公开(公告)号：US5268501A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US988432

申请日：1992-12-09

申请人： Takaharu Ikeda ,  Seiichi Kai ,  Masayoshi Minai

发明人： Takaharu Ikeda ,  Seiichi Kai ,  Masayoshi Minai

IPC分类号： C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C251/38 ,  C07C229/06

CPC分类号： C07C251/38 ,  C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716

摘要： Process for preparing haloketo acid derivatives [I]: ##STR1## wherein R is H or C.sub.1-6 alkyl, and X is chlorine or bromine, which comprises reacting .beta.-oxo-acid ester [II]: ##STR2## wherein R.sup.1 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.2 is C.sub.1-5 alkyl or OR.sup.3 (R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl), and X is the same as above, with nitrosating agent [IV]:ONOR.sup.4 [IV]wherein R.sup.4 is H, alkyl, halogen or SO.sub.3 H to give 7-halo-2-hydroxyminoheptanoic acid ester [III]: ##STR3## wherein R.sup.1 and X are the same as above, following by reacting the product with aldehyde or ketone; and intermediates therefor, and process for preparing said intermediates. Said haloketo acid derivatives are useful as intermediate for synthesis of cilastatin, which is useful as medicament, especially as dehydropeptidase inhibitor.

摘要翻译： 制备卤代羧酸衍生物的方法[I]：其中R是H或C 1-6烷基，X是氯或溴，其包括使β-氧代酸酯[II]： II]其中R 1是H或C 1-6烷基，R 2是C 1-5烷基或OR 3（R 3是C 1-6烷基），X与上述相同，与亚硝化剂[Ⅳ]：ONOR4 [Ⅳ]其中R4 是H，烷基，卤素或SO 3 H，得到7-卤代-2-羟基乙酸庚酯。[III]：其中R1和X与上述相同，然后使产物与醛或酮反应; 及其中间体，以及制备所述中间体的方法。 所述卤代酸衍生物可用作合成西司他丁的中间体，其可用作药物，特别是作为脱氢肽酶抑制剂。

公开(公告)号：US5202467A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US651971

申请日：1991-02-07

申请人： Takaharu Ikeda ,  Seiichi Kai ,  Masayoshi Minai

发明人： Takaharu Ikeda ,  Seiichi Kai ,  Masayoshi Minai

IPC分类号： C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C251/38

CPC分类号： C07C69/716 ,  C07C251/38 ,  C07C67/313 ,  C07C67/343

摘要： Process for preparing haloketo acid derivatives [I]: ##STR1## wherein R is H or C.sub.1-6 alkyl, and X is chlorine or bromine, which comprises reacting .beta.-oxo-acid ester [II]: ##STR2## wherein R.sup.1 is C.sub.1-6 alkyl, R.sup.2 is C.sub.1-5 alkyl or OR.sup.3 (R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl), and X is the same as above, with nitrosating agent [IV]:ONOR.sup.4 [IV]wherein R.sup.4 is H, alkyl, halogen or SO.sub.3 H to give 7-halo-2-hydroxyiminoheptanoic acid ester [III]: ##STR3## wherein R.sup.1 and X are the same as above, followed by reacting the product with aldehyde or ketone; and intermediates therefor, and process for preparing said intermediates. Said haloketo acid derivatives are useful as intermediate for synthesis of cilastatin, which is useful as medicament, especially as dehydropeptidase inhibitor.

公开(公告)号：US5191109A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US648893

申请日：1991-01-31

申请人： Masayoshi Minai ,  Sachiko Imazu ,  Seiichi Kai ,  Takaharu Ikeda ,  Hideyuki Ikehira

发明人： Masayoshi Minai ,  Sachiko Imazu ,  Seiichi Kai ,  Takaharu Ikeda ,  Hideyuki Ikehira

IPC分类号： C07C69/593 ,  C07C69/606 ,  C07C69/738 ,  C07D307/54 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07C69/593 ,  C07C69/606 ,  C07C69/738 ,  C07D307/54 ,  C12P41/004 ,  C12P7/62

摘要： An improved process for preparing an optically active 4-hydroxycyclopentenone of the formula: ##STR1## wherein R is a lower alkyl, the symbol means double bond or triple bond, and the * marked carbon is an asymmetric carbon, and the corresponding racemic 4-hydroxycyclopentenone, which are useful as an intermediate for preparing medicinal or agricultural products, particularly pharmaceutically active prostaglandins, and intermediates for preparing the optically active and/or racemic 4-hydroxycyclopentenone.

