公开(公告)号：US07479383B2

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：US10570904

申请日：2004-08-31

申请人： Seiji Takeshima ,  Tadanobu Matsumura ,  Takahide Kishimoto ,  Masanori Oka ,  Noriaki Hirayama

发明人： Seiji Takeshima ,  Tadanobu Matsumura ,  Takahide Kishimoto ,  Masanori Oka ,  Noriaki Hirayama

IPC分类号： C12N9/04 ,  C12N1/20 ,  C12N15/00 ,  C12Q1/00 ,  C12Q21/04 ,  C12Q1/32 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N9/0006 ,  C12Q1/32 ,  C12Q1/54

摘要： PQQGDH having an improved substrate specificity or having an improved specific activity in an assay system using ferricyanide ion as a mediator is provided. Modified PQQGDH having the enhanced substrate specificity by introducing an amino acid mutation in a particular region of PQQGDH, and a method of enhancing the specific activity compared with a wild type in the assay system using the ferricyanide ion as the mediator by deleting, substituting, or adding one or more amino acids in an amino acid sequence of the wild type pyrroloquinoline quinone dependent glucose dehydrogenase.

摘要翻译： 提供了在使用铁氰化物离子作为介体的测定系统中具有改善的底物特异性或具有改善的比活性的PQQGDH。 通过在PQQGDH的特定区域引入氨基酸突变而具有增强的底物特异性的修饰的PQQGDH，以及使用铁氰化物离子作为介体的测定系统中与野生型相比，增强比活性的方法，通过删除，替代或 在野生型吡咯并喹啉醌依赖性葡萄糖脱氢酶的氨基酸序列中加入一个或多个氨基酸。

公开(公告)号：US20070105173A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10570904

申请日：2004-08-31

申请人： Seiji Takeshima ,  Tadanobu Matsumura ,  Takahide Kishimoto ,  Masanori Oka ,  Noriaki Hirayama

发明人： Seiji Takeshima ,  Tadanobu Matsumura ,  Takahide Kishimoto ,  Masanori Oka ,  Noriaki Hirayama

IPC分类号： C12Q1/54 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C12N9/02 ,  C12M1/34

CPC分类号： C12N9/0006 ,  C12Q1/32 ,  C12Q1/54

摘要： PQQGDH having an improved substrate specificity or having an improved specific activity in an assay system using ferricyanide ion as a mediator is provided. Modified PQQGDH having the enhanced substrate specificity by introducing an amino acid mutation in a particular region of PQQGDH, and a method of enhancing the specific activity compared with a wild type in the assay system using the ferricyanide ion as the mediator by deleting, substituting, or adding one or more amino acids in an amino acid sequence of the wild type pyrroloquinoline quinone dependent glucose dehydrogenase.

摘要翻译： 提供了在使用铁氰化物离子作为介体的测定系统中具有改善的底物特异性或具有改善的比活性的PQQGDH。 通过在PQQGDH的特定区域引入氨基酸突变而具有增强的底物特异性的修饰的PQQGDH，以及使用铁氰化物离子作为介体的测定系统中与野生型相比，增强比活性的方法，通过删除，替代或 在野生型吡咯并喹啉醌依赖性葡萄糖脱氢酶的氨基酸序列中加入一个或多个氨基酸。

公开(公告)号：US08975411B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13812726

申请日：2011-07-15

申请人： Joh-E Ikeda ,  Noriaki Hirayama ,  Satoshi Inoue ,  Kazunori Tanaka ,  Takuya Kanno

发明人： Joh-E Ikeda ,  Noriaki Hirayama ,  Satoshi Inoue ,  Kazunori Tanaka ,  Takuya Kanno

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D233/00 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/88

摘要： An object of the present invention is to provide a pharmaceutical agent useful for treating and preventing neurological disease, having satisfactory solubility and oxidative stress-mediated cell death suppressive activity as well as capable of exhibiting excellent blood-brain barrier permeability. The present invention is directed to an acylaminoimidazole derivative represented by general formula (I) or a salt thereof, and a pharmaceutical and a therapeutic or preventive agent for neurological disease containing the same, as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种可用于治疗和预防神经疾病，具有令人满意的溶解性和氧化应激介导的细胞死亡抑制活性以及能够表现出优异的血脑屏障通透性的药剂。 本发明涉及由通式（I）表示的酰基氨基咪唑衍生物或其盐，以及含有该酰基氨基咪唑衍生物作为有效成分的药物及其神经病学治疗或预防剂。

公开(公告)号：US20090156413A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12320961

