公开(公告)号：US08357706B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12946800

申请日：2010-11-15

申请人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

发明人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US20110178056A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12946800

申请日：2010-11-15

申请人： Esther MARTINBOROUGH ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

发明人： Esther MARTINBOROUGH ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US08507538B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12946828

申请日：2010-11-15

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/425 ,  A61K31/381 ,  C07D417/12 ,  C07D417/10 ,  C07D333/24 ,  C07D333/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/16 ,  C07D277/30 ,  C07D277/28 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C29/143 ,  C07C209/62 ,  C07C253/30 ,  C07C269/04 ,  C07C313/06 ,  C07C2602/08 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07F5/02 ,  C07F7/188

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US20150299179A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14117514

申请日：2012-05-11

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US08362048B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12946819

申请日：2010-11-15

申请人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Gregg Alan Timony ,  Jennifer L. Brooks ,  Robert Peach ,  Fiona Lorraine Scott ,  Michael Allen Hanson

发明人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Gregg Alan Timony ,  Jennifer L. Brooks ,  Robert Peach ,  Fiona Lorraine Scott ,  Michael Allen Hanson

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C245/14 ,  C07C255/58 ,  C07C311/13 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US20110172202A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12946819

申请日：2010-11-15

申请人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Gregg Alan Timony ,  Jennifer L. Brooks ,  Robert Peach ,  Fiona Lorraine Scott ,  Michael Allen Hanson

发明人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Gregg Alan Timony ,  Jennifer L. Brooks ,  Robert Peach ,  Fiona Lorraine Scott ,  Michael Allen Hanson

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P31/16 ,  C07C255/53 ,  C07C257/18 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  C07C255/52 ,  C07C255/58 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C245/14 ,  C07C255/58 ,  C07C311/13 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US09481659B2

公开(公告)日：2016-11-01

申请号：US14117514

申请日：2012-05-11

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： C07D285/12 ,  C07D417/10 ,  C07D333/24 ,  C07D277/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

公开(公告)号：US09278910B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14122176

申请日：2012-05-31

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Enugurthi Brahmachary ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Enugurthi Brahmachary ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07C235/38 ,  A61K9/00 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61K45/06 ,  A61K31/155 ,  A61K38/26 ,  C07C255/57 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07C271/28 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07C275/42 ,  C07D317/68 ,  C07D231/12 ,  C07D333/38 ,  C07D233/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07C311/48 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07D239/74 ,  C07D413/04 ,  C07D239/91 ,  C07D413/12 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D417/12 ,  C07C323/62 ,  C07C229/14 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07D261/18 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07C235/48 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D207/267 ,  C07D277/30 ,  C07D209/08 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C08B37/16 ,  C08L5/16 ,  B82Y5/00 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07D295/24

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/155 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C229/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1 (7-36), GLP-1 (9-36), oxyntomodulin and exendin variants.

摘要翻译： 结合胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，其合成方法，其治疗和/或预防用途的方法及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP- 1受体。 某些化合物自身或存在受体配体如GIP（1-42），PTH可能具有作为胰高血糖素受体，GIP受体，GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性 （1-34），胰高血糖素（1-29），GLP-2（1-33），GLP-1（7-36），GLP-1（9-36），胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。

公开(公告)号：US20110183953A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12946828

申请日：2010-11-15

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D285/12 ,  C07D265/30 ,  C07D401/02 ,  C07D277/28 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/426 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C29/143 ,  C07C209/62 ,  C07C253/30 ,  C07C269/04 ,  C07C313/06 ,  C07C2602/08 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07F5/02 ,  C07F7/188

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US08501982B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13157264

申请日：2011-06-09

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

IPC分类号： C07C69/76 ,  A61K31/235

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/455 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07D207/44 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.

摘要翻译： 提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。