摘要翻译： 制备下式的光学活性4-羟基环戊烯酮的改进方法：其中R是低级烷基，符号是指双键或三键，并且*标记的碳是不对称碳，相应的 可用作制备药用或农产品的中间体，特别是药学上可接受的前列腺素的外消旋4-羟基环戊烯酮和用于制备光学活性和/或外消旋4-羟基环戊烯酮的中间体。

公开(公告)号：US4812585A

公开(公告)日：1989-03-14

申请号：US108467

申请日：1987-10-15

申请人： Michitada Kondo ,  Masayoshi Minai ,  Seiichi Kai ,  Takayuki Higashii ,  Yuji Ueda

发明人： Michitada Kondo ,  Masayoshi Minai ,  Seiichi Kai ,  Takayuki Higashii ,  Yuji Ueda

IPC分类号： C07D307/46 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07D307/46 ,  C07D307/54

摘要： 2-Acylfuran derivatives ##STR1## (R: alkyl, phenyl, etc.; R.sub.1 : H, alkyl) are prepared in high yield by reaction, in the presence of a boron trifluoride complex catalyst, of a furan compound ##STR2## (X: H, Cl, Br; Y: Cl, Br) or with RCOOH in the presence of (XYCHCO).sub.2 O.

摘要翻译： 2-呋喃基衍生物通过在三氟化硼配合物催化剂的存在下，通过在呋喃化合物（X）（X）中的反应制备高收率的（R：烷基，苯基等; R 1：H，烷基） ：H，Cl，Br; Y：Cl，Br）或与RCOOH在（XYCHCO）2 O存在下反应。

公开(公告)号：US5235068A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US915747

申请日：1992-07-21

申请人： Masayoshi Minai ,  Michitada Kondo ,  Yuji Ueda ,  Seiichi Kai ,  Takayuki Higashii

发明人： Masayoshi Minai ,  Michitada Kondo ,  Yuji Ueda ,  Seiichi Kai ,  Takayuki Higashii

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C45/46 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

摘要： Acylaromatic compounds ##STR1## (Q: aromatic compound residue; R: straight, branched or cyclic aliphatic group, aromatic group or araliphatic group) are prepared in high yield by a reaction, in the presence of a boron trifluoride complex catalyst, of an aromatic compound with ##STR2## (X: H, Cl, Br; Y: Cl, Br) or with RCOOH in the presence of (XYCHCO).sub.2 O.

摘要翻译： 酰化芳族化合物通过在三氟化硼配合物催化剂存在下，通过芳族化合物的芳香族化合物（Q：芳族化合物残基; R：直链，支链或环状脂族基团，芳族基团或芳脂族基团） 在（XYCHCO）2 O存在下与（X：H，Cl，Br; Y：Cl，Br）或与RCOOH化合。

公开(公告)号：US4957867A

公开(公告)日：1990-09-18

申请号：US055362

申请日：1987-05-29

申请人： Masayoshi Minai ,  Yuji Ueda ,  Takayuki Higashii ,  Michitada; Kondo ,  Seiichi Kai

发明人： Masayoshi Minai ,  Yuji Ueda ,  Takayuki Higashii ,  Michitada; Kondo ,  Seiichi Kai

IPC分类号： C12P7/42 ,  C12P7/62

CPC分类号： C12P7/42 ,  C12P7/62

摘要： A process for preparing an optically active cyclopentenone of the formula: ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or a lower alkyl group and n is an integer of 4 to 8, which comprises contacting a dl-cyclopentenone ester of the formula: ##STR2## wherein R and n are each as defined above and R' is a lower alkyl group optionally substituted with halogen on an enzyme having a capability of hydrolyzing selectively either one of the d- or l-form isomer in the dl-cyclopentenone ester (II) in an aqueous medium for asymmetric hydrolysis.

摘要翻译： 一种制备下式的光学活性环戊烯酮的方法：其中R是氢原子或低级烷基，n是4至8的整数，其包括使下式的dl-环戊烯酮与式 （II）其中R和n各自如上所定义，R'是任选被卤素取代的低级烷基，该酶具有选择性地水解d-或l-型异构体中的任一种的能力 dl-环戊烯酮酯（II）在不溶性水解的水性介质中。

公开(公告)号：US06623810B2

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US09840983

申请日：2001-04-25

申请人： Chizu Sekine ,  Koichi Fujisawa ,  Kazunori Iwakura ,  Masayoshi Minai

发明人： Chizu Sekine ,  Koichi Fujisawa ,  Kazunori Iwakura ,  Masayoshi Minai

IPC分类号： C09K1942

CPC分类号： C07C25/24 ,  C07C22/08 ,  C07C255/50 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/14 ,  C09K19/18 ,  Y10T428/10

摘要： The present invention provides novel phenylacetylene compounds, liquid crystal compositions having a large refractive index anisotropy (&Dgr;n), and liquid crystal elements produced with the same. The liquid crystal composition contains at least one compound of formula (3A), and at least one compound selected from the group consisting of compounds of any one of formulae (3B) to (3C), wherein A1 to A12: alkyl group optionally substituted with F; R1, R2: H, F; A13 to A24: H, F; m: 0 or 1; Rings A to D: 1,4-phnylene, 1,4-cyclohexylene; R5, R6: H, F; Z1 to Z3: —COO—, —OCO—; b to d: 0 or 1 with b+c+d□1; B1 to B12: alkyl or alkoxy group; R7, R8: H, F:

