公开(公告)号：US08338450B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12679443

申请日：2008-09-19

申请人： Sudershan Arora ,  Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Sai Kumar Chakka ,  Anil Hajare ,  Azmi Reddy ,  Pravin Patil ,  Majid Sayyed ,  Rajender Kumar Kamboj ,  K. H. Sreedhara Swamy ,  Rajan Goel

发明人： Sudershan Arora ,  Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Sai Kumar Chakka ,  Anil Hajare ,  Azmi Reddy ,  Pravin Patil ,  Majid Sayyed ,  Rajender Kumar Kamboj ,  K. H. Sreedhara Swamy ,  Rajan Goel

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/14

摘要： The present invention is related to novel compounds of the general formula A, their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods of making of the above compounds, and their use as Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-IV) Inhibitors, which are useful in the treatment or prevention of diseases particularly Type II diabetes, other complications related to diabetes and other pathogenic conditions in which DPP IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及通式A的新化合物，其互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备上述化合物的方法及其作为二肽基肽酶-IV（DPP- IV）抑制剂，其可用于治疗或预防特别是II型糖尿病的疾病，涉及糖尿病的其它并发症以及涉及DPP IV酶的其它病原性病症。

公开(公告)号：US20100291020A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12679443

申请日：2008-09-19

申请人： Sudershan Arora ,  Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Sai Kumar Chakka ,  Anil Hajare ,  Azmi Reddy ,  Pravin Patil ,  Majid Sayyed ,  Rajender Kumar Kamboj ,  K.H. Sreedhara Swamy ,  Rajan Goel

发明人： Sudershan Arora ,  Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Sai Kumar Chakka ,  Anil Hajare ,  Azmi Reddy ,  Pravin Patil ,  Majid Sayyed ,  Rajender Kumar Kamboj ,  K.H. Sreedhara Swamy ,  Rajan Goel

IPC分类号： A61K31/785 ,  A61K31/397 ,  A61K31/439 ,  C07D221/22 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/14

摘要： The present invention is related to novel compounds of the general formula A, their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods of making of the above compounds, and their use as Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-IV) Inhibitors, which are useful in the treatment or prevention of diseases particularly Type II diabetes, other complications related to diabetes and other pathogenic conditions in which DPP IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及通式A的新化合物，其互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备上述化合物的方法及其作为二肽基肽酶-IV（DPP- IV）抑制剂，其可用于治疗或预防特别是II型糖尿病的疾病，涉及糖尿病的其它并发症以及涉及DPP IV酶的其它病原性病症。

公开(公告)号：US20120082635A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13378941

申请日：2009-09-01

申请人： Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Navnath Karche ,  Nabendu Saha ,  Rajan Goel ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Navnath Karche ,  Nabendu Saha ,  Rajan Goel ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61P1/18 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/785 ,  C07D471/08

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

摘要： The present invention is related to novel 2-Amino-2-[8-(dimethyl carbamoyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-exo-ethanoyl derivatives of the general formula (A), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods of making of the above compounds, and their use as Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-IV) Inhibitors, which are useful in the treatment or prevention of diseases particularly Type II diabetes, other complications related to diabetes and other pathogenic conditions in which DPP IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及通式（A）的新型2-氨基-2- [8-（二甲基氨基甲酰基）-8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-3-基] - 异 - 乙酰基衍生物， 它们的互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备上述化合物的方法，以及它们作为二肽基肽酶-IV（DPP-IV）抑制剂的用途，其可用于治疗或预防疾病 特别是II型糖尿病，与糖尿病有关的其他并发症和涉及DPP IV酶的其他致病条件。

公开(公告)号：US08748457B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13378941

申请日：2009-09-01

申请人： Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Navnath Karche ,  Nabendu Saha ,  Rajan Goel ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Prathap Nair ,  Navnath Karche ,  Nabendu Saha ,  Rajan Goel ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/46

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

摘要： The present invention is related to novel 2-Amino-2-[8-(dimethyl carbamoyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-exo-ethanoyl derivatives of the general formula (A), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods of making of the above compounds, and their use as Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-IV) Inhibitors, which are useful in the treatment or prevention of diseases particularly Type II diabetes, other complications related to diabetes and other pathogenic conditions in which DPP IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及通式（A）的新型2-氨基-2- [8-（二甲基氨基甲酰基）-8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-3-基] - 异 - 乙酰基衍生物， 它们的互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备上述化合物的方法，以及它们作为二肽基肽酶-IV（DPP-IV）抑制剂的用途，其可用于治疗或预防疾病 特别是II型糖尿病，与糖尿病有关的其他并发症和涉及DPP IV酶的其他致病条件。

公开(公告)号：US20120203004A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13390157

申请日：2010-04-28

申请人： Bhairab Nath Roy ,  Rajender Kumar Kamboj ,  Shaji K. Goerge ,  Spinvin C. Venugopal ,  Muthu Kumaran Shanmugvadivelu ,  Neelima Sinha

发明人： Bhairab Nath Roy ,  Rajender Kumar Kamboj ,  Shaji K. Goerge ,  Spinvin C. Venugopal ,  Muthu Kumaran Shanmugvadivelu ,  Neelima Sinha

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02

摘要： An improved process for the synthesis of intermediates like Alkyl/Aralkyl (2S)-2-(tert-butoxycarbonyl)-amino-2-[-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-exo-acetate and analogs thereof which are useful in the synthesis of Dipeptidyl peptidase-IV (DP-PIV) inhibitors.

