公开(公告)号：US08461328B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13004808

申请日：2011-01-11

申请人： Srinivasan Babu ,  Phillippe Bergeron ,  Peter Dragovich ,  Hazel Joan Dyke ,  Paul Gibbons ,  Stefan Gradl ,  Emily Hanan ,  Christopher Hurley ,  Tony Johnson ,  Michael Koehler ,  Janusz Kulagowski ,  Sharada Labadie ,  Joseph Lyssikatos ,  Rohan Mendonca ,  Rebecca Pulk ,  Stuart Ward ,  Bohdan Waszkowycz ,  Mark Zak

发明人： Srinivasan Babu ,  Phillippe Bergeron ,  Peter Dragovich ,  Hazel Joan Dyke ,  Paul Gibbons ,  Stefan Gradl ,  Emily Hanan ,  Christopher Hurley ,  Tony Johnson ,  Michael Koehler ,  Janusz Kulagowski ,  Sharada Labadie ,  Joseph Lyssikatos ,  Rohan Mendonca ,  Rebecca Pulk ,  Stuart Ward ,  Bohdan Waszkowycz ,  Mark Zak

IPC分类号： A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/10

摘要： The invention provides novel compounds of formula I having the general formula: wherein R1, R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新颖的式I化合物：其中R1，R2，R3，X和Y如本文所述。 因此，化合物可以以药学上可接受的组合物提供，并用于治疗免疫学或过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US06774243B2

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US09984555

申请日：2001-10-30

申请人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

发明人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

IPC分类号： C07D20726

CPC分类号： B01J19/2435 ,  B01J19/2475 ,  B01J2219/00033 ,  B01J2219/00099 ,  B01J2219/00103 ,  B01J2219/00159 ,  B01J2219/00162 ,  B01J2219/00177 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/732 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C303/28 ,  C07D207/26 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  C07C309/65

摘要： Efficient synthetic routes for the preparation of rhinovirus protease inhibitors of formula I, as well as key intermediates useful in those synthetic routes. These compounds of formula I, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds, are suitable for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses.

摘要翻译： 用于制备式I的鼻病毒蛋白酶抑制剂的高效合成路线，以及在那些合成路线中有用的关键中间体。 这些式I化合物以及含有这些化合物的药物组合物适用于治疗患有一种或多种微小核糖核酸病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US06392067B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09859368

申请日：2001-05-21

申请人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

发明人： Srinivasan Babu ,  Bennett C. Borer ,  Travis P. Remarchuk ,  Robert J. Szendroi ,  Kathleen R. Whitten ,  Juliette K. Busse ,  Kim F. Albizati

IPC分类号： C07C24704

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D217/26 ,  C07D263/14 ,  C07D317/24 ,  C07D327/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： HIV protease inhibitors inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds can be prepared by the novel methods of the present invention using the novel inventive intermediates.

摘要翻译： HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物学活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物可以通过使用本发明新颖的中间体的本发明的新方法来制备。

公开(公告)号：US06355807B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09643864

申请日：2000-08-23

申请人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

发明人： Qingping Tian ,  Naresh K. Nayyar ,  Srinivasan Babu ,  Junhua Tao ,  Terence Jarold Moran ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Travis Paul Remarchuk ,  Michael Joseph Melnick ,  Steven Lee Bender

IPC分类号： C07D20726

CPC分类号： C07D207/26 ,  B01J19/2435 ,  B01J19/2475 ,  B01J2219/00033 ,  B01J2219/00099 ,  B01J2219/00103 ,  B01J2219/00159 ,  B01J2219/00162 ,  B01J2219/00177 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/732 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C303/28 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  C07C309/65

摘要： Efficient synthetic routes for the preparation of rhinovirus protease inhibitors of formula I, as well as key intermediates useful in those synthetic routes. These compounds of formula I, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds, are suitable for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses

摘要翻译： 用于制备式I的鼻病毒蛋白酶抑制剂的高效合成途径，以及在那些合成路线中有用的关键中间体。 这些式I化合物以及含有这些化合物的药物组合物适用于治疗感染了一种或多种微小核糖核酸病毒的患者或宿主

公开(公告)号：US5536869A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US502054

申请日：1995-07-14

申请人： Kevin A. Babiak ,  Srinivasan Babu ,  James R. Behling ,  Mark L. Boys ,  Kimberly J. Cain-Janicki ,  Wendel W. Doubleday ,  Payman Farid ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Donald E. Korte ,  Kathleen T. McLaughlin ,  John R. Medich ,  Sean T. Nugent ,  Vlasdislav Orlovski ,  Jung M. Park ,  Karen B. Peterson ,  Daniel R. Pilipauskas ,  Barnett S. Pitzele ,  Sofya Tsymbalov ,  Glenn L. Stahl

