公开(公告)号：US20080103304A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11969539

申请日：2008-01-04

申请人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  James Douglass ,  Paul Watson ,  Jose Boyer ,  Chi Tu ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangbo Feng ,  Daniel Harvey ,  Tatyana Khasonova

发明人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  James Douglass ,  Paul Watson ,  Jose Boyer ,  Chi Tu ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangbo Feng ,  Daniel Harvey ,  Tatyana Khasonova

IPC分类号： C07D473/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61F2250/0067 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/727 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with platelet aggregation. The method is also directed to a method of treating thrombosis or related disorders. The method comprises administering to a subject a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a non-nucleotide compound, preferably a P2Y12 receptor antagonist compound, wherein said amount is effective to inhibit platelet aggregation. The compounds useful for this invention include compounds of general Formulae I and III-XII, or salts, hydrates, and solvates thereof. The present invention also provides novel compounds of Formulae I and III-XII.

摘要翻译： 本发明涉及一种预防或治疗与血小板聚集有关的疾病或病症的方法。 该方法还涉及治疗血栓形成或相关病症的方法。 该方法包括向受试者施用包含有效量的非核苷酸化合物，优选P2Y 12受体拮抗剂化合物的药物组合物，其中所述量有效抑制血小板聚集。 可用于本发明的化合物包括通式I和III-XII的化合物，或其盐，水合物和溶剂合物。 本发明还提供式I和III-XII的新型化合物。

公开(公告)号：US20050267134A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11124619

申请日：2005-05-05

申请人： Robert Plourde, ,  Sammy Shaver ,  James Douglass, ,  Paul Watson ,  Jose Boyer ,  Chi Tu ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangbo Feng ,  Daniel Harvey ,  Tatyana Khasanova

发明人： Robert Plourde, ,  Sammy Shaver ,  James Douglass, ,  Paul Watson ,  Jose Boyer ,  Chi Tu ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangbo Feng ,  Daniel Harvey ,  Tatyana Khasanova

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/727 ,  A61K45/06 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61F2250/0067 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/727 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with platelet aggregation. The method is also directed to a method of treating thrombosis or related disorders. The method comprises administering to a subject a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a non-nucleotide compound, preferably a P2Y12 receptor antagonist compound, wherein said amount is effective to inhibit platelet aggregation, preferably in a reversible manner. The compounds useful for this invention include compounds of general Formulae I and III-XII, or salts, hydrates, and solvates thereof. The present invention also provides novel compounds of Formulae I and III-XII.

摘要翻译： 本发明涉及一种预防或治疗与血小板聚集有关的疾病或病症的方法。 该方法还涉及治疗血栓形成或相关病症的方法。 该方法包括向受试者施用包含有效量的非核苷酸化合物，优选P2Y 12受体拮抗剂化合物的药物组合物，其中所述量有效抑制血小板聚集，优选以可逆的 方式。 可用于本发明的化合物包括通式I和III-XII的化合物，或其盐，水合物和溶剂合物。 本发明还提供式I和III-XII的新型化合物。

公开(公告)号：US20050159388A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10971766

申请日：2004-10-21

申请人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangbo Feng ,  Daniel Harvey ,  Tatyana Khasanova ,  Chi Tu

发明人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangbo Feng ,  Daniel Harvey ,  Tatyana Khasanova ,  Chi Tu

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/727 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/727 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with platelet aggregation. The method is also directed to a method of treating thrombosis or related disorders. The method comprises administering to a subject a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a non-nucleotide compound, preferably a P2Y12 receptor antagonist compound, wherein said amount is effective to inhibit platelet aggregation. The compounds useful for this invention include compounds of general Formulae I and III-XI, or salts, hydrates, and solvates thereof. The present invention also provides novel compounds according to Formulae I and III-XI.