摘要翻译： 合成中间体如（2S）-2-（叔丁氧基羰基） - 氨基-2- [-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基] - 乙酸乙酯和类似物的中间体的改进方法 其可用于合成二肽基肽酶-IV（DP-PIV）抑制剂。

公开(公告)号：US09072731B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14000829

申请日：2012-02-22

申请人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Sachchidanand Sachchidanand ,  Sanjay Pralhad Kurhade ,  Navnath Popat Karche ,  Anil Kashiram Hajare ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Sachchidanand Sachchidanand ,  Sanjay Pralhad Kurhade ,  Navnath Popat Karche ,  Anil Kashiram Hajare ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D207/32 ,  A61K31/4436 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/68 ,  C07D333/26

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D307/68 ,  C07D333/22 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of formula (I), wherein Z, m and R1-R6 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogs, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereof, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogs. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中Z，m和R 1 -R 6如本文所述，作为有需要的受试者中烟碱乙酰胆碱受体，特别是α7亚型的调节剂，以及类似物，前药，同位素 取代的类似物，代谢物，药学上可接受的盐，多晶型物，溶剂化物，异构体，包合物和共结晶，单独使用或与合适的其它药物组合使用，以及含有这些化合物和类似物的药物组合物。 还公开了化合物的制备方法及其在治疗中的用途，特别是在诸如阿尔茨海默氏病，轻度认知障碍，老年痴呆等疾病的预防和治疗中。

公开(公告)号：US20130225600A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13882567

申请日：2011-10-31

申请人： Nageswara Rao Irlapati ,  Gokul Keruji Deshmukh ,  Vijay Pandurang Karche ,  Santosh Madhukar Jachak ,  Neelima Sinha ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Nageswara Rao Irlapati ,  Gokul Keruji Deshmukh ,  Vijay Pandurang Karche ,  Santosh Madhukar Jachak ,  Neelima Sinha ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D261/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  C07D261/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) along with processes for their preparation that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of CRAC. The invention further relates to methods of treating, preventing managing and/or lessening the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of CRAC of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其制备方法，其可用于治疗，预防和/或控制与调节CRAC相关的疾病，病症，综合征或病症。 本发明还涉及治疗，预防管理和/或减轻与调节式（I）的CRAC相关的疾病，病症，综合征或病症的方法。

公开(公告)号：US20140155433A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14130815

申请日：2012-07-02

申请人： Neelima Sinha ,  Navnath Popat Karche ,  Girish Dhanraj Hatnapure ,  Anil Kashiram Hajare ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Navnath Popat Karche ,  Girish Dhanraj Hatnapure ,  Anil Kashiram Hajare ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/454 ,  C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  C07D207/335 ,  A61K31/40 ,  C07D333/22 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D207/335 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of formula (I): wherein ‘D’, ‘E’, ‘m’, ‘n’ and R1-R4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogues, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereof, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogues. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中'D'，'E'，'m'，'n'和R1-R4如本文所述，作为烟草乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型， 需要它们以及类似物，前药，同位素取代的类似物，代谢物，药学上可接受的盐，多晶型物，溶剂合物，异构体，包合物和共结晶，单独使用或与合适的其它药物组合使用，以及药物组合物 含有这些化合物和类似物。 还公开了化合物的制备方法及其在治疗中的用途，特别是在诸如阿尔茨海默氏病，轻度认知障碍，老年痴呆等疾病的预防和治疗中。

公开(公告)号：US20140018327A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US14007458

申请日：2012-03-27

申请人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Navnath Popat Karche ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Navnath Popat Karche ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K45/06 ,  C07D207/335 ,  A61K31/635

CPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/402 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of formula (I) wherein ‘a’ and R1-R5 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogues, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogues. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中“a”和R1-R5如本文所述，作为有需要的受试者中烟碱乙酰胆碱受体，特别是α7亚型的调节剂，以及类似物，前药，同位素取代 类似物，代谢产物，药学上可接受的盐，多晶型物，溶剂化物，异构体，包合物和共结晶，单独使用或与合适的其它药物组合使用，以及含有这些化合物和类似物的药物组合物。 还公开了化合物的制备方法及其在治疗中的用途，特别是在诸如阿尔茨海默氏病，轻度认知障碍，老年痴呆等疾病的预防和治疗中。

公开(公告)号：US09187420B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14007458

申请日：2012-03-27

申请人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Navnath Popat Karche ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Navnath Popat Karche ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  A61K31/402 ,  A61K45/06 ,  A61K31/635 ,  C07D207/335

CPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/402 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of formula (I) wherein ‘a’ and R1-R5 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogs, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogs. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中“a”和R1-R5如本文所述，作为有需要的受试者中烟碱乙酰胆碱受体特别是α7亚型的调节剂，以及类似物，前药，同位素取代 类似物，代谢物，药学上可接受的盐，多晶型物，溶剂化物，异构体，包合物和共结晶，用于单独使用或与合适的其它药物组合使用，以及含有这些化合物和类似物的药物组合物。 还公开了化合物的制备方法及其在治疗中的用途，特别是在诸如阿尔茨海默氏病，轻度认知障碍，老年痴呆等疾病的预防和治疗中。