Thorpe ,  William Shelly Wire ,  Jianhong Zhao

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula Ia: in any of its stereoisomeric forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity, and are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia的新化合物：其任何立体异构体形式或任何比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，并且特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。

公开(公告)号：US08258130B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12570355

申请日：2009-09-30

申请人： Suzanne C Aldous ,  Michael W Fennie ,  John Z Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R Pribish ,  Barbara S Rauckman ,  Jeffrey S Sabol ,  Grzegorz T Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

发明人： Suzanne C Aldous ,  Michael W Fennie ,  John Z Jiang ,  Stanly John ,  Lan Mu ,  Brian Pedgrift ,  James R Pribish ,  Barbara S Rauckman ,  Jeffrey S Sabol ,  Grzegorz T Stoklosa ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和L 1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏和/或炎症性疾病的用途， 尤其是过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）等疾病。