摘要翻译： 本发明提供了新的苯乙炔化合物，具有大的折射率各向异性（Deltan）的液晶组合物和由其生产的液晶元件。 液晶组合物含有至少一种式（3A）化合物和至少一种选自式（3B）至（3C）中任一项的化合物的化合物，其中A 1至A 12， ：任选被F取代的烷基; R 1，R 2：H，F; A <13>至A 24：H，F; m：0或1; 环A至D：1,4-亚苯基，1,4-亚环己基; R 5，R 6：H，F; Z 1至Z 3：-COO - ， - OCO-; b至d：0或1，b + c + d□1; B 1至B 12：烷基或烷氧基; R 7，R 8：H，F：

公开(公告)号：US5385693A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US61688

申请日：1993-05-17

申请人： Takayuki Higashii ,  Isao Kurimoto ,  Shoji Toda ,  Masayoshi Minai ,  Takeshi Tani ,  Chizu Kawakami ,  Koichi Fujisawa ,  Kiyoshi Imamura

发明人： Takayuki Higashii ,  Isao Kurimoto ,  Shoji Toda ,  Masayoshi Minai ,  Takeshi Tani ,  Chizu Kawakami ,  Koichi Fujisawa ,  Kiyoshi Imamura

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C49/84 ,  C07C65/21 ,  C09K19/20 ,  C09K19/12 ,  C07C65/00 ,  C07C69/66

CPC分类号： C07C43/1782 ,  C07C43/1785 ,  C07C43/1786 ,  C07C49/84 ,  C07C65/21 ,  C09K19/2021

摘要： Disclosed herein are optically active carboxylic acid or acid halide compounds of formula III: ##STR1## Wherein R.sub.2 represents an optically active alkyl or alkoxyalkyl group having 3 to 15 carbon atoms optionally substituted by halogen atoms; R' represents a hydroxyl group or a halogen atom; k is 0 or 1; and n represents an integer of 1 to 6.

摘要翻译： （III）其中R2表示任选被卤素原子取代的具有3至15个碳原子的光学活性烷基或烷氧基烷基; R'表示羟基或卤素原子; k为0或1; n表示1〜6的整数。

公开(公告)号：US5338484A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US136827

申请日：1993-10-18

申请人： Takayuki Higashii ,  Masayoshi Minai

发明人： Takayuki Higashii ,  Masayoshi Minai

IPC分类号： C07C69/773 ,  C09K19/12 ,  C09K19/20 ,  C12P7/22 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00 ,  C07C43/02 ,  C07C69/76

CPC分类号： C12P7/62 ,  C09K19/126 ,  C09K19/20 ,  C09K19/2021 ,  C12P41/00 ,  C12P7/22

摘要： Disclosed are novel active benzene derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## (wherein X represents --COO--, --OCO--, --CH.sub.2 O-- or --OCH.sub.2 --; A represents a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl or alkoxyl group having 1 to 20 carbon atoms: R represents an alkyl group having 1 to 20 carbon atoms; l and m each represents a number of 1 or 2, n represents a number of 0 or 1, but when n is 0 the sum of l and m is 3 or less; and * indicates asymmetric carbon atom), a process for producing the same, liquid-crystalline substances containing said derivatives as active ingredient, and optical switching elements utilizing the liquid crystal compositions containing said liquid-crystalline substances.

摘要翻译： 公开了由通式（I）表示的新型活性苯衍生物：其中X表示-COO-，-OCO-，-CH2O-或-OCH2-; A表示氢原子，卤素原子 或具有1〜20个碳原子的烷基或烷氧基：R表示碳原子数1〜20的烷基; l和m各自表示1或2的数，n表示0或1的数，但n为 0和m的和为3以下; *表示不对称碳原子），其制造方法，含有所述衍生物作为有效成分的液晶物质，以及利用含有所述液体的液晶组合物的光学开关元件 结晶物质。

公开(公告)号：US5002693A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US170409

申请日：1988-03-18

申请人： Takayuki Higashii ,  Masayoshi Minai

发明人： Takayuki Higashii ,  Masayoshi Minai

IPC分类号： C07C69/773 ,  C09K19/12 ,  C09K19/20 ,  C12P7/22 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P7/62 ,  C09K19/126 ,  C09K19/20 ,  C09K19/2021 ,  C12P41/00 ,  C12P7/22

摘要： Disclosed are novel active benzene derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## (wherein X represents --COO--, --OCO--, --CH.sub.2 O-- or --OCH.sub.2 --; A represents a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl or alkoxyl group having 1 to 20 carbon atoms; R represents an alkyl group having 1 to 20 carbon atoms; l and m each represents a number of 1 or 2, n represents a number of 0 or 1, but when n is 0 the sum of l and m is 3 or less; and * indicates asymmetric carbon atom), a process for producing the same, liquid-crystalline substances containing said derivatives as active ingredient, and optical switching elements utilizing the liquid crystal compositions containing said liquid-crystalline substances.