公开(公告)号：US20050165062A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US11009787

申请日：2004-12-10

申请人： Michael South ,  Qingping Zeng ,  Ashton Hamme ,  Melvin Rueppel

发明人： Michael South ,  Qingping Zeng ,  Ashton Hamme ,  Melvin Rueppel

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4415 ,  C07D211/84 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyridone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代多环芳基和杂芳基吡啶酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成病症（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20050043313A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10940693

申请日：2004-09-14

申请人： Michael South ,  Brenda Case ,  Thomas Dice ,  Ricky Fenton ,  Gary Franklin ,  Michael Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin Jones ,  Carrie Kusturin ,  Richard Lindmark ,  Scott Long ,  William Neumann ,  David Reitz ,  John Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew Mahoney ,  John Parlow ,  Melvin Rueppel

发明人： Michael South ,  Brenda Case ,  Thomas Dice ,  Ricky Fenton ,  Gary Franklin ,  Michael Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin Jones ,  Carrie Kusturin ,  Richard Lindmark ,  Scott Long ,  William Neumann ,  David Reitz ,  John Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew Mahoney ,  John Parlow ,  Melvin Rueppel

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

公开(公告)号：US06664255B1

公开(公告)日：2003-12-16

申请号：US09574752

申请日：2000-05-18

申请人： Michael South ,  John J. Parlow ,  Darin E. Jones ,  Brenda Case ,  Tom Dice ,  Richard Lindmark ,  Michael J. Hayes ,  Melvin L. Rueppel ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Scott A. Long ,  Matthew Mahoney ,  William L. Neumann ,  David Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Rick Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Carrie Kusturin

发明人： Michael South ,  John J. Parlow ,  Darin E. Jones ,  Brenda Case ,  Tom Dice ,  Richard Lindmark ,  Michael J. Hayes ,  Melvin L. Rueppel ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Scott A. Long ,  Matthew Mahoney ,  William L. Neumann ,  David Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Rick Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Carrie Kusturin

IPC分类号： C07D24120

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K38/00 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代的多环芳基和杂芳基吡嗪酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成病症（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20130116247A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13639734

申请日：2011-04-05

申请人： Qingping Zeng ,  Andras Toro ,  John Bruce Patterson ,  Warren Stanfield Wade ,  Zoltan Zubovics ,  Yun Yang ,  Zhipeng Wu

发明人： Qingping Zeng ,  Andras Toro ,  John Bruce Patterson ,  Warren Stanfield Wade ,  Zoltan Zubovics ,  Yun Yang ,  Zhipeng Wu

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4025 ,  C07D405/10 ,  A61K31/453 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4433 ,  C07D409/04 ,  C07D311/94 ,  A61K45/06 ,  C07D311/20

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts there-of. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

摘要翻译： 直接抑制体外IRE-1α活性的化合物，其前体药物和药学上可接受的盐。 这些化合物和前药可用于治疗与未折叠的蛋白质应答相关的疾病或者与调节的IRE1依赖性衰变（RIDD）相关的疾病，并可用作单一药物或联合疗法。

公开(公告)号：US20110263647A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13130255

申请日：2010-01-13

申请人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  David J. ST. Jean, JR. ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Carl D. Davis ,  Matthew P. Bourbeau ,  Kate S. Ashton ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  David J. ST. Jean, JR. ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Carl D. Davis ,  Matthew P. Bourbeau ,  Kate S. Ashton ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑化合物及其组合物，其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US07919514B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12077633

申请日：2008-03-19

申请人： Holger Monenschein ,  James Thomas Rider ,  Guomin Yao ,  Qingping Zeng

发明人： Holger Monenschein ,  James Thomas Rider ,  Guomin Yao ,  Qingping Zeng

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to thiadiazole compounds useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB). The invention also relates to the therapeutic use of such thiadiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的噻二唑化合物。 本发明还涉及这种噻二唑化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病状态中的治疗用途。

公开(公告)号：US07919504B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12218523

申请日：2008-07-15

申请人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Matthew R. Lee ,  Xin Huang ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Matthew R. Lee ,  Xin Huang ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和式II的噻唑化合物及其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的组合物，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US20090270445A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12378195

申请日：2009-02-11

申请人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to methods of using thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) such as cancer and other proliferative disorders where the variables have the definitions provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I和式II的噻唑化合物及其组合物用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，例如癌症和其它增殖性疾病，其中变量具有本文提供的定义。

公开(公告)号：US20080255145A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12077633

申请日：2008-03-19

申请人： Holger Monenschein ,  James T. Rider ,  Guomin Yao ,  Qingping Zeng

发明人： Holger Monenschein ,  James T. Rider ,  Guomin Yao ,  Qingping Zeng

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D417/02 ,  A61K31/433 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to thiadiazole compounds useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB). The invention also relates to the therapeutic use of such thiadiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

公开(公告)号：US08084479B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12378195

申请日：2009-02-11

申请人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N43/78 ,  A61K31/405 ,  A61K31/425 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to methods of using thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) such as cancer and other proliferative disorders where the variables have the definitions provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I和式II的噻唑化合物及其组合物用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，例如癌症和其它增殖性疾病，其中变量具有本文提供的定义。