公开(公告)号：US5154930A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US160141

申请日：1988-02-25

申请人： Mircea C. Popescu ,  Paul A. Tremblay ,  Andrew S. Janoff ,  Marc J. Ostro ,  Elaine Chan ,  Alan Weiner

发明人： Mircea C. Popescu ,  Paul A. Tremblay ,  Andrew S. Janoff ,  Marc J. Ostro ,  Elaine Chan ,  Alan Weiner

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/48 ,  A61K9/50 ,  A61K9/66 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/42 ,  A61K47/44

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/4858 ,  Y10S436/829 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/937 ,  Y10T428/2984

摘要： A pharmacological agent-lipid solution preparation comprising a lipophilic pharmacological agent, a desalted charged lipid and an aqueous-miscible lipid solvent such that upon introduction into an aqueous medium a suspension of lipid aggregates associated with the pharmacological agent are formed, and methods of manufacture and use.

摘要翻译： 一种药理学试剂 - 脂溶液制剂，其包含亲脂性药理学试剂，脱盐的带电脂质和水溶性脂溶性溶剂，使得在引入水性介质中形成与药理学试剂相关的脂质聚集体的悬浮液时， 使用。

公开(公告)号：US5059591A

公开(公告)日：1991-10-22

申请号：US405623

申请日：1989-09-12

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/48053 ,  A61K47/48123 ,  A61K9/127

摘要： Preparations of drugs in admixture with certain ligands are described which, when administered to animals or humans, are less toxic than conventional drug preparations. Although the toxicity of the drug-ligand preparations described is greatly reduced, the drug retains pharmacological activity.

摘要翻译： 描述了与某些配体混合的药物的制备，其当施用于动物或人时比常规药物制剂毒性低。 虽然所述药物 - 配体制剂的毒性大大降低，但药物保留药理活性。

公开(公告)号：US4897384A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：US844248

申请日：1986-03-24

申请人： Andrew S. Janoff ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Mircea C. Popescu ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

发明人： Andrew S. Janoff ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Mircea C. Popescu ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K9/127 ,  A61K31/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/70 ,  A61K47/00 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/48053 ,  A61K47/48123 ,  A61K47/48215

摘要： Preparations of drugs in admixture with certain ligands are described which, when administered to animals or humans, are less toxic than conventional drug preparations. Although the toxicity of the drug-ligand preparations described is greatly reduced, the drug retains pharmacological activity.

摘要翻译： 描述了与某些配体混合的药物的制备，其当施用于动物或人时比常规药物制剂毒性低。 虽然所述药物 - 配体制剂的毒性大大降低，但药物保留药理活性。

公开(公告)号：US5030453A

公开(公告)日：1991-07-09

申请号：US660573

申请日：1984-10-12

申请人： Robert P. Lenk ,  Michael W. Fountain ,  Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Steven J. Weiss ,  Richard S. Ginsberg ,  Marc J. Ostro ,  Sol M. Gruner

发明人： Robert P. Lenk ,  Michael W. Fountain ,  Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Steven J. Weiss ,  Richard S. Ginsberg ,  Marc J. Ostro ,  Sol M. Gruner

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/1277 ,  A61K9/127

摘要： A new and substantially improved type of lipid vesicle, called stable plurilamellar vesicles (SPLVs), are described, as well as the process for making the same and X-ray diffraction methods for identifying the same. SPLVs are characterized by lipid bilayers enclosing aqueous compartments containing one or more entrapped solutes, the concentration of such solutes in each aqueous compartment being substantially equal to the concentration of solutes used to prepare the SPLVs. The bilayers of SPLVs are substantially non-compressed. SPLVs are stable during storage and can be used in vivo for the sustained release of compounds and in the treatment of disease.