申请日：2009-02-10

申请人： Renpei Nagashima ,  Takao Isogai ,  Noriaki Hirayama

发明人： Renpei Nagashima ,  Takao Isogai ,  Noriaki Hirayama

IPC分类号： C40B30/00

CPC分类号： C40B30/04 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/6845

摘要： Disclosed in this invention are methods, systems, databases, user-interfaces, software, media, and services useful for evaluating interactions between chemical compounds and proteins and for utilizing the information resulting from such evaluation for the purpose of discovering chemical compounds for medical and other fields. An approach termed “reverse proteomics” is disclosed. This invention generates an enormously large pool of new target proteins for drug discovery, novel methods for designing of new drugs, and a previously unthinkable pool of virtually synthesized small molecules for therapeutic uses. This invention is also applicable, for example, to discovery of substitutes for environmentally hazardous chemicals, more effective agrochemicals, and healthier food additives.

摘要翻译： 在本发明中公开的是用于评估化合物和蛋白质之间的相互作用的方法，系统，数据库，用户接口，软件，媒体和服务，以及为了发现用于医学和其它 领域。 公开了一种称为“反向蛋白质组学”的方法。 本发明产生了一大量用于药物发现的新靶蛋白，新的药物设计新方法和用于治疗用途的以前不可思议的几乎合成的小分子池。 本发明也可应用于例如发现环境危害化学品替代物，更有效的农用化学品和更健康的食品添加剂。

公开(公告)号：US4990693A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US465892

申请日：1990-01-16

申请人： Satoshi Nakanishi ,  Koji Yamada ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Toru Yasuzawa ,  Hiroshi Sano ,  Noriaki Hirayama ,  Hiroshi Kase ,  Joji Goto ,  Etsuyo Shimizu

发明人： Satoshi Nakanishi ,  Koji Yamada ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Toru Yasuzawa ,  Hiroshi Sano ,  Noriaki Hirayama ,  Hiroshi Kase ,  Joji Goto ,  Etsuyo Shimizu

IPC分类号： C07C35/48 ,  C07C45/58 ,  C07C47/46 ,  C07D303/48 ,  C12P7/02 ,  C12P7/24 ,  C12P17/02

CPC分类号： C12R1/645 ,  C07C35/48 ,  C07C45/58 ,  C07C47/46 ,  C07D303/48 ,  C12P17/02 ,  C12P7/02 ,  C12P7/24

摘要： Novel physiologically active substances KS-504a, KS-504b and KS-504d having a vasodilative activity and a novel physiologically active substance KS-504e having an activity to inhibit histamine secretion are produced by culturing a microorganism of the genus Mollisia.

公开(公告)号：US20130190363A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13812726

申请日：2011-07-15

申请人： Joh-E Ikeda ,  Noriaki Hirayama ,  Satoshi Inoue ,  Kazunori Tanaka ,  Takuya Kanno

发明人： Joh-E Ikeda ,  Noriaki Hirayama ,  Satoshi Inoue ,  Kazunori Tanaka ,  Takuya Kanno

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/88

摘要： An object of the present invention is to provide a pharmaceutical agent useful for treating and preventing neurological disease, having satisfactory solubility and oxidative stress-mediated cell death suppressive activity as well as capable of exhibiting excellent blood-brain barrier permeability. The present invention is directed to an acylaminoimidazole derivative represented by general formula (I) or a salt thereof, and a pharmaceutical and a therapeutic or preventive agent for neurological disease containing the same, as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种可用于治疗和预防神经疾病，具有令人满意的溶解性和氧化应激介导的细胞死亡抑制活性以及能够表现出优异的血脑屏障通透性的药剂。 本发明涉及由通式（I）表示的酰基氨基咪唑衍生物或其盐，以及含有该酰基氨基咪唑衍生物作为有效成分的药物及其神经病学治疗或预防剂。

公开(公告)号：US4983775A

公开(公告)日：1991-01-08

申请号：US465893

申请日：1990-01-16

申请人： Satoshi Nakanishi ,  Koji Yamada ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Toru Yasuzawa ,  Hiroshi Sano ,  Noriaki Hirayama ,  Hiroshi Kase ,  Joji Goto ,  Etsuyo Shimizu

发明人： Satoshi Nakanishi ,  Koji Yamada ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Toru Yasuzawa ,  Hiroshi Sano ,  Noriaki Hirayama ,  Hiroshi Kase ,  Joji Goto ,  Etsuyo Shimizu

IPC分类号： C07C35/48 ,  C07C45/58 ,  C07C47/46 ,  C07D303/48 ,  C12P7/02 ,  C12P7/24 ,  C12P17/02

CPC分类号： C12R1/645 ,  C07C35/48 ,  C07C45/58 ,  C07C47/46 ,  C07D303/48 ,  C12P17/02 ,  C12P7/02 ,  C12P7/24

摘要： Novel physiologically active substances Ks-504a, KS-504b and KS-504d having a vasodilative activity and a novel physiologically active substance KS-504e having an activity to inhibit histamine secretion are produced by culturing a microorganism of the genus Mollisia.

