公开(公告)号：US4711891A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US872779

申请日：1986-06-10

申请人： Bernd Aufdembrinke ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Irmgard Suchy ,  Gertrud Schroeder ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr ,  Gunter Stock

发明人： Bernd Aufdembrinke ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Irmgard Suchy ,  Gertrud Schroeder ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr ,  Gunter Stock

IPC分类号： C07D457/12 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/48 ,  Y10S514/878 ,  Y10S514/879

摘要： Terguride and its physiologically compatible salts can be used for the treatment of geriatric deficiencies, e.g., in doses of 0.1-5.0 mg/day.

摘要翻译： 泰格瑞德及其生理上相容的盐可用于治疗老年性缺陷，例如0.1-5.0毫克/天的剂量。

公开(公告)号：US4522820A

公开(公告)日：1985-06-11

申请号：US401427

申请日：1982-07-23

申请人： Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Helmut Wachtel

发明人： Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： C07D457/12 ,  A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61K31/475

CPC分类号： A61K31/48

摘要： The treatment of psychosis with N-(D-6-methyl-8-isoergolin)-N'N-diethylurea.

摘要翻译： 用N-（D-6-甲基-8-异麦角蛋白）-N'N-二乙基脲治疗精神病。

公开(公告)号：US4857298A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US72090

申请日：1987-07-10

申请人： Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Peter-Andreas Loschmann ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Bernard Acksteiner ,  Paul-Eberhard Schulze ,  Gerhard Sauer

发明人： Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider ,  Peter-Andreas Loschmann ,  Rainer Dorow ,  Reinhard Horowski ,  Bernard Acksteiner ,  Paul-Eberhard Schulze ,  Gerhard Sauer

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D457/12 ,  G01N33/58 ,  G01N33/60

CPC分类号： G01N33/60 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0455 ,  A61Q5/00 ,  C07D457/12 ,  G01N33/58

摘要： Compounds of general Formula I labeled with .sup.121 I, .sup.122 I, .sup.123 I, .sup.124 I, .sup.125 I, .sup.131 I and .sup.132 I isotopes ##STR1## wherein R.sup.6 is a C.sub.1-6 aliphatic hydrocarbon residue andC.sub.2 -C.sub.3 C.sub.9 -C.sub.10 is a single or a double bond, as well as their acid addition salts,are useful as diagnostic media, e.g., in imaging dopamine and other receptors.

摘要翻译： 用121I，122I，123I，124I，125I，131I和132I同位素标记的通式I的化合物其中R6是C1-6脂肪族烃残基，C2-C3 + L，C9-C10是单一或 双键以及它们的酸加成盐可用作诊断介质，例如在成像多巴胺和其它受体中。

公开(公告)号：US4020164A

公开(公告)日：1977-04-26

申请号：US550611

申请日：1975-02-18

申请人： Dieter Rahtz ,  Eberhard Schroder ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Dieter Palenschat ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Dieter Rahtz ,  Eberhard Schroder ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Dieter Palenschat ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D221/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D221/26

摘要： Benzomorphans of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; R.sub.2 is CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 and R.sub.3 and R.sub.4, which can be alike or different, each are lower alkyl, and the acid addition salts thereof with physiologically acceptable acids have CNS activity, including analgesic, morphine antagonistic, anti-convulsive, muscle relaxant, sedative and neuroleptic activity.

摘要翻译： 其中R 1是H，CH 3或C 2 H 5的式[IMAGE]的苯并吗啡; R2是CH3或C2H5，R3和R4可以相同或不同，各自为低级烷基，其与生理上可接受的酸的酸加成盐具有CNS活性，包括止痛，吗啡拮抗，抗惊厥，肌肉松弛剂，镇静剂 和精神安定药活动。

公开(公告)号：US4045574A

公开(公告)日：1977-08-30

申请号：US528328

申请日：1974-11-29

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Kieslich ,  Karl Petzoldt ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J63/00 ,  C12P33/00 ,  A01N9/14 ,  A61K31/255 ,  C07C49/26

CPC分类号： C07J63/008 ,  C12P33/00 ,  Y10S514/816

摘要： D-homo-20-ketopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is oxygen, ##STR2## in which R.sub.5 is hydrogen or lower acyl; R.sub.2 is hydrogen or methyl; R.sub.3 is oxygen, ##STR3## or two hydrogen atoms; R.sub.4 is hydrogen, hydroxy or acyloxy; R.sub.6 is hydrogen or methyl; and R.sub.7 is hydrogen, acetyl, hydroxy or lower acyloxy in the .alpha.- or .beta.-position possess CNS-depressant activity, including anesthesia upon parenteral administration, and are produced by hydrogenating the corresponding steroids having double bonded C.sub.5 and/or C.sub.16 carbon atoms.

