公开(公告)号：US06329409B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09786358

申请日：2001-03-14

申请人： Taketoshi Fujimori ,  Yukihiro Ohashi ,  Kazuhiko Higuchi ,  Junko Ishikawa ,  Takashi Kitahara

发明人： Taketoshi Fujimori ,  Yukihiro Ohashi ,  Kazuhiko Higuchi ,  Junko Ishikawa ,  Takashi Kitahara

IPC分类号： C07C21728

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K8/41 ,  A61K8/43 ,  A61K8/4913 ,  A61Q19/08 ,  C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07C229/12 ,  C07C233/18 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07D263/24 ,  C07F9/091

摘要： The invention relates to an amine derivative represented by the general formula (1): wherein R1 is a C1-C30 hydrocarbon group which may be interrupted by an ether linkage, with the proviso that phenyl and benzyl groups are excluded; one of A and B is and the other of them is —OR4; R2 and R3 are individually H, amidino group, alkanoyl group, C1-C20 hydrocarbon group, or the like; R4 and R5 are individually H, phosphoryl group, or the like, and an external skin care composition containing the same. The external skin care composition exhibits excellent preventing effects on aging of the skin, etc.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（1）表示的胺衍生物：其中R1是可被醚键中断的C1-C30烃基，条件是排除苯基和苄基; A和B之一是另一个是-OR4; R2和R3分别为H，脒基，烷酰基，C1-C20烃基等; R4和R5分别是H，磷酰基等，以及含有它们的外用护肤组合物。 外用护肤组合物对皮肤老化等具有优异的防止作用。

公开(公告)号：US5723497A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US513872

申请日：1995-09-18

申请人： Yukihiro Ohashi ,  Yukihiro Yada ,  Yoshinori Takema ,  Taketoshi Fujimori ,  Akira Kawamata ,  Hiroyuki Ohsu ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Hiroshi Kusuoku ,  Ayumi Ogawa ,  Tsutomu Fujimura

发明人： Yukihiro Ohashi ,  Yukihiro Yada ,  Yoshinori Takema ,  Taketoshi Fujimori ,  Akira Kawamata ,  Hiroyuki Ohsu ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Hiroshi Kusuoku ,  Ayumi Ogawa ,  Tsutomu Fujimura

IPC分类号： A61K8/41 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/68 ,  A61K31/13 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/12 ,  C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C233/18 ,  C07C235/10 ,  C07C237/06 ,  C07C323/25 ,  C07D295/088 ,  C07D311/58 ,  C07D311/72 ,  C07D317/22 ,  C07F7/08 ,  C07F9/09 ,  C07H15/04

CPC分类号： C07C323/25 ,  A61K8/41 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/68 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/12 ,  C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C233/18 ,  C07C235/10 ,  C07D295/088 ,  C07D311/58 ,  C07D311/72 ,  C07D317/22 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/0847 ,  C07F7/0852 ,  C07F9/091 ,  C07H15/04 ,  A61Q17/04 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/845 ,  Y10S514/873

摘要： The present invention relates to an amine derivative represented by the following general formula (I) or (II): ##STR1## wherein R.sup.1 means a heteroatom-containing C.sub.1 -C.sub.40 hydrocarbon group which may have a ring structure, or the like; R.sup.2 -R.sup.5 each denote a C.sub.1 -C.sub.20 hydrocarbon group, hydrogen or the like; A.sup.1 represents ##STR2## or R.sup.15 --Z--.sup.16 --(CH.sub.2).sub.n --; B.sup.1 stands for hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.10 hydrocarbon group, nitrogen or the like; C.sup.1 denotes hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.10 hydrocarbon group, nitrogen, alcohol residue, phosphoric acid residue or the like; a dermatologic preparation containing the same; and a process for producing the amine derivative. This amine derivative has excellent effects of smoothing or removing wrinkles and improving keratinization.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00436 Sec。 371 1995年9月18日第 102（e）1995年9月18日PCT PCT 1994年3月17日PCT公布。 公开号WO94 / 21595 日期：1994年9月29日本发明涉及由以下通式（I）或（II）表示的胺衍生物：其中R 1表示含杂原子的C 1 -C 40烃 可以具有环结构的基团等; R2-R5各自表示C1-C20烃基，氢等; A1表示或R15-Z-16-（CH2）n-; B1代表氢，C1-C10烃基，氮等; C1表示氢，C1-C10烃基，氮，醇残基，磷酸残基等; 含有该皮肤病的制剂; 和胺衍生物的制造方法。 该胺衍生物具有优异的平滑或去除皱纹和改善角质化的效果。

公开(公告)号：US5681864A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US761144

申请日：1996-12-06

申请人： Yukihiro Ohashi ,  Taketoshi Fujimori ,  Minoru Nagai ,  Akira Kawamata ,  Yukihiro Yada ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Yoshinori Takema ,  Yukiko Sakaino ,  Ayumi Ogawa ,  Tsutomu Fujimura