发明人： Kevin A. Babiak ,  Srinivasan Babu ,  James R. Behling ,  Mark L. Boys ,  Kimberly J. Cain-Janicki ,  Wendel W. Doubleday ,  Payman Farid ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Donald E. Korte ,  Kathleen T. McLaughlin ,  John R. Medich ,  Sean T. Nugent ,  Vlasdislav Orlovski ,  Jung M. Park ,  Karen B. Peterson ,  Daniel R. Pilipauskas ,  Barnett S. Pitzele ,  Sofya Tsymbalov ,  Glenn L. Stahl

IPC分类号： C07C227/02 ,  C07B61/00 ,  C07C227/12 ,  C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C257/18 ,  C07C229/24

CPC分类号： C07C227/12 ,  C07C227/34 ,  C07C257/18

摘要： The present invention relates to a novel process for the preparation of ethyl 3S-[[4-[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]amino]-1,4-dioxobutyl]amino]-4-pentynoate and pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which comprises treating (trimethylsilyl)acetylene sequentially with n-butyllithium and 4-formylmorpholine followed by acid hydrolysis to give 3-(trimethylsilyl)-2-propynal; treating 3-(trimethylsilyl)-2-propynal with lithium bis(trimethylsilyl)amide to give in situ N,3-bis(trimethylsilyl)-2-propyn-1-imine; condensation of N,3-bis(trimethylsilyl)-2-propyn-1-imine with lithium t-butyl acetate to give (.+-.)1,1-dimethylethyl 3-amino-5-(trimethylsilyl)-4-pentynoate; treating (.+-.)1,1-dimethylethyl 3-amino-5-(trimethylsilyl)-4-pentynoate- with p-toluenesulfonic acid to give (.+-.)1,1-dimethylethyl 3-amino-5-(trimethylsilyl)-4-pentynoate, mono p-toluenesulfonic acid salt, treatment of resulting salt with ethanol in the presence of p-toluenesulfonic acid to give (.+-.)ethyl 3-amino-5-(trimethylsilyl)-4-pentynoate; desilylation of (.+-.)ethyl 3-amino-5-(trimethylsilyl)-4-pentynoate to give in situ (.+-.)ethyl 3-amino-4-pentynoate; resolution of (.+-.)ethyl 3-amino-4-pentynoate using (R)-(-)-mandelic acid and treatment of the resolved product with gaseous hydrochloric acid to give ethyl 3S-amino-4-pentynoate, monohydrochloride; coupling the ethyl 3S-amino-4-pentynoate, monohydrochloride to 4-[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]amino]-4-oxobutanoic acid, monohydrochloride in the presence of isobutyl chloroformate and N-methylmorpholine to give ethyl 3S-[[4-[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]amino]-1,4-dioxobutyl]amino]-4-pentynoate, monohydrochloride.

摘要翻译： 本发明涉及制备3S - [[4 - [[4-（氨基亚氨基甲基）苯基]氨基] -1,4-二氧代丁基]氨基] -4-戊酸乙酯及其药学上可接受的酸加成盐的新方法 其包括用正丁基锂和4-甲酰基吗啉依次处理（三甲基甲硅烷基）乙炔，然后酸水解，得到3-（三甲基甲硅烷基）-2-丙炔醛; 用双（三甲基甲硅烷基）氨基锂处理3-（三甲基甲硅烷基）-2-丙炔醛，得到原位N，3-双（三甲基甲硅烷基）-2-丙炔-1-亚胺; N，3-二（三甲基甲硅烷基）-2-丙炔-1-亚胺与乙酸叔丁酯的缩合得到3-氨基-5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊炔酸（+/-）1,1-二甲基乙酯; 用对甲苯磺酸处理（+/-）3-氨基-5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊酸乙酯（+/-）1,1-二甲基乙基酯，得到3-氨基-5-（三甲基甲硅烷基 ）-4-戊酸酯，单对甲苯磺酸盐，在对甲苯磺酸存在下用乙醇处理所得的盐，得到（+/-）3-氨基-5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊酸乙酯; （+/-）乙基3-氨基-5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊酸乙酯脱甲硅烷基，得到原位（+/-）3-氨基-4-戊酸乙酯; 使用（R） - （ - ） - 扁桃酸分解（+/-）乙基3-氨基-4-戊炔酸，并用气态盐酸处理分离产物，得到3S-氨基-4-戊酸乙酯，一盐酸盐; 将3S-氨基-4-戊酸乙酯，一盐酸盐在氯甲酸异丁酯和N-甲基吗啉存在下，将4 - [[4-（氨基亚氨基甲基）苯基]氨基] -4-氧代丁酸单盐酸盐偶合，得到3S- [ 4 - [[4-（氨基亚氨基甲基）苯基]氨基] -1,4-二氧代丁基]氨基] -4-戊酸乙酯，一盐酸盐。

公开(公告)号：US4868304A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US200716

申请日：1988-05-27

申请人： Richard C. Larok ,  Srinivasan Babu

发明人： Richard C. Larok ,  Srinivasan Babu

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/06 ,  C07D217/02

摘要： A method of synthesizing nitrogen heterocycles such as indoles, indolines, oxindoles, quinolines, isoquinolines, and isoquinolones, all of which are pharmacologically active. The method involves cyclizing a haloaryl alkene in the presence of a catalytically effective amount of a palladium(II) ion source and in the presence of a cyclizing promoting base such as an alkali metal salt.

