公开(公告)号：US20130005968A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13615894

申请日：2012-09-14

申请人： I. Fraser Pickersgill ,  John E. Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett ,  Vince Ammoscato ,  Stephen Munk ,  Young Lo ,  Fang-Ting Chiu ,  Vithalanand R. Kulkarni

发明人： I. Fraser Pickersgill ,  John E. Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett ,  Vince Ammoscato ,  Stephen Munk ,  Young Lo ,  Fang-Ting Chiu ,  Vithalanand R. Kulkarni

IPC分类号： C07F5/04

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to the synthesis of boronic ester and acid compounds. More particularly, the invention provides improved synthetic processes for the large-scale production of boronic ester and acid compounds, including the peptide boronic acid proteasome inhibitor bortezomib.

公开(公告)号：US08283467B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12706063

申请日：2010-02-16

申请人： Vince Ammoscato ,  John E. Bishop ,  Fang-Ting Chiu ,  Achim Geiser ,  Jean-Marc Gomez ,  Robert Hett ,  Christoph Koellner ,  Vithalanand R. Kulkarni ,  Young Lo ,  Stephen Munk ,  I. Fraser Pickersgill

发明人： Vince Ammoscato ,  John E. Bishop ,  Fang-Ting Chiu ,  Achim Geiser ,  Jean-Marc Gomez ,  Robert Hett ,  Christoph Koellner ,  Vithalanand R. Kulkarni ,  Young Lo ,  Stephen Munk ,  I. Fraser Pickersgill

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to the synthesis of boronic ester and acid compounds. More particularly, the invention provides improved synthetic processes for the large-scale production of boronic ester and acid compounds, including the peptide boronic acid proteasome inhibitor bortezomib.

摘要翻译： 本发明涉及硼酸酯和酸化合物的合成。 更具体地，本发明提供了用于大规模生产硼酸酯和酸化合物的改进的合成方法，包括肽硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米。

公开(公告)号：US20100174072A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12706063

申请日：2010-02-16

申请人： I. Fraser Pickersgill ,  John E. Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett ,  Vince Ammoscato ,  Stephen Munk ,  Young Lo ,  Fang-Ting Chiu ,  Vithalanand R. Kulkarni

发明人： I. Fraser Pickersgill ,  John E. Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett ,  Vince Ammoscato ,  Stephen Munk ,  Young Lo ,  Fang-Ting Chiu ,  Vithalanand R. Kulkarni

IPC分类号： C07F5/04

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to the synthesis of boronic ester and acid compounds. More particularly, the invention provides improved synthetic processes for the large-scale production of boronic ester and acid compounds, including the peptide boronic acid proteasome inhibitor bortezomib.

摘要翻译： 本发明涉及硼酸酯和酸化合物的合成。 更具体地，本发明提供了用于大规模生产硼酸酯和酸化合物的改进的合成方法，包括肽硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米。

公开(公告)号：US20050240047A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11088667

申请日：2005-03-24

申请人： I. Pickersgill ,  John Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett ,  Vince Ammoscato ,  Stephen Munk ,  Young Lo ,  Fang-Ting Chiu ,  Vithalanand Kulkarni

发明人： I. Pickersgill ,  John Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett ,  Vince Ammoscato ,  Stephen Munk ,  Young Lo ,  Fang-Ting Chiu ,  Vithalanand Kulkarni

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to the synthesis of boronic ester and acid compounds. More particularly, the invention provides improved synthetic processes for the large-scale production of boronic ester and acid compounds, including the peptide boronic acid proteasome inhibitor bortezomib.

