公开(公告)号：US20050176718A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11056412

申请日：2005-02-11

申请人： Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Steven Young ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Jeffrey Melamed ,  H. Langford ,  James Guare ,  Thorsten Fisher ,  Samson Jolly ,  Michelle Kuo ,  Debra Perlow ,  Jennifer Bennett ,  Timothy Funk

发明人： Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Steven Young ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Jeffrey Melamed ,  H. Langford ,  James Guare ,  Thorsten Fisher ,  Samson Jolly ,  Michelle Kuo ,  Debra Perlow ,  Jennifer Bennett ,  Timothy Funk

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D20060101 ,  C07D215/48 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  C07D487/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described. These compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

公开(公告)号：US20060247229A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10565040

申请日：2004-08-03

申请人： Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson Jolly ,  John Lim ,  Dai-shi Su

发明人： Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson Jolly ,  John Lim ,  Dai-shi Su

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C309/76 ,  C07C311/09 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/58 ,  C07D239/28 ,  C07D417/12

摘要： N-(Sulfonyloxybiarylmethyl)aminocyclopropanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-（磺酰氧基联芳基甲基）氨基环丙烷甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：US20130040914A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13639954

申请日：2011-04-04

申请人： Samson M. Jolly ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  David C. Dubost ,  Rick G. Woodward

发明人： Samson M. Jolly ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  David C. Dubost ,  Rick G. Woodward

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds of Formula I are described: (I), wherein RP and RQ are defined herein. The compounds transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 描述了式I化合物：（I），其中RP和RQ在本文中定义。 化合物转录酶，艾滋病毒感染的预防和治疗以及艾滋病的预防，延迟发作或进展和治疗。 该化合物可以用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20100256181A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12742159

申请日：2008-11-14

申请人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

发明人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein ring A is: (ii-a), (ii-b), (ii-c), (ii-d), or (ii-e); and wherein n, L, M, U, X, Y, Z, RE, RF, R1, R2A, R2B, R2C, R3, R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts and prodrugs can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式（I）的杂芳族化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中环A是：（ii-a），（ii-b），（ii-c），（ii-d）或（ii-e）; 并且其中n，L，M，U，X，Y，Z，RE，RF，R1，R2A，R2B，R2C，R3，R8，R9和R10在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐和前药可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发病或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐和前药可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US08404856B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12742159

申请日：2008-11-14

申请人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

发明人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

IPC分类号： C07D403/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein ring A is: (ii-a), (ii-b), (ii-c), (ii-d), or (ii-e); and wherein n, L, M, U, X, Y, Z, RE, RF, R1, R2A, R2B, R2C, R3, R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts and prodrugs can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式（I）的杂芳族化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中环A是：（ii-a），（ii-b），（ii-c），（ii-d）或（ii-e）; 并且其中n，L，M，U，X，Y，Z，RE，RF，R1，R2A，R2B，R2C，R3，R8，R9和R10在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐和前药可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发病或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐和前药可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20160235727A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US15026267

申请日：2014-09-29

申请人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

发明人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07C53/18 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/06 ,  C07C53/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/06 ,  C07C53/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of us ing the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US09486448B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US15026267

申请日：2014-09-29

申请人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

发明人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

IPC分类号： C07C53/06 ,  C07C53/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/06 ,  C07C53/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20050084463A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10503501

申请日：2003-02-04

申请人： Michael Wood ,  Neville Anthony ,  Marg Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Wau

发明人： Michael Wood ,  Neville Anthony ,  Marg Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Wau

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/24 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/505 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07C237/24 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K7/025

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： N-Biphenyl(substituted methyl)aminocycloalkanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-联苯（取代的甲基）氨基环烷基甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：US20060142612A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10561319

申请日：2004-06-30

申请人： Neville Anthony ,  Jon Lim ,  Dai-shi Su ,  Michael Wood

发明人： Neville Anthony ,  Jon Lim ,  Dai-shi Su ,  Michael Wood

IPC分类号： C07C311/29

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D207/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/50 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D235/16 ,  C07D239/10 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： N-aryl arylsulfonamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-芳基芳基磺酰胺衍生物是可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状的缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂。

公开(公告)号：US20070021442A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11487885

申请日：2006-07-17

申请人： Sandeep Saggar ,  John Sisko ,  Thomas Tucker ,  Robert Tynebor ,  Dai-Shi Su ,  Neville Anthony

发明人： Sandeep Saggar ,  John Sisko ,  Thomas Tucker ,  Robert Tynebor ,  Dai-Shi Su ,  Neville Anthony

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R1 and R2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2定义在本文中。 化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。