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    Thioformamide derivative, process for its preparation, pharmaceutical composition thereof and treatment method
    3.
    发明授权
    Thioformamide derivative, process for its preparation, pharmaceutical composition thereof and treatment method 失效
    硫代甲酰胺衍生物，其制备方法，药物组合物和治疗方法

    公开(公告)号：US5276045A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US860599

    申请日：1992-03-30

    申请人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Roger J. A. Walsh

    发明人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Roger J. A. Walsh

    IPC分类号： C07C327/46 ,  C07D209/20 ,  C07D213/59 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D495/04 ,  C07D213/44 ,  A61K31/44 ,  C07D211/70

    CPC分类号： C07D239/26 ,  C07C327/46 ,  C07D209/20 ,  C07D213/59 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D495/04

    摘要： A thioformamide derivative of the formula: ##STR1## wherein R represents alkyl, A represents optionally substituted pyrid-3-yl, isoquinolin-4-yl, tetrahydroquinolin-3-yl, quinolin-3-yl, pyridazin-4-yl, pyrimid-5-yl, thiazol-5-yl, thieno[2,3-b]pyridin-5-yl, pyrazin-2-yl, indol-3-yl and thieno[3,2-b]pyridin-6-yl, or phenyl and Y represents a valency bond, methylene or ethylene, R.sup.2 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, aromatic heterocyclylalkyl or aromatic heterocyclyloxyalkyl group or a group ZC(.dbd.O)-- in which Z represents optionally substituted alkyl, aryl, or aromatic heterocyclic, n represents 0 or 1, and when n represents 0, R.sup.1 may represent a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, aromatic heterocyclylalkyl or aromatic heterocyclyloxyalkyl group or a group ZC(.dbd.O)-- or ZSO.sub.2 --, and when n represents 1, R.sup.1 represents optionally substituted alkyl, benzyl, phenethyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthylmethyl or pyrid-3-ylmethyl radical and pharmaceutically acceptable salts thereof possess pharmacological properties.

    摘要翻译： 下式的硫代甲酰胺衍生物其中R代表烷基，A代表任意取代的吡啶-3-基，异喹啉-4-基，四氢喹啉-3-基，喹啉-3-基，哒嗪-4-基， 嘧啶-5-基，噻唑-5-基，噻吩并[2,3-b]吡啶-5-基，吡嗪-2-基，吲哚-3-基和噻吩并[3,2-b] 芳基，芳烷基，芳氧基烷基，芳族杂环基烷基或芳族杂环基氧基烷基或基团ZC（= O） - ，其中R 1表示氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基， Z表示任选取代的烷基，芳基或芳族杂环，n表示0或1，当n表示0时，R 1可以表示氢原子，任选取代的烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，芳氧基烷基，芳族杂环基烷基或芳族杂环烷基 基团或基团ZC（= O） - 或ZSO 2 - ，当n表示1时，R 1表示任选取代的烷基，苄基， 苯乙基，1-萘基甲基，2-萘基甲基或吡啶-3-基甲基及其药学上可接受的盐具有药理学性质。

    Hydrazine derivatives
    5.
    发明授权
    Hydrazine derivatives 失效
    肼衍生物

    公开(公告)号：US5276046A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US916869

    申请日：1992-08-07

    申请人： Terance W. Hart ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

    发明人： Terance W. Hart ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/28

    CPC分类号： C07D213/53

    摘要： A hydrazine derivative of formula (I), ##STR1## wherein A represents an optionally substituted phenyl, naphthyl or heteroaromatic group containing one or two nitrogen atoms, and R.sup.1 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, or optionally substituted benzyl, phenethyl, or 1-naphthylmethyl, or pyrid-3-ylmethyl group, and salts thereof, possess useful pharmaceutical properties.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00248 Sec。 371日期：1992年8月7日 102（e）日期1992年8月7日PCT 1991年2月8日PCT PCT。 公开号WO91 / 12241 日本1991年8月22日。式（I）的肼衍生物，（*化学结构*）（I）其中A表示任选取代的含有一个或两个氮原子的苯基，萘基或杂芳族基团，R 1表示氢， 取代的烷基或任选取代的苄基，苯乙基或1-萘基甲基或吡啶-3-基甲基及其盐具有有用的药物性质。

    Thioformamide derivatives
    8.
    发明授权
    Thioformamide derivatives 失效
    硫代甲酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5185375A

    公开(公告)日：1993-02-09

    申请号：US503119

    申请日：1990-03-30

    申请人： David C. Cook ,  Terance W. Hart ,  Iain M. McLay ,  Malcolm N. Palfreyman ,  Roger J. A. Walsh

    发明人： David C. Cook ,  Terance W. Hart ,  Iain M. McLay ,  Malcolm N. Palfreyman ,  Roger J. A. Walsh

    IPC分类号： C07C327/46

    CPC分类号： C07C327/46 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/927

    摘要： Therapeutically useful thioformamide derivatives of the formula: ##STR1## wherein R represents alkyl, Ar represents optionally substituted phenyl group, Y represents ethylene, methylene or a valency bond, and X represents carbonyl, hydroxymethylene, >C.dbd.NOR.sup.1, >C.dbd.NN(R.sup.1).sub.2 or >C.dbd.NN(R.sup.1)CON(R.sup.1).sub.2 in which R.sup.1 represents hydrogen or optionally substituted alkyl, benzyl, phenethyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthylmethyl or pyrid-3-ylmethyl or two R.sup.1 substituents on the same nitrogen atom may together form optionally substituted alkylene, and salts thereof, processes for their preparation and compositions containing them are described.

