公开(公告)号：US20130123230A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13670852

申请日：2012-11-07

申请人： Philip A. Carpino ,  Edward L. Conn ,  Robert L. Dow ,  Matthew S. Dowling ,  David Hepworth ,  Daniel Wei-Shung Kung ,  Suvi Orr ,  Benjamin N. Rocke ,  Roger B. Ruggeri ,  Matthew F. Sammons ,  Joseph S. Warmus ,  Yan Zhang

发明人： Philip A. Carpino ,  Edward L. Conn ,  Robert L. Dow ,  Matthew S. Dowling ,  David Hepworth ,  Daniel Wei-Shung Kung ,  Suvi Orr ,  Benjamin N. Rocke ,  Roger B. Ruggeri ,  Matthew F. Sammons ,  Joseph S. Warmus ,  Yan Zhang

IPC分类号： C07D239/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  A61K31/352 ,  A61K45/06 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/56 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Myeloperoxidase inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, cardiovascular conditions.

公开(公告)号：US07151097B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10971599

申请日：2004-10-22

申请人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow ,  David A. Griffith

发明人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow ,  David A. Griffith

IPC分类号： C07D267/02 ,  C07D487/02 ,  C07D491/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula (I) are described herein. The compounds have been shown to act as cannabinoid receptor ligands and are therefore useful in the treatment of diseases linked to the mediation of the cannabinoid receptors in animals.

摘要翻译： 式（I）化合物在本文中描述。 已经显示这些化合物作为大麻素受体配体，因此可用于治疗与动物中的大麻素受体的介导相关的疾病。

公开(公告)号：US07230024B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11433171

申请日：2006-05-12

申请人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow

发明人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I) and (II) that act as cannabinoid receptor ligands and their uses in the treatment of diseases linked to the mediation of the cannabinoid receptors in animals are described herein.

摘要翻译： 本文描述了作为大麻素受体配体的式（I）和（II）的化合物及其用于治疗与动物中的大麻素受体的介导相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US07241788B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11433848

申请日：2006-05-12

申请人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow

发明人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I) and (II) that act as cannabinoid receptor ligands and their uses in the treatment of diseases linked to the mediation of the cannabinoid receptors in animals are described herein

摘要翻译： 本文描述了作为大麻素受体配体的式（I）和（II）化合物及其在治疗与动物中的大麻素受体的介导相关的疾病中的用途

公开(公告)号：US07145012B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10823107

申请日：2004-04-12

申请人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow

发明人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I) and (II) that act as cannabinoid receptor ligands and their uses in the treatment of diseases linked to the mediation of the cannabinoid receptors in animals are described herein

摘要翻译： 本文描述了作为大麻素受体配体的式（I）和（II）化合物及其在治疗与动物中的大麻素受体的介导相关的疾病中的用途

公开(公告)号：US07166593B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10721318

申请日：2003-11-25

申请人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonist and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于治疗如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法

公开(公告)号：US6001856A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US33263

申请日：1998-03-02

申请人： Robert L. Dow

发明人： Robert L. Dow

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D211/70 ,  A01N43/40 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to the use of certain .beta.-adrenergic agonists to reduce a wasting condition in a mammal (e.g., human).

摘要翻译： 本发明涉及某些β-肾上腺素能激动剂在哺乳动物（例如人）中减少浪费状况的用途。

公开(公告)号：US5843972A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US827289

申请日：1997-03-28

申请人： Robert L. Dow ,  Stephen W. Wright

发明人： Robert L. Dow ,  Stephen W. Wright

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D307/78 ,  C07D307/85 ,  C07D311/04 ,  C07D311/66 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  C07D277/60 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D307/85 ,  C07D311/66

摘要： The present invention relates to certain compounds of the formula (I) the racemic-enantiomeric mixtures and optical isomers of said compounds and the pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, depicted below, which are .beta.-adrenergic receptor agonists and accordingly have utility as, inter alia, hypoglycemic and antiobesity agents. More specifically, the compounds of the instant invention are selective agonists of .beta..sub.3 -adrenergic receptor. The invention also relates to methods of use for the compounds and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present invention also possess utility for increasing lean meat deposition and/or improving the lean meat to fat ratio in animals, e.g., ungulate animals, companion animals and poultry. The compounds have the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, Y and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及某些式（I）化合物，所述化合物的外消旋对映异构体混合物和光学异构体及其药学上可接受的盐或前药如下所述，其为β-肾上腺素能受体激动剂，因此具有效用 尤其是低血糖和抗肥胖剂。 更具体地，本发明的化合物是β3肾上腺素能受体的选择性激动剂。 本发明还涉及用于化合物的方法和含有它们的药物组合物。 本发明的化合物还具有用于增加动物，例如有蹄动物，伴侣动物和家禽的瘦肉沉积和/或改善瘦肉与脂肪比的效用。 化合物具有式（I）其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Y和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5627200A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US312027

申请日：1994-09-26

申请人： David K. Kreutter ,  Robert L. Dow

发明人： David K. Kreutter ,  Robert L. Dow

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427

摘要： This invention relates to methods for treating intestinal motility disorders, intestinal ulcerations, including inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, Crohn's disease and proctitis, and gastrointestinal ulcerations, depression, prostate disease and dyslipidemia by administering a .beta..sub.3 -adrenoceptor antagonist or agonist.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用β3肾上腺素受体拮抗剂或激动剂来治疗肠蠕动障碍，肠溃疡，包括炎性肠病，溃疡性结肠炎，克罗恩病和直肠炎，胃肠溃疡，抑郁症，前列腺疾病和血脂异常的方法。

公开(公告)号：US5326905A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US934469

申请日：1992-09-16

申请人： Robert L. Dow ,  Steven W. Goldstein

发明人： Robert L. Dow ,  Steven W. Goldstein

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/553 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/44

CPC分类号： C07F9/65062 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5537

摘要： Certain benzylphosphonic acid compounds, and their pharmaceutically-acceptable salts, are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and so are useful for the control of tyrosine kinase dependent diseases (e.g., cancer, atherosclerosis).

摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 01731 Sec。 371日期：1992年9月16日 102（e）日期1992年9月16日PCT 1991年3月14日PCT公布。 公开号WO91 / 15495 1991年10月17日。苄基膦酸化合物及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于控制酪氨酸激酶依赖性疾病（例如癌症，动脉粥样硬化）。