公开(公告)号：US20140206680A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14128576

申请日：2012-06-20

申请人： Mark E. Adams ,  Rongliang Chen ,  Mitsunori Kono ,  Betty Lam ,  Matthew Lardy ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Steven James Wilkens ,  Zhe Nie

发明人： Mark E. Adams ,  Rongliang Chen ,  Mitsunori Kono ,  Betty Lam ,  Matthew Lardy ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Steven James Wilkens ,  Zhe Nie

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, p, R1, R2, R3a, R4, and R5 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, cancer, and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

摘要翻译： 公开了式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G，p，R1，R2，R3a，R4和R5在说明书中定义。 本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病，疾病和病症的用途，包括类风湿性关节炎，癌症和其它疾病 ，疾病和表示SYK抑制的病症。

公开(公告)号：US09056873B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US14128576

申请日：2012-06-20

申请人： Mitsunori Kono ,  Zhe Nie

发明人： Mitsunori Kono ,  Zhe Nie

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, p, R1, R2, R3a, R4, and R5 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, cancer, and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

摘要翻译： 公开了式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G，p，R1，R2，R3a，R4和R5在说明书中定义。 本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病，疾病和病症的用途，包括类风湿性关节炎，癌症和其它疾病 ，疾病和表示SYK抑制的病症。

公开(公告)号：US08440689B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12972333

申请日：2010-12-17

申请人： Yasuyoshi Arikawa ,  Qing Dong ,  Victoria Feher ,  Benjamin Jones ,  Betty Lam ,  Zhe Nie ,  Christopher Smith ,  Masashi Takahashi

发明人： Yasuyoshi Arikawa ,  Qing Dong ,  Victoria Feher ,  Benjamin Jones ,  Betty Lam ,  Zhe Nie ,  Christopher Smith ,  Masashi Takahashi

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L1, L2, R1, R2, R3, and R4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

公开(公告)号：US20110201818A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12680183

申请日：2008-09-24

申请人： Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Sheldon X. Cao ,  Betty Lam ,  Victoria Feher ,  Stephen W. Kaldor ,  Yan Liu ,  Jeffrey A Stafford

发明人： Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Sheldon X. Cao ,  Betty Lam ,  Victoria Feher ,  Stephen W. Kaldor ,  Yan Liu ,  Jeffrey A Stafford

IPC分类号： C07D211/72

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US08318727B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12962557

申请日：2010-12-07

申请人： Sheldon X Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Yan Liu ,  Chrisopher McBride ,  Srinivasa Ready Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford ,  Betty Lam

发明人： Sheldon X Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Yan Liu ,  Chrisopher McBride ,  Srinivasa Ready Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford ,  Betty Lam

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20090291938A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12274213

申请日：2008-11-19

申请人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US07517882B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11856476

申请日：2007-09-17

申请人： Shaosong Chu ,  Zhe Nie ,  Carin L. Perretta ,  Philip Eugene Erickson

发明人： Shaosong Chu ,  Zhe Nie ,  Carin L. Perretta ,  Philip Eugene Erickson

IPC分类号： C07D245/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D487/16

摘要： Pyrimidine- and triazine-based chemical compounds that are useful, for example, as protein kinase inhibitors for treating cancer, neurological disorders, autoimmune disorders, and other diseases, and methods of using such compounds.

摘要翻译： 可用于例如用作治疗癌症的蛋白激酶抑制剂，神经障碍，自身免疫性疾病和其它疾病的嘧啶和三嗪类化合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09181255B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13518806

申请日：2010-12-17

申请人： Yasuyoshi Arikawa ,  Benjamin Jones ,  Betty Lam ,  Zhe Nie ,  Christopher Smith ,  Masashi Takahashi ,  Qing Dong ,  Victoria Feher

发明人： Yasuyoshi Arikawa ,  Benjamin Jones ,  Betty Lam ,  Zhe Nie ,  Christopher Smith ,  Masashi Takahashi ,  Qing Dong ,  Victoria Feher

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L1, L2, R1, R2, R3, and R4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

摘要翻译： 公开了式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G，L1，L2，R1，R2，R3和R4在说明书中定义。 本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病，疾病和病症的用途，包括类风湿性关节炎，血液恶性肿瘤，上皮癌（即， 癌症）以及其它疾病，疾病和表示SYK抑制的病症。

公开(公告)号：US20130116260A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13518806

申请日：2010-12-17

申请人： Yasuyoshi Arikawa ,  Benjamin Jones ,  Betty Lam ,  Zhe Nie ,  Christopher Smith ,  Masashi Takahashi ,  Qing Dong ,  Victoria Feher

发明人： Yasuyoshi Arikawa ,  Benjamin Jones ,  Betty Lam ,  Zhe Nie ,  Christopher Smith ,  Masashi Takahashi ,  Qing Dong ,  Victoria Feher

IPC分类号： A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L1, L2, R1, R2, R3, and R4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

摘要翻译： 公开了式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G，L1，L2，R1，R2，R3和R4在说明书中定义。 本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病，疾病和病症的用途，包括类风湿性关节炎，血液恶性肿瘤，上皮癌（即， 癌症）以及其它疾病，疾病和表示SYK抑制的病症。

公开(公告)号：US08202990B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12680142

申请日：2008-09-25

申请人： Christopher McBride ,  Zhe Nie

发明人： Christopher McBride ,  Zhe Nie

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates generally to processes of making 4-(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ylamino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide and Form A of 4-(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ylamino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide.

摘要翻译： 本发明一般涉及制备4-（9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-b] [1,4]二氮杂-2-基氨基）-3-甲氧基-N-（1-甲基哌啶-4-基）苯甲酰胺和4-（9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6 - 氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-b] [1,4]二氮杂-2-基氨基）-3-甲氧基-N-（1-甲基哌啶-4-基） 苯甲酰胺。