公开(公告)号：US07427616B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10523401

申请日：2003-08-01

申请人： Richard William Arthur Luke ,  Clifford David Jones ,  William McCoull ,  Barry Raymond Hayter

发明人： Richard William Arthur Luke ,  Clifford David Jones ,  William McCoull ,  Barry Raymond Hayter

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of the Formula (I), wherein A together with the carbon atoms to which it is attached forms a fused 5-membered heteroaryl ring, wherein said heteroaryl ring contains 1 or 2 heteroatoms selected from O, N and S, and wherein the 5-membered ring containing G is linked to the ring formed by A in the meta position to the bridgehead carbon marked # in Formula (I): G is selected from O, S and NR5; Z is selected from N and CR6; Q1 is selected from optionally substituted aryl and heteroaryl, and the substituents R1 to R6 are as defined in the text for use in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中A与连接的碳原子一起形成稠合的5元杂芳基环，其中所述杂芳基环含有1或2个选自O，N和S的杂原子，并且其中 含有G的5元环与在间位A中形成的环连接在通式（I）中标记为＃的桥头碳上：G选自O，S和NR 5; Z选自N和CR 6; Q 1选自任选取代的芳基和杂芳基，并且取代基R 1至R 6如文中所定义，用于 在温血动物如人中产生抗血管生成作用。

公开(公告)号：US20080194552A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11910071

申请日：2006-03-30

申请人： Clifford David Jones ,  Richard William, Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard William, Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to a compound of the Formula I or salt thereof wherein Rx, Ry, Rx, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，其中R x，R y，R x，R 5，R 5， / SUP>，R 6，A，B，L，n和m如说明书中所定义。 本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物在药物中的用途以及在温血动物中产生抗血管生成作用。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20080027076A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US10596740

申请日：2004-12-20

申请人： Clifford David Jones ,  Richard William Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard William Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P7/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to a compound of the Formula (I); or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物; 或其盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 6，A，B，L，n和m如说明书中所定义。 本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物在药物中的用途以及在温血动物中产生抗血管生成作用。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US07476677B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10588621

申请日：2005-02-01

申请人： Clifford David Jones ,  Richard William Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard William Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A compound of the formula(I); wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal such as man. The compounds are inhibitors Tie2 receptor tyrosine kinase (TEK).

摘要翻译： 式（I）化合物; 其中取代基如文中所定义，用于在温血动物例如人中产生抗血管生成作用。 这些化合物是Tie2受体酪氨酸激酶（TEK）的抑制剂。

公开(公告)号：US20080146599A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11815269

申请日：2006-01-27

申请人： Clifford David Jones ,  Richard William Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard William Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a compound of the Formula (I) or salt, prodrug or solvate thereof, wherein Rx, Ry, Rz, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，前药或溶剂化物，其中R x，R y，R z， R 5，R 6，A，B，L，n和m如说明书中所定义。 本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物在药物中的用途以及在温血动物中产生抗血管生成作用。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20080108608A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US10596745

申请日：2004-12-20

申请人： Clifford David Jones ,  Richard William, Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard William, Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to a compound of the Formula (I). or salt thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm-blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物。 或其盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， / SUP>，R 6，A，B，L，n和m如说明书中所定义。 本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物的用途和在温血动物中产生抗血管生成作用。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US07160906B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10482572

申请日：2002-06-24

申请人： Barry Raymond Hayter ,  Gordon Stuart Currie ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Joanne Victoria Allen ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Craig Johnstone ,  Harold Gaskin

发明人： Barry Raymond Hayter ,  Gordon Stuart Currie ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Joanne Victoria Allen ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Craig Johnstone ,  Harold Gaskin

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention related to novel compounds of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, useful in the treatment of a disease or condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to methods for preparing compounds of Formula (I) and their use as medicaments in the treatment of diseases mediated by glucokinase.

摘要翻译： 本发明涉及新型式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前药，其中R 1，R 2，R 3， ，n和m如说明书中所述，可用于治疗通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或病症，例如2型糖尿病。 本发明还涉及制备式（I）化合物及其作为药物用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病的用途的方法。

公开(公告)号：US20100048543A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US11815182

申请日：2006-01-27

申请人： Clifford David Jones ,  Richard Williams Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard Williams Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to a compound of the Formula I or salt thereof wherein Rx, Ry, Rz, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm-blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，其中Rx，Ry，Rz，R5，R6，A，B，L，n和m如说明书中所定义。 本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物的用途和在温血动物中产生抗血管生成作用。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20080153838A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11815523

申请日：2006-02-02

申请人： Clifford David Jones ,  Richard Williams Arthur Luke ,  William McCoull

发明人： Clifford David Jones ,  Richard Williams Arthur Luke ,  William McCoull

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/38

CPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to a compound of the Formula I. or salt, prodrug or solvate thereof, wherein R1, R5, R6, D, A, B, L, n, m and p are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm-blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，前药或溶剂合物，其中R 1，R 5，R 6， D，A，B，L，n，m和p如说明书中所定义。 本发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物的用途和在温血动物中产生抗血管生成作用。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US07390908B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10486496

申请日：2002-08-15

申请人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Craig Johnstone ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block

发明人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Craig Johnstone ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/20 ,  A31K31/425 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to a novel group of compounds of Formula (I) and to methods for preparing compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前体药物的用途，其中R 1，R 2，R 3， N和m如说明书中所述，在制备用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK）如2型糖尿病介导的疾病状况的药物中的描述。 本发明还涉及一组新的式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法。