公开(公告)号：US09006450B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13165159

申请日：2011-06-21

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/72 ,  C07D211/34 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D211/34 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to new piperidine derivatives of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新哌啶衍生物，其用作药物，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08877754B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13211475

申请日：2011-08-17

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/426 ,  C07D261/14 ,  C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  C07C237/22 ,  C07C235/38 ,  C07C255/25 ,  C07C235/36 ,  C07C235/34

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C255/25 ,  C07D213/64

摘要： The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US08835472B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13211472

申请日：2011-08-17

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D277/32 ,  A61K31/415 ,  C07C317/44 ,  C07D207/12 ,  C07D305/08 ,  C07D239/26 ,  C07D213/79 ,  C07C323/41 ,  C07C255/46 ,  C07D239/28 ,  C07D307/24 ,  C07D215/12 ,  C07D413/12 ,  C07D237/08 ,  C07D417/12 ,  C07C271/16 ,  C07D211/76 ,  C07C311/10 ,  C07D217/06 ,  C07D277/24 ,  C07D249/10 ,  C07C237/42 ,  C07D239/38 ,  C07C233/20 ,  C07D213/75 ,  C07D307/14 ,  C07D319/08 ,  C07C275/24 ,  C07D295/192 ,  C07C233/05 ,  C07D233/64 ,  C07D207/10 ,  C07D403/04 ,  C07C255/19 ,  C07D213/65 ,  C07C237/22 ,  C07C233/18 ,  C07D321/10 ,  C07C233/60 ,  C07D405/12 ,  C07D213/40 ,  C07C233/47 ,  C07D253/07 ,  C07D209/44 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07C255/60 ,  C07D205/08 ,  C07D213/30 ,  C07D211/16 ,  C07D295/088 ,  C07C233/36 ,  C07C233/13 ,  C07D213/82 ,  C07D309/12 ,  C07C235/08 ,  C07D271/08 ,  C07C233/31 ,  C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D261/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/643 ,  C07D263/32 ,  C07C311/04 ,  C07D233/90 ,  C07D231/12 ,  C07D239/52 ,  C07D277/28 ,  C07C235/40 ,  C07D261/14 ,  C07D205/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07C275/40 ,  C07C233/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/68 ,  C07D209/08 ,  C07D237/14 ,  C07D263/58 ,  C07C311/14 ,  C07D305/06 ,  C07D317/62 ,  C07D239/34 ,  C07C237/08 ,  C07D207/325 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/20 ,  C07C233/31 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C235/40 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/19 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C311/04 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/16 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D249/10 ,  C07D253/07 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/62 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及其用作药物的式I的新化合物，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US09278954B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14275873

申请日：2014-05-12

申请人： Niklas Heine ,  Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Niklas Heine ,  Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Pyrrolidine derivatives which are inhibitors of acetyl-CoA carboxylase(s) and their use in the treatment of obesity and type-2 diabetes. An exemplary compound is 2-(4-(1-[5-Chloro-6-(2-hydroxy-2-methyl-propoxy)-pyrimidin-4-yl]-(R)-pyrrolidin-3-yloxy)-phenyl)-N-cyclopropyl-propionamide.

摘要翻译： 作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的吡咯烷衍生物及其在治疗肥胖和2型糖尿病中的应用。 示例性化合物是2-（4-（1- [5-氯-6-（2-羟基-2-甲基 - 丙氧基） - 嘧啶-4-基] - （R） - 吡咯烷-3-基氧基） - 苯基 ）-N-环丙基 - 丙酰胺。

公开(公告)号：US08962641B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14246526

申请日：2014-04-07

申请人： Martin Fleck ,  Annekatrin Heimann ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Martin Fleck ,  Annekatrin Heimann ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  C07D403/14 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula wherein R1 to R3, Ar, L T and n are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的吡咯烷衍生物，其中R 1至R 3，Ar，L T和n如说明书和权利要求中所定义，作为药物用途，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08530461B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13714519

申请日：2012-12-14

申请人： Bernd Nosse ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Bernd Nosse ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/401 ,  C07D239/24 ,  C07D265/30 ,  C07D239/02 ,  C07D213/72 ,  C07D213/79 ,  C07D207/04 ,  C07D207/30 ,  C07D205/00 ,  C07D295/00 ,  C07D231/00 ,  C07D233/00 ,  C07D263/02 ,  C07D261/02 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Azetidine derivatives of which the following is exemplary and their use in the treatment of obesity, diabetes or dyslipidemia.

摘要翻译： 氮杂环丁烷衍生物，其以下是示例性的，以及它们在治疗肥胖，糖尿病或血脂异常中的用途。

公开(公告)号：US08877741B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14161256

申请日：2014-01-22

申请人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/397 ,  A01N43/54 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A61K31/44 ,  C07D205/02 ,  C07D213/72 ,  C07D239/02 ,  C07D263/34 ,  C07D277/02 ,  C07D311/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US08530460B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13714511

申请日：2012-12-14

申请人： Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A01N43/54 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07D205/02 ,  C07D263/34 ,  C07D277/02 ,  C07D213/72 ,  C07D239/02 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： Azetidine derivatives of which the following is exemplary and their use in the treatment of obesity, diabetes or dyslipidemia.

公开(公告)号：US09169205B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14043128

申请日：2013-10-01

申请人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth ,  Annekatrin Heimann

发明人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth ,  Annekatrin Heimann

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  C07D207/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D207/28

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D207/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Pyrrolidine derivatives of the formula and their use as medicaments for the treatment of obesity and type 2 diabetes.

摘要翻译： 吡咯烷衍生物及其用作治疗肥胖和2型糖尿病的药物。

公开(公告)号：US08765959B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13714515

申请日：2012-12-14

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Piperidine derivatives of which the following is exemplary and their use in the treatment of obesity, diabetes or dyslipidemia.

摘要翻译： 哌啶衍生物，其以下是示例性的，以及它们在治疗肥胖症，糖尿病或血脂异常中的用途。