公开(公告)号：US06867197B1

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US09448312

申请日：1999-11-23

申请人： Robert E. Davis ,  Soumitra S. Ghosh ,  John S. Kiely

发明人： Robert E. Davis ,  Soumitra S. Ghosh ,  John S. Kiely

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  C07D219/08 ,  C07K14/47 ,  C12N9/02 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07D219/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/541 ,  A61K47/545 ,  C07K14/4711 ,  C07K14/4713 ,  C12N9/0053 ,  C12Q1/6806 ,  C12Q2527/101

摘要： The present invention relates to genetic mutations in mitochondrial cytochrome c oxidase genes that segregate with Alzheimer's disease (AD). The invention provides methods for detecting such mutations, as a diagnostic for Alzheimer's Disease, either before or after the onset of clinical symptoms. The invention further provides treatment of cytochrome c oxidase dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及与阿尔茨海默氏病（AD）分离的线粒体细胞色素c氧化酶基因中的遗传突变。 本发明提供了在临床症状发作之前或之后检测这种突变作为阿尔茨海默病诊断的方法。 本发明进一步提供细胞色素c氧化酶功能障碍的治疗。

公开(公告)号：US06558633B1

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US08309925

申请日：1994-09-21

申请人： David J. Ecker ,  Oscar Acevedo ,  Normand Hebert ,  Peter W. Davis ,  Jacqueline R. Wyatt ,  John S. Kiely

发明人： David J. Ecker ,  Oscar Acevedo ,  Normand Hebert ,  Peter W. Davis ,  Jacqueline R. Wyatt ,  John S. Kiely

IPC分类号： C12M118

CPC分类号： B01L3/0268 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00315 ,  B01J2219/00333 ,  B01J2219/00351 ,  B01J2219/00378 ,  B01J2219/00527 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/0059 ,  B01J2219/00596 ,  B01J2219/00605 ,  B01J2219/0061 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00617 ,  B01J2219/00621 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/0063 ,  B01J2219/00637 ,  B01J2219/00641 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/0072 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00729 ,  C07B2200/11 ,  C07H21/00 ,  C07K1/047 ,  C12P19/34 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B60/14

摘要： Chemical reaction apparatus, materials and methods are provided for the automatable, efficient synthesis of chemical species and libraries. In accordance with preferred embodiments, chemical droplet generation and direction techniques are employed to prepare oligomers and libraries of chemical species. Reaction assemblies adapted for efficient synthetic employment and for improved collection are also disclosed.

摘要翻译： 提供化学反应装置，材料和方法用于化学物质和文库的可自动化，有效的合成。 根据优选实施方案，采用化学液滴产生和方向技术来制备化学物质的低聚物和文库。 还公开了适于高效合成使用和改进收集的反应组件。

公开(公告)号：US06262269B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09017785

申请日：1998-02-03

申请人： Thomas K. Hayes ,  Behrouz Forood ,  John S. Kiely

发明人： Thomas K. Hayes ,  Behrouz Forood ,  John S. Kiely

IPC分类号： C07D21506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07B2200/11 ,  C07D215/14 ,  C07D215/42

摘要： The present invention relates to novel 4-substituted quinoline compounds of the following formula, libraries containing such compounds, and to the generation of such combinatorial libraries composed of such compounds: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, and Y, have the meanings provided.

摘要翻译： 本发明涉及新的下式的4-取代喹啉化合物，含有这些化合物的文库，以及由这些化合物组成的组合文库的产生：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9 和Y具有所提供的含义。

公开(公告)号：US5925527A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US795893

申请日：1997-02-05

申请人： Thomas K. Hayes ,  John S. Kiely

发明人： Thomas K. Hayes ,  John S. Kiely

IPC分类号： C07D221/12 ,  C07D221/16 ,  G01N33/53 ,  C07D221/06 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D221/12 ,  C07D221/16

