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    Anxiolytic drug
    4.
    发明授权
    Anxiolytic drug 失效
    溶血药

    公开(公告)号：US5219855A

    公开(公告)日：1993-06-15

    申请号：US839737

    申请日：1992-02-19

    申请人： Ken-Ichi Saito ,  Akihiro Tobe ,  Heitaro Iwata ,  Akemichi Baba ,  Toshio Matsuda

    发明人： Ken-Ichi Saito ,  Akihiro Tobe ,  Heitaro Iwata ,  Akemichi Baba ,  Toshio Matsuda

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10

    摘要： Disclosed herein are anxiolytic drugs containing as an active ingredient a piperazine derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein m represents an integer from 2 to 4,X represents ##STR2## Ar represents a pyridyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with halogen atom, trifluoromethyl group, alkoxy group or alkyl group, andR.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 which may be identical or different represent lower alkoxy groups, or R.sub.3 is a hydrogen atom and R.sub.1 when taken together with R.sub.2 forms ##STR3## (n=1, 2 or 3); and its acid addition salt.The anxiolytic drugs disclosed herein have the high binding capacities to 5-HT.sub.1A receptor which is one of the receptors for 5-hydroxytryptamine (5-HT), thereby exerting anxiolytic effects.

    摘要翻译： 本文公开了含有作为活性成分的由以下通式（I）表示的哌嗪衍生物的抗焦虑药物：其中m表示2至4的整数，X表示Ar表示 吡啶基，嘧啶基或可被卤素原子，三氟甲基，烷氧基或烷基取代的苯基，并且可以相同或不同的R 1，R 2和R 3表示低级烷氧基，或者R 3为氢 原子和R1与R2一起形成（n = 1,2或3）; 及其酸加成盐。 本文公开的抗焦虑药物具有对5-HT1A受体的高结合能力，其为5-羟色胺（5-HT）的受体之一，从而发挥抗焦虑作用。

    Medicament for treatment of irritable bowel syndrome
    5.
    发明授权
    Medicament for treatment of irritable bowel syndrome 失效
    用于治疗肠易激综合征的药物

    公开(公告)号：US06596759B2

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US10022274

    申请日：2001-12-20

    申请人： Michikazu Abe ,  Ken-Ichi Saito

    发明人： Michikazu Abe ,  Ken-Ichi Saito

    IPC分类号： A61K31335

    CPC分类号： C07D407/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  C07D319/20

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of irritable bowel syndrome which comprises as an active ingredient a substance selected from the group consisting of an alkylenedioxybenzene derivative represented by the following general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a hydrate thereof and a solvate thereof: wherein m represents an integer of from 2 to 5, and n represents an integer of from 1 to 3 (e.g., 5-[3-[(2S)-(1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy]-1,3-benzodioxol).

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗肠易激综合征的药物，其包含选自以下通式（I）表示的亚烷基二氧苯衍生物及其药学上可接受的盐及其水合物作为活性成分的物质 和其溶剂合物：其中m表示2至5的整数，n表示1至3的整数（例如，5- [3 - [（2S） - （1,4-苯并二恶烷-2-基甲基） 氨基]丙氧基] -1,3-苯并间二氧杂环戊烯）。

    Remedy and preventive for nervous system disorders
    6.
    发明授权
    Remedy and preventive for nervous system disorders 失效
    补救和预防神经系统疾病

    公开(公告)号：US5952337A

    公开(公告)日：1999-09-14

    申请号：US809544

    申请日：1997-05-07

    申请人： Ken-Ichi Saito ,  Tomoko Bessho ,  Satoshi Yuki ,  Haruyuki Chaki ,  Mitsuo Egawa

    发明人： Ken-Ichi Saito ,  Tomoko Bessho ,  Satoshi Yuki ,  Haruyuki Chaki ,  Mitsuo Egawa

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4741 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4741

    摘要： An agent comprising a 4-aminoacyltetrahydrofuro�2,3-b!quinoline derivative represented by formula (I): ##STR1## (wherein R.sup.1 represents an alkyl group having 2 to 6 carbon atoms, etc.) or an acid addition salt or a hydrate or a solvent of them as an active ingredient. The compound has a protecting action against neuronal cell death and is useful as a therapeutic or prophylactic agent for cerebrovascular diseases, traumatic head injuries or postencephalitis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01861 Sec。 371日期1997年5月7日 102（e）日期1997年5月7日PCT提交1995年9月19日PCT公布。 第WO96 / 09058号公报 日期：1996年3月28日包含由式（I）表示的4-氨基酰基四氢呋喃并[2,3-b]喹啉衍生物：其中R1表示碳原子数2〜6的烷基等）或酸加成盐 或它们的水合物或溶剂作为活性成分。 该化合物具有对神经元细胞死亡的保护作用，可用作脑血管疾病，创伤性头部损伤或脑后脑炎的治疗或预防剂。

    Sialic acid derivatives
    7.
    发明授权
    Sialic acid derivatives 失效
    唾液酸衍生物

    公开(公告)号：US5712254A

    公开(公告)日：1998-01-27

    申请号：US362947

    申请日：1994-12-23

    申请人： Haruyuki Chaki ,  Naoko Ando ,  Yasuhiro Morinaka ,  Ken-Ichi Saito ,  Tomoko Yugami ,  Rie Yoshida

    发明人： Haruyuki Chaki ,  Naoko Ando ,  Yasuhiro Morinaka ,  Ken-Ichi Saito ,  Tomoko Yugami ,  Rie Yoshida

    IPC分类号： C07J17/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/58 ,  C07D315/00

    CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J17/005

    摘要： Sialic acid derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is a steroidal compound residue; R.sup.2 is H or alkyl; R.sup.3 is alkyl; ##STR2## wherein each of R.sup.6 and R.sup.7 is H, alkyl or the like and I is an integer of 0 to 6; or the like; X is O or S; R.sup.4 is H or acyl; and R.sup.5 is R.sup.14 O-- (R.sup.14 is H or acyl) or R.sup.15 NH--(R.sup.15 is acyl or the like); their salts, hydrates or solvates are provided. Sialic acid derivatives of the present invention are expected to be effective medicines for the prevention and therapy of senile dementia including Alzheimer's disease and the like, because they increase ChAT activity in cholinergic neurons.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的唾液酸衍生物：其中R1是甾族化合物残基; R2是H或烷基; R3是烷基; 其中R6和R7各自为H，烷基等，I为0-6的整数; 或类似物; X是O或S; R4是H或酰基; R5为R14O-（R14为H或酰基）或R15NH-（R15为酰基等）; 提供它们的盐，水合物或溶剂合物。 预期本发明的唾液酸衍生物是预防和治疗老年性痴呆（包括阿尔茨海默氏病等）的有效药物，因为它们增加胆碱能神经元中的ChAT活性。