公开(公告)号：US4912132A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US181702

申请日：1988-04-14

申请人： Satoshi Nakanishi ,  Koji Yamada ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Toru Yasuzawa ,  Hiroshi Sano ,  Noriaki Hirayama ,  Hiroshi Kase ,  Joji Goto ,  Etsuyo Shimizu

发明人： Satoshi Nakanishi ,  Koji Yamada ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Toru Yasuzawa ,  Hiroshi Sano ,  Noriaki Hirayama ,  Hiroshi Kase ,  Joji Goto ,  Etsuyo Shimizu

IPC分类号： C07C35/48 ,  C07C45/58 ,  C07C47/46 ,  C07D303/48 ,  C12P7/02 ,  C12P7/24 ,  C12P17/02

CPC分类号： C12R1/645 ,  C07C35/48 ,  C07C45/58 ,  C07C47/46 ,  C07D303/48 ,  C12P17/02 ,  C12P7/02 ,  C12P7/24

摘要： Novel physiologically active substances KS-504a, KS-504b and KS-504d having a vasodilative activity and a novel physiologically active substance KS-504e having an activity to inhibit histamine secretion are produced by culturing a microorganism of the genus Mollisia.

公开(公告)号：US4555402A

公开(公告)日：1985-11-26

申请号：US640159

申请日：1984-08-10

申请人： Yuzuru Matsuda ,  Kazuyuki Iwahashi ,  Takao Iida ,  Noriaki Hirayama ,  Kozo Asano ,  Katsuichi Shuto ,  Koji Yamada ,  Kunikatsu Shirahata ,  Hiroshi Kase

发明人： Yuzuru Matsuda ,  Kazuyuki Iwahashi ,  Takao Iida ,  Noriaki Hirayama ,  Kozo Asano ,  Katsuichi Shuto ,  Koji Yamada ,  Kunikatsu Shirahata ,  Hiroshi Kase

IPC分类号： C07G99/00 ,  A61K31/55 ,  A61K35/74 ,  A61P37/08 ,  C07D498/22 ,  C12P1/04 ,  C12P1/06 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01

CPC分类号： C12P1/06

摘要： A novel physiologically active substance K-252 having an antiallergic action is produced by culturing a microorganism of the genus Nocardiopsis.

摘要翻译： 具有抗过敏作用的新型生理活性物质K-252通过培养诺卡氏菌属的微生物而产生。

公开(公告)号：US4393056A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US273377

申请日：1981-06-15

申请人： Fusao Tomita ,  Tatsuya Tamaoki ,  Kunikatsu Shirahata ,  Masaji Kasai ,  Noriaki Hirayama ,  Makoto Morimoto ,  Masanori Fukui

发明人： Fusao Tomita ,  Tatsuya Tamaoki ,  Kunikatsu Shirahata ,  Masaji Kasai ,  Noriaki Hirayama ,  Makoto Morimoto ,  Masanori Fukui

IPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07H15/26 ,  C07H17/08 ,  C12P17/04 ,  C12P17/16 ,  C12P19/60 ,  C12P19/62 ,  C12R1/30 ,  A61K31/71 ,  C07G11/00

CPC分类号： C07H17/08 ,  C07D307/60 ,  C07H15/26 ,  C12P17/162 ,  C12P19/60 ,  C12R1/30

摘要： New antibacterial tetronolide compounds F-1 and F-2 are produced by fermentation of a microorganism belonging to the genus Micromonospora. The antibiotics F-1 and F-2 are accumulated in the culture liquor and are isolated therefrom respectively and the acyl derivatives of F-1 and F-2, that is, F-1-21-O-acetate, F-1-21-O-propionate, F-1-21-O-n-butylate, F-1 diacetate, F-1 dipropionate, F-2 triacetate, F-2 tripropionate and F-2 tri-n-butylate, etc., are synthesized from F-1 and F-2 by known means.

摘要翻译： 新型抗菌四烯酚化合物F-1和F-2通过发酵属于小单孢菌属的微生物产生。 抗生素F-1和F-2积累在培养液中，分别分离，F-1和F-2的酰基衍生物，即F-1-21-O-乙酸酯，F-1- 21-O-丙酸酯，F-1-21-丁酸酯，F-1二乙酸酯，F-2二丙酸酯，F-2三乙酸酯，F-2三丙酸酯和F-2三正丁酸酯等 从F-1和F-2以已知方式。