摘要翻译： 描述了称为稳定多层囊泡（SPLV）的新的和基本上改进的类型的脂质囊泡，以及制备相同的方法和用于鉴定其的X射线衍射方法。 SPLV的特征在于包围含有一个或多个截留的溶质的水性隔室的脂质双层，每个水分隔室中的这种溶质的浓度基本上等于用于制备SPLV的溶质的浓度。 SPLV的双层基本上是非压缩的。 SPLV在储存期间是稳定的，并且可以在体内用于化合物的持续释放和疾病的治疗。

公开(公告)号：US5169637A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US679569

申请日：1991-04-02

申请人： Robert P. Lenk ,  Michael W. Fountain ,  Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Steven J. Weiss ,  Richard S. Ginsberg ,  Marc J. Ostro ,  Sol M. Gruner

发明人： Robert P. Lenk ,  Michael W. Fountain ,  Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Steven J. Weiss ,  Richard S. Ginsberg ,  Marc J. Ostro ,  Sol M. Gruner

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1277

摘要： A new and substantially improved type of lipid vesicle, called stable plurilamellar vesicles (SPLVs), are described, as well as the process for making the same and X-ray diffraction methods for identifying the same. SPLVs are characterized by lipid bilayers enclosing aqueous compartments containing one or more entrapped solutes, the concentration of such solutes in each aqueous compartment being substantially equal to the emunization of solutes used to prepare the SPLVs. The bilayers of SPLVs are substantially non-compressed. SPLVs are stable during storage and can be used in vivo for the sustained release of compounds and in the treatment of disease.

摘要翻译： 描述了称为稳定多层囊泡（SPLV）的新的和基本上改进的类型的脂质囊泡，以及制备相同的方法和用于鉴定其的X射线衍射方法。 SPLV的特征在于包裹含有一个或多个截留的溶质的水性隔室的脂质双层，每个水分隔室中的这种溶质的浓度基本上等于用于制备SPLV的溶质的排出。 SPLV的双层基本上是非压缩的。 SPLV在储存期间是稳定的，并且可以在体内用于化合物的持续释放和疾病的治疗。

公开(公告)号：US4891208A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US773429

申请日：1985-09-10

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolscak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolscak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

IPC分类号： A61K38/00 ,  A23K20060101 ,  A23K1/00 ,  A61K20060101 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/107 ,  A61K9/127 ,  A61K9/52 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K38/22 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/00 ,  A61K47/28 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61P31/04 ,  B01J20060101 ,  B01J13/00 ,  B01J13/02

CPC分类号： A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  A61K2039/55555 ,  Y10S436/829 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/967 ,  Y10T428/2984

摘要： Steroidal liposomes comprising a bioactive agent and method for their administration are disclosed, the bilayers of said steroidal liposomes comprising a salt form of a carboxylic acid derivative of a sterol, a salt form of a polycarboxylic acid derivative of a sterol, a salt form of a hydroxy carboxylic acid derivative of a sterol, a salt form of an amino acid derivative of a sterol or a salt form of a poly (amino acid) derivative of a sterol; or a salt form of an organic acid derivative of cholesterol, a vitamin D, a phytosterol, or a steroidal hormone.

摘要翻译： 公开了包含生物活性剂和其给药方法的类固醇脂质体，所述甾族脂质体的双层包含固醇的羧酸衍生物的盐形式，固醇的多元羧酸衍生物的盐形式， 固醇的羟基羧酸衍生物，固醇的氨基酸衍生物的盐形式或固醇的聚（氨基酸）衍生物的盐形式; 或胆固醇，维生素D，植物甾醇或类固醇激素的有机酸衍生物的盐形式。

公开(公告)号：US5288499A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US758587

申请日：1991-09-12

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/127 ,  A61K9/133 ,  A61K37/22

CPC分类号： A61K9/1271 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/02 ,  A61K9/12 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/88 ,  A61K2039/55555 ,  A61K47/12 ,  A61K47/28 ,  Y10S424/15 ,  Y10S436/829 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/967 ,  Y10T428/2984

摘要： Methods and compositions are described for the preparation of bioactive agents entrapped in lipid vesicles the bilayers of which comprise a salt form of an organic acid derivative of a sterol, such as the tris-salt form of a sterol hemisuccinate, and to compositions comprising a mixture of tris(hydroxymethyl)aminomethane salt of cholesteryl hemisuccinate with either an antifungal compound or a peptide. These compositions have various applications in vivo.