摘要： The present invention relates to novel tricyclic tetrahydroquinoline compounds of the following formula, libraries containing such compounds, and to the generation of such combinatorial libraries composed of such compounds: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, n, and Y have the meanings provided.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型三环四氢喹啉化合物，含有这些化合物的文库，以及由以下化合物组成的组合文库的生成：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n和Y具有 提供的意思。

公开(公告)号：US5461165A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US221146

申请日：1994-03-30

申请人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

发明人： John M. Domagala ,  John S. Kiely ,  Mel C. Schroeder

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Individual stereoisomers of 7-[3-(1-aminoalkyl)-1-pyrrolidinyl]-quinolones and naphthyridones are described, their therapeutic advantages as antibacterial agents, as well as a novel method for the preparation and isolation of such stereoisomers.

摘要翻译： 描述了7- [3-（1-氨基烷基）-1-吡咯烷基] - 喹诺酮和萘啶酮的单个立体异构体，它们作为抗菌剂的治疗优点，以及制备和分离这些立体异构体的新方法。

公开(公告)号：US4992546A

公开(公告)日：1991-02-12

申请号：US533259

申请日：1990-06-04

申请人： Marland P. Hutt, Jr. ,  John S. Kiely

发明人： Marland P. Hutt, Jr. ,  John S. Kiely

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

摘要： Novel quinoline-, naphthyridine-, and benzoxazine-carboxylic acid derivatives with bridged sidechains useful as antibacterial agents are described. Methods for their preparation, formulation, and use in treatment of bacterial infections is also described.

摘要翻译： 描述了具有用作抗菌剂的桥连侧链的新型喹啉，萘啶和苯并恶嗪 - 羧酸衍生物。 还描述了其制备，制剂和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4962108A

公开(公告)日：1990-10-09

申请号：US282169

申请日：1988-12-09

申请人： Marland P. Hutt, Jr. ,  John S. Kiely

发明人： Marland P. Hutt, Jr. ,  John S. Kiely

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08

摘要： Novel quinoline-, naphthyridine-, and benzoxazine-carboxylic acid derivatives with bridged sidechains useful as antibacterial agents are described. Methods for their preparation, formulation, and use in treatment of bacterial infections is also described.

摘要翻译： 描述了具有用作抗菌剂的桥连侧链的新型喹啉，萘啶和苯并恶嗪 - 羧酸衍生物。 还描述了其制备，制剂和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06608082B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09306686

申请日：1999-05-06

申请人： Amaresh Basu ,  Timothy C. Gahman ,  Beverly E. Girten ,  Michael C. Griffith ,  Curtis C. Hecht ,  John S. Kiely ,  Sandra R. Slivka

发明人： Amaresh Basu ,  Timothy C. Gahman ,  Beverly E. Girten ,  Michael C. Griffith ,  Curtis C. Hecht ,  John S. Kiely ,  Sandra R. Slivka

IPC分类号： C07D21714

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： Methods for treating erectile dysfunction using tetrahydroisoquinoline aromatic amines that function as melanocortin receptor ligands.

摘要翻译： 用作黑皮质素受体配体的四氢异喹啉芳香胺治疗勃起功能障碍的方法。

公开(公告)号：US6143895A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US137501

申请日：1998-08-20

申请人： Yazhong Pei ,  John S. Kiely

发明人： Yazhong Pei ,  John S. Kiely

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  G01N33/94 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  G01N33/9486

摘要： The present invention relates to novel tetrahydro-quinoline compounds of the following formula, libraries containing such compounds, and to the generation of such combinatorial libraries composed of such compounds: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and Y have the meanings provided.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的四氢 - 喹啉化合物，含有这些化合物的文库，以及由这些化合物组成的组合文库的生成：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和 Y具有所提供的含义。

公开(公告)号：US5916899A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US734517

申请日：1996-10-18

申请人： John S. Kiely ,  Michael C. Griffith

发明人： John S. Kiely ,  Michael C. Griffith

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D217/26 ,  C07D217/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： The present invention provides the synthesis of heterocyclic compounds based on the isoquinoline ring. More specifically, the invention provides novel isoquinolines as well as novel libraries comprised of many such compounds, and methods of synthesizing the libraries.