公开(公告)号：US09283230B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13984841

申请日：2011-08-15

申请人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  James Peter Sinclair ,  Thomas Craven Baddeley ,  Ahtsham Ishaq ,  Michael Simpson ,  Craig Williamson ,  Barry Alan Wood ,  Claude Michel Wischik ,  Charles Robert Harrington ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Yin Sze Loh ,  Colin Marshall ,  Karrar Ahmad Khan

发明人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  James Peter Sinclair ,  Thomas Craven Baddeley ,  Ahtsham Ishaq ,  Michael Simpson ,  Craig Williamson ,  Barry Alan Wood ,  Claude Michel Wischik ,  Charles Robert Harrington ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Yin Sze Loh ,  Colin Marshall ,  Karrar Ahmad Khan

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/20 ,  C07D309/04 ,  C07C309/05 ,  A61K9/20 ,  C07C309/04 ,  A61K9/28 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2893 ,  A61L2/0052 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35 ,  C07D279/20 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I): wherein: each of R1 and R9 is independently selected from: —H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; each of R3NA and R3NB is independently selected from: —H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; each of R7NA and R7NB is independently selected from: —H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; and wherein: each of RA and RB is independently selected from: C1-4alkyl, halogenated C1-4alkyl, and C6-10aryl; or RA and RB are linked to form a group selected from: C1-6 alkylene and C6-10 arylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of, for example, Alzheimer's disease. In other aspects the invention also relates to novel formulations of 3,7-diamino-10H-phenothiazinium salts.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中：R 1和R 9各自独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R 3NA和R 3NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R7NA和R7NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; 并且其中：RA和RB各自独立地选自：C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基和C 6-10芳基; 或RA和RB连接形成选自以下的基团：C 1-6亚烷基和C 6-10亚芳基; 和其药学上可接受的盐，其可用于治疗例如阿尔茨海默氏病。 在其它方面，本发明还涉及3,7-二氨基-10H-吩噻嗪鎓盐的新配方。

公开(公告)号：US20130315992A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13984841

申请日：2011-08-15

申请人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  James Peter Sinclair ,  Thomas Craven Baddeley ,  Ahtsham Ishaq ,  Michael Simpson ,  Craig Williamson ,  Barry Alan Wood ,  Claude Michel Wischik ,  Charles Robert Harrington ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Yin Sze Loh ,  Colin Marshall ,  Karrar Ahmad Khan

发明人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  James Peter Sinclair ,  Thomas Craven Baddeley ,  Ahtsham Ishaq ,  Michael Simpson ,  Craig Williamson ,  Barry Alan Wood ,  Claude Michel Wischik ,  Charles Robert Harrington ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Yin Sze Loh ,  Colin Marshall ,  Karrar Ahmad Khan

IPC分类号： C07D279/20 ,  C07C309/30 ,  A61K9/28 ,  C07C309/35 ,  A61K9/20 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2893 ,  A61L2/0052 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35 ,  C07D279/20 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I): wherein: each of R1 and R9 is independently selected from: —H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; each of R3NA and R3NB is independently selected from: —H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; each of R7NA and R7NB is independently selected from: —H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; and wherein: each of RA and RB is independently selected from: C1-4alkyl, halogenated C1-4alkyl, and C6-10aryl; or RA and RB are linked to form a group selected from: C1-6 alkylene and C6-10 arylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of, for example, Alzheimer's disease. In other aspects the invention also relates to novel formulations of 3,7-diamino-10H-phenothiazinium salts.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中：R 1和R 9各自独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R 3NA和R 3NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R7NA和R7NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; 并且其中：RA和RB各自独立地选自：C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基和C 6-10芳基; 或RA和RB连接形成选自以下的基团：C 1-6亚烷基和C 6-10亚芳基; 和其药学上可接受的盐，其可用于治疗例如阿尔茨海默氏病。 在其它方面，本发明还涉及3,7-二氨基-10H-吩噻嗪鎓盐的新配方。

公开(公告)号：US20110300074A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13133868

