公开(公告)号：US08785651B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13142536

申请日：2009-03-24

申请人： Takashi Miki ,  Yasuharu Shimasaki ,  Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Qingping Tian

发明人： Takashi Miki ,  Yasuharu Shimasaki ,  Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Qingping Tian

IPC分类号： C07F5/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025

摘要： The present invention relates to a method for manufacturing a boronic acid ester compound, characterized by reacting an aryl halide compound and a diboron ester compound in the presence of a nitrogen-containing organic base, a nickel catalyst, a phosphine compound and a solvent. According to the manufacturing method of the present invention, even if a nickel catalyst is used as the catalyst, a desired boronic acid ester compound can be obtained in a sufficiently high yield. Furthermore, even if aryl chloride or aryl bromide having relatively low price and low reactivity, was used as the aryl halide compound, a desired boronic acid ester compound can be obtained in a sufficiently high yield.

摘要翻译： 硼酸酯化合物的制造方法技术领域本发明涉及硼酸酯化合物的制造方法，其特征在于，在含氮有机碱，镍催化剂，膦化合物和溶剂的存在下，使芳基卤化合物与二硼酸酯化合物反应。 根据本发明的制造方法，即使使用镍催化剂作为催化剂，也能以足够高的收率获得所需的硼酸酯化合物。 此外，即使使用价格低廉，反应性低的芳基氯或芳基溴作为芳基卤化合物，可以以足够高的收率得到所需的硼酸酯化合物。

公开(公告)号：US20120123122A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13142536

申请日：2009-03-24

申请人： Takashi Miki ,  Yasuharu Shimasaki ,  Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Qingping Tian

发明人： Takashi Miki ,  Yasuharu Shimasaki ,  Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Qingping Tian

IPC分类号： C07F5/04

CPC分类号： C07F5/025

摘要： The present invention relates to a method for manufacturing a boronic acid ester compound, characterized by reacting an aryl halide compound and a diboron ester compound in the presence of a nitrogen-containing organic base, a nickel catalyst, a phosphine compound and a solvent. According to the manufacturing method of the present invention, even if a nickel catalyst is used as the catalyst, a desired boronic acid ester compound can be obtained in a sufficiently high yield. Furthermore, even if aryl chloride or aryl bromide having relatively low price and low reactivity, was used as the aryl halide compound, a desired boronic acid ester compound can be obtained in a sufficiently high yield.

摘要翻译： 硼酸酯化合物的制造方法技术领域本发明涉及硼酸酯化合物的制造方法，其特征在于，在含氮有机碱，镍催化剂，膦化合物和溶剂的存在下，使芳基卤化合物与二硼酸酯化合物反应。 根据本发明的制造方法，即使使用镍催化剂作为催化剂，也能以足够高的收率获得所需的硼酸酯化合物。 此外，即使使用价格低廉，反应性低的芳基氯或芳基溴作为芳基卤化合物，可以以足够高的收率得到所需的硼酸酯化合物。

公开(公告)号：US08354528B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12739434

申请日：2008-10-24

申请人： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

发明人： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention provides processes of preparing, separating, and purifying PI3K inhibitor, Formula (I) and (II) compounds, and novel intermediates for preparing Formula (I) and (II) compounds.

摘要翻译： 本发明提供制备，分离和纯化PI3K抑制剂，式（I）和（II）化合物的方法，以及制备式（I）和（II）化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US20100292468A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12739434

申请日：2008-10-24

申请人： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

发明人： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention provides processes of preparing, separating, and purifying PI3K inhibitor, Formula (I) and (II) compounds, and novel intermediates for preparing Formula (I) and (II) compounds.

摘要翻译： 本发明提供制备，分离和纯化PI3K抑制剂，式（I）和（II）化合物的方法，以及制备式（I）和（II）化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US06774243B2

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US09984555

申请日：2001-10-30

申请人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

发明人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

IPC分类号： C07D20726

CPC分类号： B01J19/2435 ,  B01J19/2475 ,  B01J2219/00033 ,  B01J2219/00099 ,  B01J2219/00103 ,  B01J2219/00159 ,  B01J2219/00162 ,  B01J2219/00177 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/732 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C303/28 ,  C07D207/26 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  C07C309/65

摘要： Efficient synthetic routes for the preparation of rhinovirus protease inhibitors of formula I, as well as key intermediates useful in those synthetic routes. These compounds of formula I, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds, are suitable for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses.

摘要翻译： 用于制备式I的鼻病毒蛋白酶抑制剂的高效合成路线，以及在那些合成路线中有用的关键中间体。 这些式I化合物以及含有这些化合物的药物组合物适用于治疗患有一种或多种微小核糖核酸病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US06355807B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09643864

申请日：2000-08-23

申请人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

发明人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

IPC分类号： C07D20726

CPC分类号： C07D207/26 ,  B01J19/2435 ,  B01J19/2475 ,  B01J2219/00033 ,  B01J2219/00099 ,  B01J2219/00103 ,  B01J2219/00159 ,  B01J2219/00162 ,  B01J2219/00177 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/732 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C303/28 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  C07C309/65

摘要： Efficient synthetic routes for the preparation of rhinovirus protease inhibitors of formula I, as well as key intermediates useful in those synthetic routes. These compounds of formula I, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds, are suitable for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses

摘要翻译： 用于制备式I的鼻病毒蛋白酶抑制剂的高效合成途径，以及在那些合成路线中有用的关键中间体。 这些式I化合物以及含有这些化合物的药物组合物适用于治疗感染了一种或多种微小核糖核酸病毒的患者或宿主

公开(公告)号：US20050250949A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10839111

申请日：2004-05-04

申请人： Kim Albizati ,  Srinivasan Babu

发明人： Kim Albizati ,  Srinivasan Babu

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/43 ,  C07D209/48 ,  C07D217/26 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/43 ,  C07D217/26 ,  C07D303/36

摘要： Optically active 3-amino-butene and 1,2-dihydroxy-3-amino-butane intermediate compounds, useful in the synthesis of HIV-protease inhibitors and methods of preparing these intermediate compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于合成HIV-蛋白酶抑制剂的光学活性3-氨基 - 丁烯和1,2-二羟基-3-氨基 - 丁烷中间体化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5925759A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US923947

申请日：1997-09-05

申请人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

发明人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D217/26 ,  C07D263/14 ,  C07D317/24 ,  C07D327/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D215/58 ,  C07D263/04 ,  C07D317/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D217/26 ,  C07D263/14 ,  C07D317/24 ,  C07D327/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： HIV protease inhibitors inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds can be prepared by the novel methods of the present invention using the novel inventive intermediates.

公开(公告)号：US6084107A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US923942

申请日：1997-09-05

申请人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

发明人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

IPC分类号： C07C309/73 ,  C07D209/48 ,  C07D327/10 ,  C07D209/36 ,  C07D305/02 ,  C07D327/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C309/73 ,  C07D327/10

摘要： HIV protease inhibitors inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds can be prepared by the novel methods of the present invention using the novel inventive intermediates.

摘要翻译： HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物学活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物可以通过使用本发明新颖的中间体的本发明的新方法来制备。

公开(公告)号：US5705647A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US708607

申请日：1996-09-05

申请人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

发明人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

IPC分类号： C07D327/10 ,  A61K31/421 ,  A61K31/472 ,  A61P31/18 ,  C07C303/30 ,  C07C309/65 ,  C07C309/72 ,  C07D209/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/22 ,  C07D263/14 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D401/02 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： HIV protease inhibitors inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds can be prepared by the novel methods of the present invention using the novel inventive intermediates.