发明人： Yukihiro Ohashi ,  Taketoshi Fujimori ,  Minoru Nagai ,  Akira Kawamata ,  Yukihiro Yada ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Yoshinori Takema ,  Yukiko Sakaino ,  Ayumi Ogawa ,  Tsutomu Fujimura

IPC分类号： A61K8/41 ,  A61K31/13 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A61K8/41 ,  A61Q19/08 ,  A61Q17/04 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/845 ,  Y10S514/873

摘要： A composition for external skin care comprising an amine derivative represented by the following formula (1), ##STR1## wherein R.sup.1 is a linear, branched, or cyclic saturated or unsaturated hydrocarbon group having 4-40 carbon atoms, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are individually a hydrogen atom or a hydrocarbon group having 1-10 carbon atoms, which may be substituted or unsubstituted by 1 or more hydroxy groups; or an acid addition salt thereof, in an amount from 0.0001 to less than 0.1% by weight; and a method of curing wrinkles and keratinization of the skin characterized by applying said amine derivative or its salt to the skin.

摘要翻译： 一种用于外部皮肤护理的组合物，其包含由下式（1）表示的胺衍生物，其中R1是具有4-40个碳原子的直链，支链或环状饱和或不饱和烃基，R2， R3，R4，R5和R6分别是氢原子或具有1-10个碳原子的烃基，其可以被1个或多个羟基取代或未取代; 或其酸加成盐，其量为0.0001至小于0.1重量％; 以及将皮肤上的所述胺衍生物或其盐施用于皮肤的皱纹和角质化的方法。

公开(公告)号：US5552445A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US211052

申请日：1994-03-23

申请人： Yukihiro Ohashi ,  Taketoshi Fujimori ,  Minoru Nagai ,  Akira Kawamata ,  Yukihiro Yada ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Yoshinori Takema ,  Yukiko Sakaino ,  Ayumi Ogawa ,  Tsutomu Fujimura

发明人： Yukihiro Ohashi ,  Taketoshi Fujimori ,  Minoru Nagai ,  Akira Kawamata ,  Yukihiro Yada ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Yoshinori Takema ,  Yukiko Sakaino ,  Ayumi Ogawa ,  Tsutomu Fujimura

IPC分类号： A61K8/41 ,  A61K31/13 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A61K8/41 ,  A61Q19/08 ,  A61Q17/04 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/845 ,  Y10S514/873

摘要： A composition for external skin care comprising an amine derivative represented by the following formula (1), ##STR1## wherein R.sup.1 is a linear, branched, or cyclic saturated or unsaturated hydrocarbon group having 4-40 carbon atoms, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are individually a hydrogen atom or a hydrocarbon group having 1-10 carbon atoms, which may be substituted or unsubstituted by 1 or more hydroxy groups; or an acid addition salt thereof, in an amount from 0.0001 to less than 0.1% by weight; and a method of curing wrinkles and keratinization of the skin characterized by applying said amine derivative or its salt to the skin.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01210 Sec。 371日期1994年3月23日 102（e）1994年3月23日PCT PCT 1992年9月22日PCT公布。 出版物WO93 / 05763 日本1993年4月1日一种外用皮肤护理用组合物，其含有下述式（1）表示的胺衍生物，其中R1是具有4-40碳原子的直链，支链或环状的饱和或不饱和烃基 原子，R2，R3，R4，R5和R6分别是氢原子或具有1-10个碳原子的烃基，其可以被1个或多个羟基取代或未取代; 或其酸加成盐，其量为0.0001至小于0.1重量％; 以及将皮肤上的所述胺衍生物或其盐施用于皮肤的皱纹和角质化的方法。

公开(公告)号：US5446027A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US144411

申请日：1993-11-02

申请人： Taketoshi Fujimori ,  Yukihiro Ohashi ,  Akira Kawamata

发明人： Taketoshi Fujimori ,  Yukihiro Ohashi ,  Akira Kawamata

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61P17/16 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C233/18 ,  C07H15/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C233/18 ,  Y10S514/847

摘要： Amino derivatives represented by the following general formula (1): ##STR1## and external skin care preparations containing such an amide derivative, are useful for preventing or curing skin roughness. Intermediates useful for the preparation of such amides are also disclosed.

