公开(公告)号：US06369064B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09269330

申请日：1999-03-25

申请人： Roger Brown ,  Garry Pairaudeau ,  Brian Springthorpe ,  Stephen Thom ,  Paul Willis

发明人： Roger Brown ,  Garry Pairaudeau ,  Brian Springthorpe ,  Stephen Thom ,  Paul Willis

IPC分类号： C07D23970

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds are provided of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Compositions containing the compounds are also provided, together with processes for their preparation and methods of use in the treatment of diseases, including myocardial infarction and unstable angina.

摘要翻译： 三唑并[4,5-d]嘧啶化合物由式（I）提供，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 还提供了含有这些化合物的组合物及其制备方法和用于治疗包括心肌梗死和不稳定型心绞痛的疾病的方法。

公开(公告)号：US07034032B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10415248

申请日：2001-11-07

申请人： Roger Brown ,  Simon Guile ,  Garry Pairaudeau ,  Brian Springthorpe

发明人： Roger Brown ,  Simon Guile ,  Garry Pairaudeau ,  Brian Springthorpe

IPC分类号： C07D4487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P9/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention provides novel 1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds, such as those represented by formula (I): their use as medicaments, particularly in platelet aggregation disorders, compositions containing them and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供新的1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶化合物，例如由式（I）表示的那些：其用作药物，特别是血小板聚集障碍，含有它们的组合物及其制备方法 。

公开(公告)号：US20110166117A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12982435

申请日：2010-12-30

申请人： Roger Bonnert ,  Stephen Brough ,  Andrew Davies ,  Timothy Luker ,  Thomas McInally ,  Ian Millichip ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Rukhsana Rasul ,  Stephen Thom

发明人： Roger Bonnert ,  Stephen Brough ,  Andrew Davies ,  Timothy Luker ,  Thomas McInally ,  Ian Millichip ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Rukhsana Rasul ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07C59/70 ,  A61K31/192 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  C07C255/54 ,  A61K31/277 ,  C07C205/37 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D213/71 ,  A61K31/4418 ,  C07D239/42 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/80 ,  C07C235/42 ,  C07C255/55 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D213/61 ,  C07D213/72 ,  C07D215/12 ,  C07D233/52 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D277/52 ,  C07D285/10 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D333/56 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to substituted phenoxyacetic acids (I) as useful pharmaceutical compounds for treating respiratory disorders, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯氧基乙酸（I）作为治疗呼吸系统疾病的有用的药物化合物，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07605159B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US10538452

申请日：2003-12-11

申请人： Judith McInally ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

发明人： Judith McInally ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的化合物和组合物。 这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S，K，F，L和B的可逆抑制剂。特别有意义的是与组织蛋白酶S相关的疾病。此外，本发明还公开了制备这种抑制剂的方法。

公开(公告)号：US07439240B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10518815

申请日：2003-06-23

申请人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

发明人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P25/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/40 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： The present invention therefore provides a compound of formula (I) and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

摘要翻译： 因此，本发明提供式（I）化合物和用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的组合物。 这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S，K，F，L和B的可逆抑制剂。特别有意义的是与组织蛋白酶S相关的疾病。此外，本发明还公开了制备这种抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20050245522A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10518818

申请日：2003-06-23

申请人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

发明人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/66 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  A61K31/537 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/66 ,  C07D217/06 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors. (I) in which: A is a 6-membered ring optionally containing a double bond and optionally containing an oxygen atom or NR group in the ring;

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的化合物和组合物。 这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S，K，F，L和B的可逆抑制剂。特别有意义的是与组织蛋白酶S相关的疾病。此外，本发明还公开了制备这种抑制剂的方法。 （I）其中：A是任选地含有双键并任选地在环中含有氧原子或NR基团的6元环;

公开(公告)号：US20080234274A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US12132080

申请日：2008-06-03

申请人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

发明人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D217/24 ,  A61P25/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/66 ,  C07D217/06 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

公开(公告)号：US20070249686A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11576372

申请日：2005-10-03

申请人： Roger Bonnert ,  Timothy Luker ,  Garry Pairaudeau ,  Stephen Thom

发明人： Roger Bonnert ,  Timothy Luker ,  Garry Pairaudeau ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61P11/00 ,  C07D209/08 ,  C07D213/73 ,  C07D261/08 ,  C07D307/42 ,  C07D333/38 ,  C07D333/28 ,  C07D333/22 ,  C07D333/16 ,  C07D295/18 ,  C07D231/12 ,  C07D213/65 ,  C07C57/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/192 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38

摘要： The invention relates to substituted acids as useful pharmaceutical compounds for treating respiratory disorders as asthma, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及取代的酸作为治疗作为哮喘的呼吸系统疾病的有用的药物化合物，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060111364A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10538452

申请日：2003-12-11

申请人： Judith McInally ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

发明人： Judith McInally ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

公开(公告)号：US20050203107A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10518815

申请日：2003-06-23

申请人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

发明人： Andrew Bailey ,  Garry Pairaudeau ,  Anil Patel ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/522 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： The present invention therefore provides a compound of formula (I) and compositions for treating diseases associated with cysteine protease activity. The compounds are reversible inhibitors of cysteine proteases S, K, F, L and B. Of particular interest are diseases associated with Cathepsin S. In addition this invention also discloses processes for the preparation of such inhibitors.

摘要翻译： 因此，本发明提供式（I）化合物和用于治疗与半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的组合物。 这些化合物是半胱氨酸蛋白酶S，K，F，L和B的可逆抑制剂。特别有意义的是与组织蛋白酶S相关的疾病。此外，本发明还公开了制备这种抑制剂的方法。