公开(公告)号：US06171578B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09292067

申请日：1999-04-14

申请人： Richard T. Dean ,  John Lister-James ,  Michael C. Venuti ,  Todd C. Somers

发明人： Richard T. Dean ,  John Lister-James ,  Michael C. Venuti ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： A61K51/0497 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0478

摘要： The invention provides compounds comprising glycoprotein IIb/IIIa receptor-binding benzodiazepine derivatives covalently linked to metal ion chelators. The compounds of the invention may be labeled with a radionuclide such as 99mTc and used to image thrombi.

摘要翻译： 本发明提供了包含与金属离子螯合剂共价连接的糖蛋白IIb / IIIa受体结合苯并二氮杂衍生物的化合物。 本发明的化合物可以用诸如99mTc的放射性核素标记并用于血栓成像。

公开(公告)号：US5843941A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US313068

申请日：1994-09-26

申请人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

发明人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine derivatives represented by the structure below are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases foe which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase as indicated. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05157 Sec。 371日期：1994年9月26日 102（e）1994年9月26日PCT PCT 1994年5月10日PCT公布。 第WO94 / 26723号公报 1994年11月24日公开了由以下结构表示的苯并二氮杂衍生物，其作为法西诺酯：蛋白转移酶的有效抑制剂。 提供含有这些苯并二氮杂的药物组合物，用于治疗如所指出的对法拉西蛋白转移酶的抑制作用的疾病。

公开(公告)号：US5532359A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US328595

申请日：1994-10-25

申请人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

发明人： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117 ,  C07D223/18

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine derivatives are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases for which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase is indicated. Also disclosed are benzazepines of the following general formula (II) having similar utility as the aforementioned benzodiazepines: ##STR1##

摘要翻译： 公开了苯并二氮杂衍生物，其作为法拉第鞭毛蛋白的有效抑制剂：蛋白质转移酶。 提供含有这些苯二氮卓类药物的药物组合物，用于治疗对法拉第法：蛋白转移酶的抑制作用的疾病的治疗。 还公开了具有与上述苯并二氮杂类似的效用的以下通式（II）的苯并吖庚因：

公开(公告)号：US5384331A

公开(公告)日：1995-01-24

申请号：US069245

申请日：1993-05-28

申请人： Timothy P. Kogan ,  Todd C. Somers

发明人： Timothy P. Kogan ,  Todd C. Somers

IPC分类号： C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C323/60 ,  C07D495/04 ,  A61K31/135 ,  C07C233/06

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C323/60 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： 5,6-Dehydronorketamine and derivatives retaining the .alpha.,.beta.-unsaturated carbonyl are disclosed. These end other Michael or Michael-type acceptors and adducts are shown to influence the replication, differentiation or maturation of blood cells, especially platelet progenitor cells. Accordingly, these compounds are used for treatment of thrombocytopenia.

摘要翻译： 公开了5,6-脱氢肉胺胺和保留α，β-不饱和羰基的衍生物。 这些结束其他迈克尔或迈克尔型受体和加合物显示影响血液细胞，特别是血小板祖细胞的复制，分化或成熟。 因此，这些化合物用于治疗血小板减少症。

公开(公告)号：US5250732A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US732365

申请日：1991-07-18

申请人： Timothy P. Kogan ,  Todd C. Somers

发明人： Timothy P. Kogan ,  Todd C. Somers

IPC分类号： C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C323/60 ,  C07D495/04 ,  C07C233/06 ,  C07C237/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C225/20 ,  C07C237/06 ,  C07C323/60 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： 5,6-Dehydronorketamine and derivatives retaining the .alpha.,.beta.-unsaturated carbonyl are disclosed. These and other Michael or Michael-type acceptors and adducts are shown to influence the replication, differentiation or maturation of blood cells, especially platelet progenitor cells. Accordingly, these compounds are used for treatment of thrombocytopenia.

摘要翻译： 公开了5,6-脱氢肉胺胺和保留α，β-不饱和羰基的衍生物。 这些和其他迈克尔或迈克尔型受体和加合物显示影响血细胞，特别是血小板祖细胞的复制，分化或成熟。 因此，这些化合物用于治疗血小板减少症。

公开(公告)号：US07094869B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10224640

申请日：2002-08-19

申请人： Todd C. Somers ,  Kathleen A. Elias ,  Ross G. Clark ,  Robert S. McDowell ,  Mark S. Stanley ,  John P. Burnier ,  Thomas E. Rawson

发明人： Todd C. Somers ,  Kathleen A. Elias ,  Ross G. Clark ,  Robert S. McDowell ,  Mark S. Stanley ,  John P. Burnier ,  Thomas E. Rawson

IPC分类号： C07K5/08

CPC分类号： C07K16/22 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/30 ,  C07D209/20 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below

摘要翻译： 本发明包括生长激素释放肽/肽模拟物（GHFP），其能够从垂体中释放生长激素。 包含本发明的GHRP的组合物用于促进哺乳动物单独或与其它生长促进化合物，特别是IGF-1组合的生长。 在本发明的方法中，GHRP与IGF-1组合用于治疗II型糖尿病。 以下提供本发明的示例性化合物

公开(公告)号：US5716951A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US438143

申请日：1995-05-08

申请人： Brent K. Blackburn ,  Kirk Robarge ,  Todd C. Somers

发明人： Brent K. Blackburn ,  Kirk Robarge ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D507/02 ,  C07D513/04 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A tricylic benzodiazepine derivative that acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的三苯并二氮杂衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US5705890A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US313069

申请日：1994-09-26

申请人： Brent K. Blackburn ,  Kirk Robarge ,  Todd C. Somers

发明人： Brent K. Blackburn ,  Kirk Robarge ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D507/02 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A tricylic benzodiazepine derivative that acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07989第 371日期：1994年9月26日 102（e）1994年9月26日PCT 1994年7月15日PCT公布。 第WO95 / 04057号公报 日期1995年2月9日提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的三苯并二氮杂衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US5493020A

公开(公告)日：1996-02-20

申请号：US99019

申请日：1993-07-29

申请人： Brent K. Blackburn ,  Kirk Robarge ,  Todd C. Somers

发明人： Brent K. Blackburn ,  Kirk Robarge ,  Todd C. Somers

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D507/02 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A trycylic benzodiazepine derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的三环苯并二氮杂衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US6034216A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US57074

申请日：1998-04-08

申请人： Todd C. Somers ,  Kathleen A. Elias ,  Ross G. Clark ,  Robert S. McDowell ,  Mark S. Stanley ,  John P. Burnier ,  Thomas E. Rawson

发明人： Todd C. Somers ,  Kathleen A. Elias ,  Ross G. Clark ,  Robert S. McDowell ,  Mark S. Stanley ,  John P. Burnier ,  Thomas E. Rawson

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/27 ,  A61P3/08 ,  A61P5/00 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/027 ,  C07K5/03 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K5/107 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D211/62 ,  C07D403/12 ,  C07K14/60 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06 ,  A61K38/00

摘要： The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below. ##STR1##