公开(公告)号：US20130281463A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13880994

申请日：2011-10-25

申请人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Simona Cotesta ,  Samuel Hintermann ,  Silvio Ofner ,  Chetan Pandit ,  Bernard Lucien Roy

发明人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Simona Cotesta ,  Samuel Hintermann ,  Silvio Ofner ,  Chetan Pandit ,  Bernard Lucien Roy

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to compound of the formula (I), in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20120264748A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13517111

申请日：2010-12-20

申请人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Simona Cotesta ,  Jürgen Hans-Hermann Hinrichs ,  Silvio Ofner ,  Chetan Pandit ,  Jürgen Wagner

发明人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Simona Cotesta ,  Jürgen Hans-Hermann Hinrichs ,  Silvio Ofner ,  Chetan Pandit ,  Jürgen Wagner

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/502 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to compound of the formula (I), in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US08530648B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13517111

申请日：2010-12-20

申请人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Simona Cotesta ,  Jürgen Hans-Hermann Hinrichs ,  Silvio Ofner ,  Chetan Pandit ,  Jürgen Wagner

发明人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Simona Cotesta ,  Jürgen Hans-Hermann Hinrichs ,  Silvio Ofner ,  Chetan Pandit ,  Jürgen Wagner

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to compound of the formula (I), in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US08742106B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13517115

申请日：2010-12-20

申请人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Murali Chebrolu ,  Simona Cotesta ,  Samuel Hintermann ,  Arndt Meyer ,  Chetan Pandit

发明人： Sangamesh Badiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Murali Chebrolu ,  Simona Cotesta ,  Samuel Hintermann ,  Arndt Meyer ,  Chetan Pandit

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to compound of the formula (I′) in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式（I'）的化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20120258973A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13517115

申请日：2010-12-20

申请人： Sangamesh Babiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Murali Chebrolu ,  Simona Cotesta ,  Samuel Hintermann ,  Arndt Meyer ,  Chetan Pandit

发明人： Sangamesh Babiger ,  Dirk Behnke ,  Claudia Betschart ,  Vinod Chaudhari ,  Murali Chebrolu ,  Simona Cotesta ,  Samuel Hintermann ,  Arndt Meyer ,  Chetan Pandit

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D519/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to compound of the formula (I′) in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式（I'）的化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20140329876A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14234599

申请日：2012-07-25

申请人： Mark Gary Bock ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit ,  Sanjita Sasmal ,  Thomas Ullrich

发明人： Mark Gary Bock ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit ,  Sanjita Sasmal ,  Thomas Ullrich

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) in free form or in pharmaceutically acceptable salt form (I), in which the substituents are as defined in the specification; to compounds of formula (I) for use as androgen receptor modulators. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及游离形式或其药学上可接受的盐形式（I）的式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义; 用于作为雄激素受体调节剂的式（I）化合物。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US07888356B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11971693

申请日：2008-01-09

申请人： Ving Lee ,  Stephen J. Benkovic ,  Stephen J. Baker ,  Kirk R. Maples ,  Tsutomu Akama ,  Yong-Kang Zhang ,  Rajesjwar Singh ,  Vittorio A. Sauro ,  Chetan Pandit ,  Zhuoyi Su ,  Zhixiang Yang

发明人： Ving Lee ,  Stephen J. Benkovic ,  Stephen J. Baker ,  Kirk R. Maples ,  Tsutomu Akama ,  Yong-Kang Zhang ,  Rajesjwar Singh ,  Vittorio A. Sauro ,  Chetan Pandit ,  Zhuoyi Su ,  Zhixiang Yang

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D487/04 ,  C07D215/02 ,  C07D239/70 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07F5/025

摘要： The structure and preparation of antibiotics incorporating borinic acid complexes are disclosed, especially hydroxyquinoline, imidazole and picolinic acid derivatives, along with compositions of these antibiotics and methods of using the antibiotics and compositions as bactericidal and fungicidal agents as well as therapeutic agents for the treatment of diseases caused by bacteria and fungi.

摘要翻译： 公开了包含硼酸络合物的抗生素的结构和制备，特别是羟基喹啉，咪唑和吡啶甲酸衍生物，以及这些抗生素的组合物以及使用抗生素和组合物作为杀菌和杀真菌剂的方法以及用于治疗 细菌和真菌引起的疾病。

公开(公告)号：US08614239B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13514208

申请日：2010-12-07

申请人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

发明人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/343 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been demonstrated as inhibitors of MEK and therefore may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases (e.g., cancer and inflammation).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物已被证明是MEK的抑制剂，因此可用于治疗过度增生性疾病（例如癌症和炎症）。

公开(公告)号：US20110190334A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12938583

申请日：2010-11-03

申请人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

发明人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I where R1a, R1b, X, R2a, R2b, W, R3, R4, and R5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1a，R1b，X，R2a，R2b，W，R3，R4和R5如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐。 已经显示这些化合物作为MEK抑制剂，其可用于治疗过度增殖性疾病如癌症和炎症。

公开(公告)号：US20140329858A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14361728

申请日：2012-12-03

申请人： Mark Gary Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Marc Gerspacher ,  Vinayak Khairnar ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit

发明人： Mark Gary Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Marc Gerspacher ,  Vinayak Khairnar ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and A are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) as well as to the use of such compounds as androgen receptor antagonists for the treatment of diseases and conditions mediated by the androgen receptor, such as prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和A如本文所定义的式（I）化合物。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物以及这些化合物如雄激素受体拮抗剂用于治疗由雄激素受体介导的疾病和病症如前列腺癌的药物组合物。