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    Process for the preparation of steroids bearing 17.alpha.-hydroxy-20-oxopregnane side chain
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of steroids bearing 17.alpha.-hydroxy-20-oxopregnane side chain 失效
    制备支链17（ALPHA） - 羟基-20-氧化二苯胺侧链的方法

    公开(公告)号：US5241063A

    公开(公告)日：1993-08-31

    申请号：US717823

    申请日：1991-06-19

    申请人： Andras Toro ,  Gabor Ambrus ,  Istvan Pallagi ,  Nandor Makk ,  Gyula Horvath ,  Ferenc Szederkenyi ,  Eva Ilkoy ,  Antonia Jekkel ,  Imre Moravcsik ,  Kalman Konczol

    发明人： Andras Toro ,  Gabor Ambrus ,  Istvan Pallagi ,  Nandor Makk ,  Gyula Horvath ,  Ferenc Szederkenyi ,  Eva Ilkoy ,  Antonia Jekkel ,  Imre Moravcsik ,  Kalman Konczol

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J21/00

    CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J21/00

    摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 17 .alpha.-hydroxy-20-oxopregnane derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 means a hydroxy or an oxo group; andthe dotted lines optionally represent one or more additional valence bond(s), with the proviso that the dotted line in the 4-position and the dotted line in the 5-position cannot each simultaneously be an additional valence bond from steroids having 23,24-dinor-17(20)-dehydrocholan-22-oic -22-oic acid structure.According to the process of the invention a steroid derivative having 23,24-dinorcholan-22-oic acid structure, containing a double bond in 17(20)-position, is transformed to 17.alpha., 20-epoxy-23,24-dinorcholanoic acid, the latter is converted to a reactive acid derivative, which is then reacted with a salt-containing azide ion to yield a 17.alpha., 20-epoxy-23,24-dinorcholanoic acyl azide derivative and the azide obtained is reacted with a mineral or organic acid in an aqueous medium.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的17α-羟基-20-氧代孕烷衍生物的新方法，其中R1表示羟基或氧代基; 并且虚线可选地表示一个或多个另外的价键，条件是4-位中的虚线和5-位的虚线不能同时作为具有23的类固醇的另外的价键， 24-二酮-17（20） - 脱氢胆烷-22-酸-22-酸结构。 根据本发明的方法，在17（20） - 位中含有双键的具有23,24-二肌醇二十二酸结构的类固醇衍生物转化为17α，20-环氧-23,24-二肉桂酸 酸，后者转化为反应性酸衍生物，然后与含盐的叠氮化物离子反应，得到17α，20-环氧-23,24-二牛油酰基叠氮化物衍生物，所得叠氮化物与矿物质反应 或有机酸。