公开(公告)号：US5356897A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US931093

申请日：1992-08-17

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Marusawa ,  Hitoshi Yamazaki ,  Yoshito Abe ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Marusawa ,  Hitoshi Yamazaki ,  Yoshito Abe ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to heterocyclic derivatives useful for inhibiting the production of Interleukin-1 (IL-1) and tumor necrosis factor (TNF) and the like, which can be represented by the following formula: ##STR1## to a process for their production, to a pharmaceutical composition containing the same and to uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）等的产生的杂环衍生物，其可以由下式表示：（I） 它们的生产，涉及含有该组合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US5478827A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US269520

申请日：1994-07-01

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Marusawa ,  Hitoshi Yamazaki ,  Yoshito Abe ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Marusawa ,  Hitoshi Yamazaki ,  Yoshito Abe ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to heterocyclic derivatives useful for inhibiting the production of Interleukin-1 (IL-1) and tumor necrosis factor (TNF) and the like, which can be represented by the following formula: ##STR1## to a process for their production, to a pharmaceutical composition containing the same and to uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）等的产生的杂环衍生物，其可以由下式表示：（I） 它们的生产，涉及含有该组合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US5624931A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US471175

申请日：1995-06-06

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Marusawa ,  Hitoshi Yamazaki ,  Yoshito Abe

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Marusawa ,  Hitoshi Yamazaki ,  Yoshito Abe

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrazole derivatives useful for inhibiting the production of Interleukin-1 (IL-1) and tumor necrosis factor (TNF) and the like, which can be represented by the following formula: ##STR1## and a pharmaceutical composition containing the same and to uses thereof.

摘要翻译： 可用于抑制白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）等的产生的吡唑衍生物，其可以由下式表示：其中含有其的药物组合物和 使用它。

公开(公告)号：US5994368A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US809416

申请日：1997-04-25

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： C07D237/28 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D241/38 ,  C07D241/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A01N43/42 ,  C07D215/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/40 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein Z is a group of the formula: ##STR2## in which X.sup.1 is N or C--R.sup.1,X.sup.2 is N or C--R.sup.9,X.sup.3 is N or C--R.sup.2,R.sup.1 is lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, etc.,R.sup.9 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.3 is halogen, etc.,R.sup.4 is halogen, etc.,R.sup.5 is a group of the formula: ##STR3## A is lower alkylene, and Y is O, etc.,and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods to using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中Z为下式基团：其中X1为N或C-R1，X2为N或C-R9，X3为N或C-R2，R1为低级烷基， R2是氢，低级烷基等，R9是氢或低级烷基，R3是卤素等，R4是卤素等，R5是下式的基团：A是低级亚烷基，Y是O等 及其药学上可接受的盐，其制备方法，涉及包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病中的治疗方法 。

公开(公告)号：US5750699A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US662198

申请日：1996-06-12

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to bradykinin antagonists of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is halogen, R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, lower alkyl, halo(lower)alkyl or acyl, R.sup.4 is aryl having suitable substituent(s), or a heterocyclic group optionally having suitable substituent(s), Q is O or N--R.sup.11, in which R.sup.11 is hydrogen or acyl, and A is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的缓激肽拮抗剂：其中R 1为卤素，R 2和R 3各自为氢，低级烷基，卤代（低级）烷基或酰基，R 4为具有合适取代基的芳基或杂环基 任选具有合适的取代基，Q是O或N-R 11，其中R 11是氢或酰基，A是低级亚烷基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5708173A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US660393

申请日：1996-06-07

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D215/40 ,  C07D237/10 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： A compound of the formula: ##STR1## or its salt is prepared by reacting a compound of the formula: ##STR2## with a compound of the formula: ##STR3## Wherein the variables are all defined in claim 1.

摘要翻译： 通过使下式化合物与下式化合物反应制备下式的化合物：其中所有的变量都被定义 在权利要求1中。

公开(公告)号：US06194396B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09425207

申请日：1999-10-22

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： This invention relates to a heterocyclic compound of the formula wherein a group of the formula: is a group of the formula X is O, S or N-R5, R1 is lower alkyl, etc., R5 is hydrogen, lower alkyl, etc., R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, etc., R3 is halogen, lower alkyl, etc., R4 is amino optionally having suitable substituent(s), and A is lower alkylene, and a salt thereof, to processes for preparation thereof, and to a pharmaceutical composition comprising the same for the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式的下式的杂环化合物：式X的基团是O，S或N-R 5，R 1是低级烷基等，R 5是氢，低级烷基等，R 2是 氢，卤素，低级烷基等，R 3为卤素，低级烷基等，R 4为任选具有合适取代基的氨基，A为低级亚烷基及其盐，其制备方法为 包含其用于预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US6083961A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US776518

申请日：1997-02-03

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： This invention relates to a heterocyclic compound of the formula: ##STR1## wherein a group of the formula: ##STR2## is a group of the formula: ##STR3## etc., X is O, S or N--R.sup.5,R.sup.1 is lower alkyl, etc.,R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, etc.,R.sup.3 is halogen, lower alkyl, etc.,R.sup.4 is amino optionally having suitable substituent(s), andA is lower alkylene,and a salt thereof, to processes for preparation thereof, and to a pharmaceutical composition comprising the same for the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01478 Sec。 371日期1997年2月3日 102（e）日期1997年2月3日PCT提交1995年7月25日PCT公布。 公开号WO96 / 04251 日本特开1996年2月15日本发明涉及下式的杂环化合物：其中式为下式的基团：X为O，S或N-R 5，R 1为低级烷基等。 R 5为氢，低级烷基等，R 2为氢，卤素，低级烷基等，R 3为卤素，低级烷基等，R 4为任选具有适当取代基的氨基，A为低级亚烷基， 及其盐，其制备方法，以及包含其的药物组合物，用于预防和/或治疗人类或动物中缓激肽或其类似物介导的疾病。

公开(公告)号：US06169095A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09228973

申请日：1999-01-12

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition for ophthalmic administration comprising a compound of the formula: wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, Q and A are as defined in the disclosure. This invention also relates to methods of using the pharmaceutical composition in the prevention and/or treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in the eye, such as allergy, inflammation and pain of the eye.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于眼用药物的药物组合物，其包含下式化合物：其中X 1，X 2，X 3，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Q和A如本公开所定义。 本发明还涉及使用该药物组合物预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的眼睛疾病，如过敏，炎症和眼睛疼痛的方法。

公开(公告)号：US6083959A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US147193

申请日：1998-10-26

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D215/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or a heterocyclic group,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or halogen,R.sup.4 is lower alkyl or halogen,R.sup.5 is nitro or amino substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl and acyl, andA is lower alkylene.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01415 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT 1997年4月24日PCT PCT。 第WO97 / 15877号公报 日期：1997年4月24日一种下式化合物：其中R1是低级烷基，R2是氢，低级烷基或杂环基，R3是氢，低级烷基或卤素，R4是低级烷基或卤素，R5是硝基或氨基取代的 具有选自低级烷基和酰基的取代基，A是低级亚烷基。