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的氨基衍生物：含有这种酰胺衍生物的外用护肤制剂可用于预防或治愈皮肤粗糙度。 还公开了可用于制备这种酰胺的中间体。

公开(公告)号：US5801202A

公开(公告)日：1998-09-01

申请号：US817928

申请日：1997-05-30

申请人： Taketoshi Fujimori ,  Hiroshi Kusuoku ,  Akira Yamamuro ,  Yukihiro Yada ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Naoki Kondo ,  Yoshinori Masukawa ,  Hajime Tokuda ,  Hisashi Tsujimura

发明人： Taketoshi Fujimori ,  Hiroshi Kusuoku ,  Akira Yamamuro ,  Yukihiro Yada ,  Kazuhiko Higuchi ,  Genji Imokawa ,  Naoki Kondo ,  Yoshinori Masukawa ,  Hajime Tokuda ,  Hisashi Tsujimura

IPC分类号： A61K8/41 ,  A61K31/13 ,  A61Q19/00 ,  C07C217/28 ,  C07D303/22 ,  A01K31/13

CPC分类号： A61K8/41 ,  A61Q19/00 ,  C07C217/28 ,  C07D303/22 ,  A61Q19/004 ,  A61Q5/006 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Disclosed is an amine derivative represented by the following formula (1) or an acid addition salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a group ##STR2## a cyclopentyl group, cyclohexyl group, or a cycloheptyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or C1-C3 alkyl group which may be substituted by one or more hydroxyl groups, m is an integer falling in the range from 3 to 5 inclusive, and n is an integer falling in the range from 9 to 11 inclusive. Also, intermediates useful in the manufacture of the amine derivative (1), compositions for external application to the skin containing the amine derivative, and keratinization improvers containing the amine derivative as an active component are described. The compound (1) has excellent keratinization improving action, pigmentation preventing action, etc.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02284第 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年11月8日PCT公布。 公开号WO96 / 15098 日期：1996年5月23日公开是由下式（1）表示的胺衍生物或其酸加成盐：其中，R1表示环戊基，环己基或环庚基，R2表示 氢原子或可以被一个或多个羟基取代的C 1 -C 3烷基，m为3〜5的整数，n为9〜11的整数。 此外，描述了可用于制备胺衍生物（1）的中间体，外用于含有胺衍生物的皮肤的组合物，以及含有胺衍生物作为活性成分的角质化改进剂。 化合物（1）具有优异的角质化改善作用，防止着色作用等

公开(公告)号：US08283482B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12594726

申请日：2008-02-08

申请人： Taketoshi Fujimori ,  Mio Ishita ,  Yoshinori Nishizawa

发明人： Taketoshi Fujimori ,  Mio Ishita ,  Yoshinori Nishizawa

IPC分类号： C07C51/00

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C53/19

摘要： To provide a method for performing a cross-coupling reaction of a Grignard compound with an alkyl halide simply, efficiently and in high yield, a method for obtaining a ω-bromo long chain carboxylic acid simply and efficiently using an easily obtainable raw material and a method for producing a useful branched fatty acid simply and efficiently [R1: an alkyl group having 1 to 15 carbon atoms, R2: an alkyl group having 1 to 30 carbon atoms with a carboxyl group and X and X′: a halogen atom] [n: an integer of 9 to 17] [n: an integer of 9 to 17, R1a: a branched alkyl group having 3 to 8 carbon atoms and X: a halogen atom].

摘要翻译： 为了提供简单，有效和高收率地进行格氏化合物与烷基卤的交叉偶联反应的方法，可以简单有效地使用容易获得的原料获得ω-溴长链羧酸的方法和 简单有效地制造有用的支链脂肪酸的方法[R1：具有1至15个碳原子的烷基，R2：具有羧基的具有1至30个碳原子的烷基，X和X'：卤素原子] n：9〜17的整数] [n：9〜17的整数，R 1a：碳原子数3〜8的支链烷基，X表示卤素原子]。

公开(公告)号：US20100048929A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12594726

申请日：2008-02-08

申请人： Taketoshi Fujimori ,  Mio Ishita ,  Yoshinori Nishizawa

发明人： Taketoshi Fujimori ,  Mio Ishita ,  Yoshinori Nishizawa

IPC分类号： C07C51/347

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C53/19

摘要： To provide a method for performing a cross-coupling reaction of a Grignard compound with an alkyl halide simply, efficiently and in high yield, a method for obtaining a ω-bromo long chaincarboxylic acid simply and efficiently using an easily obtainable raw material and a method for producing a useful branched fatty acid simply and efficiently. [R1: an alkyl group having 1 to 15 carbon atoms, R2: an alkyl group having 1 to 30 carbon atoms with a carboxyl group and X and X′: a halogen atom] [n: an integer of 9 to 17] [n: an integer of 9 to 17, R1a: a branched alkyl group having 3 to 8 carbon atoms and X: a halogen atom]

摘要翻译： 为了提供简单，有效和高收率地进行格氏化合物与烷基卤的交叉偶联反应的方法，可以简单有效地使用容易获得的原料获得ω-溴长链羧酸的方法和方法 用于简单有效地生产有用的支链脂肪酸。 [R1：具有1至15个碳原子的烷基，R2：具有羧基的具有1至30个碳原子的烷基，X和X'：卤素原子] [n：9-17的整数] [n ：9〜17的整数，R 1a：碳原子数3〜8的支链烷基，X：卤素原子]