摘要翻译： 合成氮杂环的方法，例如吲哚，中吲哚，羟吲哚，喹啉，异喹啉和异喹啉酮，它们均具有药理活性。 该方法包括在催化有效量的钯（II）离子源存在下和在环化促进碱如碱金属盐存在下使卤代芳基烯环化。

公开(公告)号：US08785651B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13142536

申请日：2009-03-24

申请人： Takashi Miki ,  Yasuharu Shimasaki ,  Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Qingping Tian

发明人： Takashi Miki ,  Yasuharu Shimasaki ,  Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Qingping Tian

IPC分类号： C07F5/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025

摘要： The present invention relates to a method for manufacturing a boronic acid ester compound, characterized by reacting an aryl halide compound and a diboron ester compound in the presence of a nitrogen-containing organic base, a nickel catalyst, a phosphine compound and a solvent. According to the manufacturing method of the present invention, even if a nickel catalyst is used as the catalyst, a desired boronic acid ester compound can be obtained in a sufficiently high yield. Furthermore, even if aryl chloride or aryl bromide having relatively low price and low reactivity, was used as the aryl halide compound, a desired boronic acid ester compound can be obtained in a sufficiently high yield.

摘要翻译： 硼酸酯化合物的制造方法技术领域本发明涉及硼酸酯化合物的制造方法，其特征在于，在含氮有机碱，镍催化剂，膦化合物和溶剂的存在下，使芳基卤化合物与二硼酸酯化合物反应。 根据本发明的制造方法，即使使用镍催化剂作为催化剂，也能以足够高的收率获得所需的硼酸酯化合物。 此外，即使使用价格低廉，反应性低的芳基氯或芳基溴作为芳基卤化合物，可以以足够高的收率得到所需的硼酸酯化合物。

公开(公告)号：US20140071955A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US13615446

申请日：2012-09-13

申请人： Shu Du ,  Zhanfeng Jia ,  Ning Zhang ,  Guido Robert Frederiks ,  Vincent Knowles Jones, IV ,  Sameer Vermani ,  Chin-Hung Chen ,  Rahul Tandra ,  Qinghai Gao ,  Balaji Srinivasan Babu

发明人： Shu Du ,  Zhanfeng Jia ,  Ning Zhang ,  Guido Robert Frederiks ,  Vincent Knowles Jones, IV ,  Sameer Vermani ,  Chin-Hung Chen ,  Rahul Tandra ,  Qinghai Gao ,  Balaji Srinivasan Babu

IPC分类号： H04B7/04

CPC分类号： H04B7/0452 ,  H04B7/0617 ,  H04B7/0626 ,  H04B7/0647 ,  H04L1/0027 ,  H04L5/00 ,  H04L25/0204 ,  H04L25/0224

摘要： A method of performing dynamic sounding in a wireless communication device includes determining whether to perform sounding based on an age of current channel state information (CSI). An achievable throughput can be recorded as a reference throughput after performing the sounding. A current achievable throughput can be compared with the reference throughput. A CSI timestamp can be reset when the current throughput is above the reference throughput by a first predetermined amount, thereby prolonging a lifespan of the current CSI. The CSI timestamp can be reduced when the current throughput is below the reference throughput by a second predetermined amount, thereby reducing the lifespan of the current CSI.

摘要翻译： 在无线通信装置中执行动态声音的方法包括基于当前信道状态信息（CSI）的年龄确定是否执行发声。 执行声音后可以将可实现的吞吐量记录为参考吞吐量。 可以将当前可实现的吞吐量与参考吞吐量进行比较。 当当前吞吐量高于参考吞吐量第一预定量时，可以重置CSI时间戳，从而延长当前CSI的寿命。 当当前吞吐量低于参考吞吐量第二预定量时，可以减少CSI时间戳，从而减少当前CSI的寿命。

公开(公告)号：US20100292468A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12739434

申请日：2008-10-24

申请人： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

发明人： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention provides processes of preparing, separating, and purifying PI3K inhibitor, Formula (I) and (II) compounds, and novel intermediates for preparing Formula (I) and (II) compounds.

摘要翻译： 本发明提供制备，分离和纯化PI3K抑制剂，式（I）和（II）化合物的方法，以及制备式（I）和（II）化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US20050250949A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10839111

申请日：2004-05-04

申请人： Kim Albizati ,  Srinivasan Babu

发明人： Kim Albizati ,  Srinivasan Babu

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/43 ,  C07D209/48 ,  C07D217/26 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/43 ,  C07D217/26 ,  C07D303/36

摘要： Optically active 3-amino-butene and 1,2-dihydroxy-3-amino-butane intermediate compounds, useful in the synthesis of HIV-protease inhibitors and methods of preparing these intermediate compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于合成HIV-蛋白酶抑制剂的光学活性3-氨基 - 丁烯和1,2-二羟基-3-氨基 - 丁烷中间体化合物及其制备方法。