公开(公告)号：US4193926A

公开(公告)日：1980-03-18

申请号：US659082

申请日：1976-02-18

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms at least one being other than methyl, a heterocyclic ring, or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl or an amino group; R' is H, alkyl, aryl or acyl; and X is O or S; possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O can be produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-amino-butyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones can be converted to the corresponding thiopyrrolidones by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（IMAGE）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自是至多18个碳原子的烃，至少一个不同于甲基，杂环或1-5个碳原子的烷基被 卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基或氨基; R'是H，烷基，芳基或酰基; X为O或S; 具有神经食物活性。 其中X为O的化合物可通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基 - 丁酸或其烷基酯来制备。 吡咯烷酮可以通过在碱存在下与五硫化二磷反应而转化为相应的硫代吡咯烷酮。

公开(公告)号：US4029777A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US602098

申请日：1975-08-05

申请人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J7/002

摘要： 18-Methyl-19-nor-20-keto steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 collectively are an oxygen atom, or each is hydrogen, or one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is hydroxy, and R.sub.3 is a ketonic oxygen atom or two hydrogen atoms, possess CNS-depressant activity, especially anesthetic-narcotic activity.

摘要翻译： 其中R 1和R 2共同为氧原子，或各自为氢，或者R 1和R 2中的一个为氢，另一个为羟基，R 3为 酮氧原子或两个氢原子，具有CNS抑制活性，特别是麻醉药物的麻醉活性。

公开(公告)号：US4012495A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US560193

申请日：1975-03-20

申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/18 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D317/00 ,  C07D319/00 ,  C07D333/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C255/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxamido or amino or collectively are alkylene of 1-3 carbon atoms, R.sub.3 is H or OCH.sub.3, R.sub.4 is H, alkyl, aryl or acyl and X is O or S possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O are produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-aminobutyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones are converted to corresponding thiopyrrolidones in a conventional manner, e.g., by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

摘要翻译： 式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自为至多18个碳原子的烃或1-5个碳原子的被卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基， 氨基或总体上是1-3个碳原子的亚烷基，R3是H或OCH3，R4是H，烷基，芳基或酰基，X是O或S具有神经兴奋作用。 通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基丁酸或其烷基酯来制备X为O的化合物。 吡咯烷酮以常规方式转化为相应的硫代吡咯烷酮，例如通过在碱存在下与五硫化二磷反应。

公开(公告)号：US4970200A

公开(公告)日：1990-11-13

申请号：US317545

申请日：1989-03-01

申请人： Walther Birkmayer ,  Jorg Birkmayer ,  Reinhard Horowski ,  Helmut Wachtel ,  Peter-Andreas Loschmann

发明人： Walther Birkmayer ,  Jorg Birkmayer ,  Reinhard Horowski ,  Helmut Wachtel ,  Peter-Andreas Loschmann

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P25/00 ,  C07H19/207

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/207

摘要： The enzyme cofactor nicotinamide adenine dinucleotide or a salt thereof is useful for the treatment of Parkinson's disease.

摘要翻译： 酶辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或其盐可用于治疗帕金森病。

公开(公告)号：US4379790A

公开(公告)日：1983-04-12

申请号：US337355

申请日：1982-01-06

申请人： Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Gerhard Sauer ,  Ulrich Eder ,  Hans P. Lorenz

发明人： Reinhard Horowski ,  Wolfgang Kehr ,  Gerhard Sauer ,  Ulrich Eder ,  Hans P. Lorenz

IPC分类号： C07D457/02 ,  A61K31/48 ,  A61P25/00 ,  C07D457/12 ,  A61K31/475

CPC分类号： C07D457/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sub.1 is alkyl of 2-6 carbon atoms, ##STR2## n is 1, or 2, m is 0 or 1,R.sub.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms, ##STR3## is a CC single bond or a CC double bond, and the 8-positioned urea residue can be in the .alpha.- or .beta.-position, have valuable pharmacological properties, e.g., lactation inhibition and anti-Parkinsonism.

摘要翻译： 其中R 1是2-6个碳原子的烷基，（CH 2）n CHCH 2，（CH 2）n CCH，（CH 2）n COOR 2，+ TR，n是1或者其药学上可接受的盐， 2，m为0或1，R2为1-6个碳原子的烷基，IMA图为CC单键或CC双键，8位尿素残基可为α或β位， 具有宝贵的药理性质，如哺乳期抑制和抗帕金森综合征。