    摘要翻译： 其中R表示烷基，Ar表示任选取代的苯基，Y表示亚乙基，亚甲基或价键，X表示羰基，羟基亚甲基，C = NOR1，> C = NN（ R1）2或> C = NN（R1）CON（R1）2，其中R1表示氢或任选取代的烷基，苄基，苯乙基，1-萘基甲基，2-萘基甲基或吡啶-3-基甲基或两个相同的R1取代基 氮原子可以一起形成任选取代的亚烷基，及其盐，其制备方法和含有它们的组合物。

    Prostacyclin analogues
    9.
    发明授权
    Prostacyclin analogues 失效
    前列环素类似物

    公开(公告)号：US4698363A

    公开(公告)日：1987-10-06

    申请号：US799796

    申请日：1985-11-20

    申请人： Terance W. Hart

    发明人： Terance W. Hart

    IPC分类号： C07C59/46 ,  A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  C07C51/00 ,  C07C59/56 ,  C07C59/62 ,  C07C59/80 ,  C07C67/00 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C313/00 ,  C07C323/55 ,  C07C405/00 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07C405/0083

    摘要： Prostaglandin analogues of the formula: ##STR1## (wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or an aliphatic or alicyclic hydrocarbon radical, Y.sup.1 represents a carbonyl or hydroxymethylene group, A.sup.1 represents an alkylene linkage containing 1, 2 or 3 carbon atoms and optionally bearing a methyl or ethyl substituent, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group and R.sup.3 represents a hydrogen atom or R.sup.2 and R.sup.3 form an alkylene linkage containing 2 or 3 carbon atoms, optionally bearing a methyl or ethyl substituent, such that the symbols A.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, together with the carbon atoms through which they are connected, may form a cycloalkyl ring of 5, 6, 7 or 8 carbon atoms, optionally bearing one or two methyl or ethyl substituents, or A.sup.1 and R.sup.3, together with the carbon atom through which they are connected, may form a phenylene ring optionally substituted by a halogen atom or by a trifluoromethyl group or by a straight- or branched-chain alkyl or alkoxy group containing from 1 to 6 carbon atoms, A.sup.2 represents a direct bond or a methylene group optionally bearing one or two methyl or ethyl substituents, X.sup.1 represents an ethylene, transvinylene or ethynylene group, Y.sup.2 represents a carbonyl or hydroxymethylene group, and either (i) A.sup.3 represents a straight- or branched-alkylene chain containing from 1 to 5 carbon atoms, Z.sup.1 represents a direct bond or an oxygen or sulphur atom, and R.sup.4 represents a group R.sup.4' which is an aliphatic or alicyclic hydrocarbon radical, or R.sup.4 represents a phenyl group optionally substituted by a halogen atom or by a trifluoromethyl group or by a straight- or branched-chain alkyl or alkoxy group containing from 1 to 6 carbon atoms, or (ii) A.sup.3 and Z.sup.1 both represent direct bonds and R.sup.4 represents a group R.sup.4' as hereinbefore defined) and cyclodextrin clathrates thereof and non-toxic salts thereof possess useful pharmacological properties.

    摘要翻译： 具有下式的前列腺素类似物：其中R1表示氢原子或脂族或脂环族烃基，Y1表示羰基或羟基亚甲基，A1表示含有1,2或3个碳原子的亚烷基键，并且任选地带有 甲基或乙基取代基，R2表示氢原子或甲基或乙基，R3表示氢原子或R2和R3形成含有2或3个碳原子的亚烷基，任选带有甲基或乙基取代基，符号A1 ，R2和R3与它们连接的碳原子一起可以形成5个，6个，7个或8个碳原子的环烷基环，任选带有一个或两个甲基或乙基取代基，或者A1和R3，以及 它们连接的碳原子可以形成任选被卤素原子或三氟甲基取代的亚苯基环或通过含有1至6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基 碳原子，A2表示直接键或任选带有一个或两个甲基或乙基取代基的亚甲基，X1表示乙烯，亚乙炔基或亚乙炔基，Y2表示羰基或羟亚甲基，（i）A3表示直链， 或含有1至5个碳原子的支链亚烷基，Z1表示直接键或氧或硫原子，R4表示作为脂族或脂环族烃基的基团R4'，或R4表示任选被 卤素原子或三氟甲基或含有1至6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或（ii）A3和Z1都表示直接键，R4表示如上所定义的基团R4' ）及其环糊精包合物及其无毒盐具有有用的药理学性质。