公开(公告)号：US08901139B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US12997654

申请日：2009-06-10

申请人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Velazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

发明人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Velazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61P31/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to Tricyclic Indole Derivatives, compositions comprising at least one Tricyclic Indole Derivatives, and methods of using the Tricyclic Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及三环吲哚衍生物，包含至少一种三环吲哚衍生物的组合物，以及使用三环吲哚衍生物治疗或预防患者病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US20110189127A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12997654

申请日：2009-06-10

申请人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Valazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

发明人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Valazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D491/22 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7052 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to Tricyclic Indole Derivatives, compositions comprising at least one Tricyclic Indole Derivatives, and methods of using the Tricyclic Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及三环吲哚衍生物，包含至少一种三环吲哚衍生物的组合物，以及使用三环吲哚衍生物治疗或预防患者病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US20120114739A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61K33/36 ,  A61K38/50 ,  A61K33/24 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07538228B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11016302

申请日：2004-12-17

申请人： Xumu Zhang ,  Duan Liu

发明人： Xumu Zhang ,  Duan Liu

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07D277/10 ,  C07D263/10 ,  C07D233/20 ,  C07D207/20

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C5/333 ,  C07C67/303 ,  C07C2531/22 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6539 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C15/18

摘要： A chiral ligand represented by the formula and its enantiomer: wherein A, X, Y and Z are as defined in the specification is provided. Also provided is a process of making the chiral ligands and catalysts prepared from these ligands and a transition metal, a salt thereof or a complex thereof. In addition, a method of preparing an asymmetric compound by a transition metal catalyzed asymmetric reaction, such as, hydrogenation, hydride transfer reaction, hydrosilylation, hydroboration, hydrovinylation, hydroformylation, hydrocarboxylation, allylic alkylation, epoxidation, cyclopropanation, Diels-Alder reaction, Aldol reaction, ene reaction, Heck reaction and Michael addition is provided.

摘要翻译： 提供由式及其对映异构体表示的手性配体：其中A，X，Y和Z如说明书中所定义。 还提供了由这些配体和过渡金属，其盐或其配合物制备手性配体和催化剂的方法。 另外，通过过渡金属催化的不对称反应如氢化，氢化转移反应，氢化硅烷化，氢化，加氢乙烯化，加氢甲酰化，加氢羧化，烯丙基烷基化，环氧化，环丙烷化，狄尔斯 - 阿尔德反应，醛醇 反应，烯醇反应，Heck反应和Michael添加。

公开(公告)号：US20050137403A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11016302

申请日：2004-12-17

申请人： Xumu Zhang ,  Duan Liu

发明人： Xumu Zhang ,  Duan Liu

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C5/333 ,  C07C67/303 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C5/333 ,  C07C67/303 ,  C07C2531/22 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6539 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C15/18

摘要： A chiral ligand represented by the formula and its enantiomer: wherein A, X, Y and Z are as defined in the specification is provided. Also provided is a process of making the chiral ligands and catalysts prepared from these ligands and a transition metal, a salt thereof or a complex thereof. In addition, a method of preparing an asymmetric compound by a transition metal catalyzed asymmetric reaction, such as, hydrogenation, hydride transfer reaction, hydrosilylation, hydroboration, hydrovinylation, hydroformylation, hydrocarboxylation, allylic alkylation, epoxidation, cyclopropanation, Diels-Alder reaction, Aldol reaction, ene reaction, Heck reaction and Michael addition is provided.

摘要翻译： 提供由式及其对映异构体表示的手性配体：其中A，X，Y和Z如说明书中所定义。 还提供了由这些配体和过渡金属，其盐或其配合物制备手性配体和催化剂的方法。 另外，通过过渡金属催化的不对称反应如氢化，氢化转移反应，氢化硅烷化，氢化，加氢乙烯化，加氢甲酰化，加氢羧化，烯丙基烷基化，环氧化，环丙烷化，狄尔斯 - 阿尔德反应，醛醇 反应，烯醇反应，Heck反应和Michael添加。

公开(公告)号：US09227971B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/147 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20130150362A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120322791A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/08 ,  A61K31/547 ,  C07D491/147 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US08883801B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08591943B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/554 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/50 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/551 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。