公开(公告)号：US5352814A

公开(公告)日：1994-10-04

申请号：US933785

申请日：1992-08-24

申请人： Tsutomu Katsuki ,  Naoki Hosoya ,  Akira Hatayama

发明人： Tsutomu Katsuki ,  Naoki Hosoya ,  Akira Hatayama

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F13/00 ,  C07F3/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07F13/005

摘要： A process for producing an optically active benzopyran compound of the formula [I] or [II]: ##STR1## in which an olefin compound of the formula [V] or [VI]: ##STR2## is subjected to asymmetric epoxidation reaction, using, as a catalyst, an optically active manganese complex of the formula [III] or [IV]: ##STR3##

摘要翻译： 制备式[I]或[II]的光学活性苯并吡喃化合物的方法：其中式[Ⅴ]或[Ⅵ]的烯烃化合物： 使用作为催化剂的式[III]或[IV]的光学活性锰络合物进行不对称环氧化反应：[IMAGE] [VI] ]

公开(公告)号：US5639889A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US228258

申请日：1994-04-15

申请人： Tsutomu Katsuki ,  Naoki Hosoya ,  Akira Hatayama

发明人： Tsutomu Katsuki ,  Naoki Hosoya ,  Akira Hatayama

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F13/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07F13/005

摘要： A process for producing an optically active benzopyran compound of the formula [I] or [II]: ##STR1## in which an olefin compound of the formula [V] or [VI]: ##STR2## is subjected to asymmetric epoxidation reaction, using, as a catalyst, an optically active manganese complex of the formula [III] or [IV]: ##STR3##

摘要翻译： 制备式[I]或[II]的光学活性苯并吡喃化合物的方法：其中式[Ⅴ]或[Ⅵ]的烯烃化合物： 使用作为催化剂的式[III]或[IV]的光学活性锰络合物进行不对称环氧化反应：[IMAGE] [VI] ]

公开(公告)号：US20060111303A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10512348

申请日：2003-04-24

申请人： Akira Hatayama ,  Hitoshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

发明人： Akira Hatayama ,  Hitoshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07C243/34 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D209/46 ,  C07D211/28 ,  C07D211/72 ,  C07D211/86 ,  C07D211/98 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D233/38 ,  C07D233/52 ,  C07D233/80 ,  C07D239/10 ,  C07D239/18 ,  C07D239/36 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D265/33 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D309/04 ,  C07D309/28 ,  C07D335/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二酮肼衍生物及其药学上可接受的盐（式中的符号具有与说明书中所述相同的含义）。 式（I）化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，可用于治疗炎性疾病，免疫疾病，缺血性疾病，呼吸系统疾病，循环系统疾病，血液病，神经元疾病，肝或胆道疾病，骨质 或关节疾病，代谢疾病等。该化合物对弹性蛋白酶具有抑制活性，也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（慢性障碍性肺疾病）。

公开(公告)号：US20100087442A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12566416

申请日：2009-09-24

申请人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

发明人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D417/12 ,  C07D277/18 ,  C07D413/12 ,  C07D233/32 ,  C07D275/02 ,  C07D405/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07C243/34 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D209/46 ,  C07D211/28 ,  C07D211/72 ,  C07D211/86 ,  C07D211/98 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D233/38 ,  C07D233/52 ,  C07D233/80 ,  C07D239/10 ,  C07D239/18 ,  C07D239/36 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D265/33 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D309/04 ,  C07D309/28 ,  C07D335/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二酮肼衍生物及其药学上可接受的盐（式中的符号具有与说明书中所述相同的含义）。 式（I）化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，可用于治疗炎性疾病，免疫疾病，缺血性疾病，呼吸系统疾病，循环系统疾病，血液病，神经元疾病，肝或胆道疾病，骨质 或关节疾病，代谢疾病等。该化合物对弹性蛋白酶具有抑制活性，也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（慢性障碍性肺疾病）。

公开(公告)号：US20070232586A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11587309

申请日：2005-04-20

申请人： Kazuyuki Ohmoto ,  Akira Hatayama ,  Katsuya Hisaichi ,  Makoto Tanaka ,  Hiroyuki Yamada

发明人： Kazuyuki Ohmoto ,  Akira Hatayama ,  Katsuya Hisaichi ,  Makoto Tanaka ,  Hiroyuki Yamada

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D239/48 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/70 ,  C07D491/048 ,  Y02A50/411

摘要： A compound having an inhibitory activity against cysteine protease, represented by formula (I): (wherein ring X is a heterocyclic group which may contain 1 to 4 hetero atoms selected from an nitrogen atom(s), a oxygen atom(s) and a sulfur atom(s) which may be oxidized, in addition to said nitrogen atom in the ring; J is a bond or a spacer having from 1 to 8 atoms; R, R1, R2 and R3 is each independently hydrogen atom or a substituent; n is 0 or an integer of 1 to 10), a salt thereof, a solvate thereof, or an N-oxide thereof, or a prodrug thereof; and an agent for prevention and/or treatment for a cysteine protease-related disease, such as osteoporosis, comprising it as an active ingredient are provided.

摘要翻译： 由式（I）表示的具有对半胱氨酸蛋白酶的抑制活性的化合物：其中，环X是可以含有1〜4个选自氮原子，氧原子和 除了环中的所述氮原子之外，可以被氧化的硫原子; J是具有1至8个原子的键或间隔基; R 1，R 1，R 2， 2和R 3各自独立地为氢原子或取代基; n为0或1〜10的整数），其盐，其溶剂合物或其N-氧化物 ，或其前药; 并提供了包含其作为活性成分的半胱氨酸蛋白酶相关疾病如骨质疏松症的预防和/或治疗药剂。

公开(公告)号：US07655804B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US10512348

申请日：2003-04-24

申请人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

发明人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

IPC分类号： C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07C243/34 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D209/46 ,  C07D211/28 ,  C07D211/72 ,  C07D211/86 ,  C07D211/98 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D233/38 ,  C07D233/52 ,  C07D233/80 ,  C07D239/10 ,  C07D239/18 ,  C07D239/36 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D265/33 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D309/04 ,  C07D309/28 ,  C07D335/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二酮肼衍生物及其药学上可接受的盐（式中的符号具有与说明书中所述相同的含义）。 式（I）化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，可用于治疗炎性疾病，免疫疾病，缺血性疾病，呼吸系统疾病，循环系统疾病，血液病，神经元疾病，肝或胆道疾病，骨质 或关节疾病，代谢疾病等。该化合物对弹性蛋白酶具有抑制活性，也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（慢性障碍性肺疾病）。

公开(公告)号：US08138182B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12566416

申请日：2009-09-24

申请人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

发明人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07C243/34 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D209/46 ,  C07D211/28 ,  C07D211/72 ,  C07D211/86 ,  C07D211/98 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D233/38 ,  C07D233/52 ,  C07D233/80 ,  C07D239/10 ,  C07D239/18 ,  C07D239/36 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D265/33 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D309/04 ,  C07D309/28 ,  C07D335/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二酮肼衍生物及其药学上可接受的盐（式中的符号具有与说明书中所述相同的含义）。 式（I）化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，可用于治疗炎性疾病，免疫疾病，缺血性疾病，呼吸系统疾病，循环系统疾病，血液病，神经元疾病，肝或胆道疾病，骨质 或关节疾病，代谢疾病等。该化合物对弹性蛋白酶具有抑制活性，也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（慢性障碍性肺疾病）。