申请日：2009-12-10

申请人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik

发明人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/382 ,  A61K31/498 ,  A61K31/538 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  C07K14/00 ,  G01N33/566 ,  C07D491/22 ,  C07D311/82 ,  C07D335/10 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D241/46 ,  C07D265/38 ,  C07D493/16 ,  G01N33/53 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D311/82 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K49/00 ,  C07D241/46 ,  C07D265/38 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22 ,  C07D493/16 ,  C09B11/24 ,  C09B11/28 ,  C09B17/00 ,  C09B19/00 ,  C09B21/00 ,  C09B57/00 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/7047

摘要： This invention pertains generally to processes, uses, methods and materials utilising particular xanthylium compounds, including compounds of formula (I) and (II), as further defined herein. These compounds are useful as drugs, for example, in the treatment of tauopathies, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明一般涉及使用特定的呫吨化合物（包括式（I）和（II）的化合物）的方法，用途，方法和材料，如本文进一步定义。 这些化合物可用作药物，例如用于治疗tau蛋白病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08658665B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13133868

申请日：2009-12-10

申请人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik

发明人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D311/82 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K49/00 ,  C07D241/46 ,  C07D265/38 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22 ,  C07D493/16 ,  C09B11/24 ,  C09B11/28 ,  C09B17/00 ,  C09B19/00 ,  C09B21/00 ,  C09B57/00 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/7047

摘要： This invention pertains generally to processes, uses, methods and materials utilizing particular xanthylium compounds, including compounds of formula (I) and (II), as further defined herein. These compounds are useful as drugs, for example, in the treatment of tauopathies, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明一般涉及使用特定的呫吨化合物（包括式（I）和（II）的化合物）的方法，用途，方法和材料，如本文进一步定义。 这些化合物可用作药物，例如用于治疗tau蛋白病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08895313B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13063525

申请日：2009-09-23

申请人： Steven John Kemp ,  Lynda Jane Storey ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Rickard ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik ,  Scott Clunas ,  Tobias Kerst Heinrich

发明人： Steven John Kemp ,  Lynda Jane Storey ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Rickard ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik ,  Scott Clunas ,  Tobias Kerst Heinrich

IPC分类号： G01N33/50 ,  C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/2821 ,  Y10T436/14 ,  Y10T436/147777 ,  Y10T436/17 ,  Y10T436/18

摘要： Provided are certain benzothiazole, imidazothiazole, imidazopyrimidine and imidazopyridine compounds, including, for example: formula (I) and pharmaceutically and physiologically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof. Such compounds can be used as diagnostic ligands or labels of tau protein and PHF.

摘要翻译： 提供某些苯并噻唑，咪唑并噻唑，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶化合物，包括例如：式（I）及其药学上和生理上可接受的盐，水合物和溶剂化物。 此类化合物可用作tau蛋白和PHF的诊断配体或标记。

公开(公告)号：US20110171739A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13063525

申请日：2009-09-23

申请人： Steven John Kemp ,  Lynda Jane Storey ,  John Mervyn David ,  Janet Richard ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michael Wischik ,  Scott Clunas ,  Tobias Kerst Heinrich

发明人： Steven John Kemp ,  Lynda Jane Storey ,  John Mervyn David ,  Janet Richard ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michael Wischik ,  Scott Clunas ,  Tobias Kerst Heinrich

IPC分类号： G01N33/50 ,  C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/2821 ,  Y10T436/14 ,  Y10T436/147777 ,  Y10T436/17 ,  Y10T436/18

摘要： Provided are certain benzothiazole, imidazothiazole, imidazopyrimidine and imidazopyridine compounds, including, for example: formula (I) and pharmaceutically and physiologically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof. Such compounds can be used as diagnostic ligands or labels of tau protein and PHF.

摘要翻译： 提供某些苯并噻唑，咪唑并噻唑，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶化合物，包括例如：式（I）及其药学上和生理上可接受的盐，水合物和溶剂化物。 此类化合物可用作tau蛋白和PHF的诊断配体或标记。