摘要翻译： 描述了用于制备包含在脂质囊泡中的生物活性剂的方法和组合物，其双层包含固醇类的有机酸衍生物的盐形式，例如三羟甲基半琥珀酸酯的三盐形式，以及包含混合物 胆固醇半琥珀酸盐的三（羟甲基）氨基甲烷盐与抗真菌化合物或肽。 这些组合物在体内具有各种应用。

公开(公告)号：US5231112A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US425727

申请日：1989-10-23

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/127 ,  A61K9/133

CPC分类号： A61K9/1271 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/02 ,  A61K9/12 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/88 ,  A61K2039/55555 ,  A61K47/12 ,  A61K47/28 ,  Y10S424/15 ,  Y10S436/829 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/967 ,  Y10T428/2984

摘要： Methods and compositions are described for the preparation of bioactive agents entrapped in lipid vesicles the bilayers of which comprise a salt form of an organic acid derivative of a sterol, such as the tris-salt form of a sterol hemisuccinate, and to bompositions comprising a mixture of tris(hydroxymethyl)aminomethane salt of cholesteryl hemisuccinate with either an antifungal compound or a peptide. These compositions have various applications in vivo.

摘要翻译： 描述了用于制备包埋在脂质囊泡中的生物活性剂的方法和组合物，其双层包含固醇的有机酸衍生物的盐形式，例如三羟甲基半琥珀酸盐的三盐形式，以及包含混合物 胆固醇半琥珀酸盐的三（羟甲基）氨基甲烷盐与抗真菌化合物或肽。 这些组合物在体内具有各种应用。

公开(公告)号：US06352716B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US08108822

申请日：1993-08-18

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul A. Tremblay ,  Christine E. Swenson

IPC分类号： A61K9127

CPC分类号： A61K9/1271 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/02 ,  A61K9/12 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/12 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  C12N15/88 ,  Y10S424/15 ,  Y10S436/829 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/967 ,  Y10T428/2984

摘要： Methods and compositions are described for the preparation of bioactive agents entrapped in lipid vesicles the bilayers of which comprise a salt form of an organic acid derivative of a sterol, such as the tris-salt form of a sterol hemisuccinate, and to bompositions comprising a mixtue of tris(hydroxymethyl)aminomethane salt of cholesteryl hemisuccinate with either an antifungal compound or a peptide. These compositions have various applications in vivo.

摘要翻译： 描述了用于制备包含在脂质囊泡中的生物活性剂的方法和组合物，其双层包含固醇的有机酸衍生物的盐形式，例如半琥珀酸固醇的三盐形式，以及包含混合物 胆固醇半琥珀酸盐的三（羟甲基）氨基甲烷盐与抗真菌化合物或肽。 这些组合物在体内具有各种应用。

公开(公告)号：US4721612A

公开(公告)日：1988-01-26

申请号：US721630

申请日：1985-04-10

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul S. Tremblay

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Alan L. Weiner ,  Lois E. Bolcsak ,  Paul S. Tremblay

IPC分类号： G01N33/52 ,  A61K20060101 ,  A61K9/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K9/52 ,  A61K31/59 ,  A61K39/44 ,  A61K47/00 ,  A61K47/28 ,  A61K49/04 ,  A61K51/00 ,  B01J13/02 ,  G01N31/00 ,  G01N33/48 ,  G01N33/544 ,  A61J3/07 ,  A61K43/00

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K9/1271 ,  A61K2039/55555 ,  Y10S436/829 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/967 ,  Y10T428/2984 ,  Y10T436/117497

摘要： Methods and compositions are described for the preparation of lipid vesicles, the bilayers of which comprise a salt form of an organic acid derivative of a sterol such as the tris-salt form of a sterol hemisuccinate. The method is rapid, efficient, and does not require the use of organic solvents. The sterol hemisuccinate vesicles may be used to entrap compounds which are insoluble in aqueous solutions. Such preparations are especially useful for entrapping bioactive agents of limited solubility thus enabling administration in vivo.

摘要翻译： 描述了用于制备脂质囊泡的方法和组合物，其双层包含固醇的有机酸衍生物的盐形式，例如半琥珀酸固醇的三盐形式。 该方法快速，高效，不需要使用有机溶剂。 固醇半琥珀酸钠泡囊可用于捕获不溶于水溶液的化合物。 这种制剂对于捕获有限溶解度的生物活性剂特别有用，因此能够在体内施用。