摘要翻译： 本发明涉及一种预防或治疗与血小板聚集有关的疾病或病症的方法。 该方法还涉及治疗血栓形成或相关病症的方法。 该方法包括向受试者施用包含有效量的非核苷酸化合物，优选P2Y 12受体拮抗剂化合物的药物组合物，其中所述量有效抑制血小板聚集。 可用于本发明的化合物包括通式I和III-XI的化合物，或其盐，水合物和溶剂合物。 本发明还提供了根据式I和III-XI的新化合物。

公开(公告)号：US20070123544A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10576859

申请日：2004-10-21

申请人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangho Feng ,  Tatyana Khasanova ,  Mark Holladay ,  Christopher Crean

发明人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangho Feng ,  Tatyana Khasanova ,  Mark Holladay ,  Christopher Crean

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52

摘要： The present invention is directed to a method of treating pain. The method comprises administering to a subject a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a P2X receptor antagonist. The methods of the present invention are useful in reducing pain, such as traumatic pain, neuropathic pain, organ pain and/or pain associated with diseases. The P2X receptor antagonists useful for this invention are non-nucleotide compounds of general Formula I. Compounds of Formula I can be used alone to treat pain. Compounds of Formula I can also be used in conjunction with other therapeutic agents or adjunctive therapies commonly used to treat pain, thus enhancing the therapeutic effect of pain reduction.

摘要翻译： 本发明涉及治疗疼痛的方法。 该方法包括向受试者施用包含有效量的P2X受体拮抗剂的药物组合物。 本发明的方法可用于减少疼痛，例如创伤性疼痛，神经性疼痛，器官疼痛和/或与疾病相关的疼痛。 可用于本发明的P2X受体拮抗剂是通式I的非核苷酸化合物。式I化合物可单独用于治疗疼痛。 式I化合物也可以与通常用于治疗疼痛的其它治疗剂或辅助疗法结合使用，从而增强疼痛减轻的治疗效果。

公开(公告)号：US20060199802A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10566193

申请日：2004-07-29

申请人： Melwyn Abreo ,  Daniel Harvey ,  Heins Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy Hudson ,  Mikhail Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

发明人： Melwyn Abreo ,  Daniel Harvey ,  Heins Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy Hudson ,  Mikhail Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (1): wherein: W is —O—, —N(R1)—, C(O), S(O)t ; (where t is 0, 1 or 2), N(R1)S(O)2, S(O)2N(R1) , C(O)N(R1) or N(R1)C(O)N(R1); and V is C(O), C(S), C(O)N(R1)—, C(O)O—, S(O)2—, S(O)2N(R1)— or C(R1)H; and x, y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7a, R8, R8a, R9, R9a, R10 and R10a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（1）化合物：其中：W是-O - ， - N （R 1） - ，C（O），S（O）t; （其中t为0,1或2），N（R1）S（O）2，S（O）2N（R1），C（O）N（R1）或N（R1）C（O） ）; 并且V是C（O），C（S），C（O）N（R 1） - ，C（O）O-，S（O）2 - ，S（O）2 N（R 1） - 或C ）H; 并且x，y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060009459A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11055034

申请日：2005-02-09

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (Ia): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗哺乳动物，优选人类的SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（Ia）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 4， R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 8，R 7， 本文定义了9和9和9 9。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07456180B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10567009

申请日：2004-07-29

申请人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

发明人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael D. Winther ,  Heinz W. Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/02

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D403/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/08

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where G, J, L, M, x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R8a, R9, R9a, R10, R10a, R11 and R11a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中G，J，L，M，x ，y，W，V，R 2，R 3，R 4，R 5，R SUP > 6，R 7，R 8，R 8a，R 9，R SUP， > 9a，R 10，R 10a，R 11和R 11是本文定义的 。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050065143A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10901563

申请日：2004-07-29

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61P3/06 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 本文定义<9>和R 9a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07754711B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11055034

申请日：2005-02-09

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael D. Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael D. Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  C07D245/02 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (Ia): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗哺乳动物，优选人类的SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（Ia）化合物：其中x，y，W，V，R 2 ，R3，R4，R5，R6，R6a，R7，R7a，R8，R8a，R9和R9a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100048584A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12552868

申请日：2009-09-02

申请人： Melwyn Abreo ,  Daniel F. Harvey ,  Heinz W. Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy J. Hudson ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

发明人： Melwyn Abreo ,  Daniel F. Harvey ,  Heinz W. Gschwend ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Cindy J. Hudson ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Serguei Sviridov ,  Zaihui Zhang ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): wherein x, y, W, V, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7a, R8, R8a, R9, R9a, R10 and R10a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R 1 ，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。