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    Indole derivatives useful as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors
    2.
    发明授权
    Indole derivatives useful as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
    吲哚衍生物可用作睾丸激素5α-还原酶抑制剂

    公开(公告)号：US5530019A

    公开(公告)日：1996-06-25

    申请号：US338533

    申请日：1995-03-08

    申请人： Satoshi Okada ,  Kozo Sawada ,  Akio Kuroda ,  Shinya Watanabe ,  Hirokazu Tanaka

    发明人： Satoshi Okada ,  Kozo Sawada ,  Akio Kuroda ,  Shinya Watanabe ,  Hirokazu Tanaka

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42

    CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42

    摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is an optionally protected carboxy(lower)alkyl, R.sup.2 is a hydrogen, an optionally substituted aryl or a carboxy,X is a bond, --0--, --NH-- or a cycloalkylene, andY is an alkylene which may be interrupted by an oxygen atom, an alkenylene or an alkadienylene,or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a testosterone 5.alpha.-reductase inhibitor and effective against testosterone 5.alpha.-reductase-mediated diseases such as prostatism, prostatic hypertrophy, prostatic cancer, alopecia, hirsutism (e.g. female hirsutism), androgenic alopecia (or male-pattern baldness), acne (e.g. acne vulgaris, pimple), and other hyperandrogenisms.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00406 Sec。 371日期：1995年3月8日 102（e）日期1995年3月8日PCT 1994年3月14日PCT公布。 第WO94 / 22821号公报 （I）化合物：其中R 1为任选保护的羧基（低级）烷基，R 2为氢，任选取代的芳基或羧基，X为 键，-O - ， - NH-或亚环烷基，Y是可被氧原子，亚烯基或链二烯基或其可药用盐间隔的亚烷基。 本发明的化合物可用作睾丸激素5α-还原酶抑制剂，并且有效地抵抗睾酮5α-还原酶介导的疾病，例如前列腺炎，前列腺肥大，前列腺癌，脱发，多毛症（例如雌性多毛症），雄激素性脱发（或 男性型秃发），痤疮（例如寻常痤疮，疙瘩）和其他雄激素过多。

    Indole derivatives
    4.
    发明授权
    Indole derivatives 失效
    吲哚衍生物

    公开(公告)号：US5312829A

    公开(公告)日：1994-05-17

    申请号：US956579

    申请日：1992-10-06

    申请人： Satoshi Okada ,  Kozo Sawada ,  Natsuko Kayakiri ,  Yuki Saitoh ,  Hirokazu Tanaka ,  Masashi Hashimoto

    发明人： Satoshi Okada ,  Kozo Sawada ,  Natsuko Kayakiri ,  Yuki Saitoh ,  Hirokazu Tanaka ,  Masashi Hashimoto

    IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D209/10 ,  A61K31/405 ,  C07D405/04

    CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is carboxy or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or halogen;R.sup.3 is phenyl, naphthyl, phenyl or naphthyl each substituted by from one to three C.sub.1-6 alkyl groups, mono-, di- or triphenyl (C.sub.1-6)alkyl; or substituted mono-, di- or triphenyl (C.sub.1-6) alkyl;A is lower alkylene which may be substituted by oxo or lower alkenylene,Q is carbonyl or lower alkylene,X is ##STR2## in which R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, andR.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or Y--Z--R.sup.3,Y is a bond or lower alkylene,Z is lower alkylene ##STR3## in which R.sup.6 is hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, mono-, di- or triphenyl(C.sub.1-10) alkyl, C.sub.1-6 alkyl or lower alkoxycarbonyl substituted mono-, di- or triphenyl(C.sub.1-6)alkyl or pharmaceutically acceptable carboxylic acid acyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound is useful as a testosterone 5.alpha.-reductase inhibitor.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1是羧基或其药学上可接受的盐和酯; R2是氢，低级烷基或卤素; R 3为苯基，萘基，苯基或萘基，各自被一至三个C 1-6烷基，单 - ，二 - 或三苯基（C 1-6）烷基取代; 或取代的单 - ，二 - 或三苯基（C 1-6）烷基; A是可被氧代或低级亚烯基取代的低级亚烷基，Q是羰基或低级亚烷基，X是其中R 4是氢或C 1-6烷基，R 5是氢，C 1-6烷基或YZ-R 3 ，Y为键或低级亚烷基，Z为低级亚烷基，其中R6为氢，（C1-C6）烷基，单 - ，二 - 或三苯基（C1-10）烷基，C1-6烷基或低级烷氧基羰基 取代的单 - ，二 - 或三苯基（C 1-6）烷基或药学上可接受的羧酸酰基及其药学上可接受的盐。 该化合物可用作睾酮5α-还原酶抑制剂。