摘要翻译： 本发明涉及硼酸酯和酸化合物的合成。 更具体地，本发明提供了用于大规模生产硼酸酯和酸化合物的改进的合成方法，包括肽硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米。

公开(公告)号：US07714159B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11088667

申请日：2005-03-24

申请人： I. Fraser Pickersgill ,  John E. Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett

发明人： I. Fraser Pickersgill ,  John E. Bishop ,  Christoph Koellner ,  Jean-Marc Gomez ,  Achim Geiser ,  Robert Hett

IPC分类号： C07F558/288

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to the synthesis of boronic ester and acid compounds. More particularly, the invention provides improved synthetic processes for the large-scale production of boronic ester and acid compounds, including the peptide boronic acid proteasome inhibitor bortezomib.

摘要翻译： 本发明涉及硼酸酯和酸化合物的合成。 更具体地，本发明提供了用于大规模生产硼酸酯和酸化合物（包括肽硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米）的改进的合成方法。

公开(公告)号：US06586434B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09802279

申请日：2001-03-08

申请人： Kevin A. Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Payman Farid ,  Robert Hett ,  Christian H. Huber ,  Kevin J. Koeller ,  Jon P. Lawson ,  James Li ,  Eduardo K. Mar ,  Lawrence M. Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James C. Peterson ,  Mark J. Pozzo ,  Claire A. Przybyla ,  Samuel J. Tremont ,  Jay S. Trivedi ,  Grace M. Wagner ,  Gerald A. Weisenburger ,  Benxin Zhi

发明人： Kevin A. Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Payman Farid ,  Robert Hett ,  Christian H. Huber ,  Kevin J. Koeller ,  Jon P. Lawson ,  James Li ,  Eduardo K. Mar ,  Lawrence M. Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James C. Peterson ,  Mark J. Pozzo ,  Claire A. Przybyla ,  Samuel J. Tremont ,  Jay S. Trivedi ,  Grace M. Wagner ,  Gerald A. Weisenburger ,  Benxin Zhi

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  C07D337/08 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： Among its several embodiments, the present invention provides an improved process for the preparation of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds; the provision of a process for preparing a diastereomeric mixture of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds from a single diastereomer of such compounds; the provision of a process for the preparation of 3-bromo-2-substituted propionaldehyde compounds; and the provision of a process for the preparation of 3-thio-2-substituted propionaldehyde compounds.

公开(公告)号：US6040344A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US83010

申请日：1998-05-21

申请人： Yun Gao ,  Robert Hett ,  Kevin Q. Fang ,  Stephen A. Wald ,  Martin P. Redmon ,  Chris Hugh Senanayake

发明人： Yun Gao ,  Robert Hett ,  Kevin Q. Fang ,  Stephen A. Wald ,  Martin P. Redmon ,  Chris Hugh Senanayake

IPC分类号： B01J23/42 ,  A61K9/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/167 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C205/37 ,  C07C205/45 ,  C07C213/02 ,  C07C217/60 ,  C07C217/86 ,  C07C231/18 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  A61K31/16 ,  C07C233/03

CPC分类号： C07C205/37 ,  C07C205/45 ,  C07C217/86 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008

摘要： A method is disclosed for the preparation of optically pure isomers of formoterol by the reaction of an optically pure 4-benzyloxy-3-formamidostyrene oxide with an optically pure 4-methoxy-.alpha.-methyl-N-(phenylmethyl)benzeneethanamine followed by debenzylation. Useful intermediates in the process are also disclosed, as are the novel L-tartrate salt of R,R-formoterol and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 公开了通过光学纯的4-苄氧基-3-甲酰氨基苯乙烯氧化物与光学纯的4-甲氧基-α-甲基-N-（苯基甲基）苯乙胺的反应，然后脱苄基化制备福莫特罗的光学纯异构体的方法。 还公开了该方法中有用的中间体，以及R，R-福莫特罗的新型L-酒石酸盐及其药物组合物。

公开(公告)号：US07763754B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US12394758

申请日：2009-02-27

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Wolfgang Hell ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer ,  Irene Vaulont ,  Dieter Haag ,  Emad El Sayed ,  Robert Hett ,  Alfed Olbrich ,  Lars Pumpenmeier

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Wolfgang Hell ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer ,  Irene Vaulont ,  Dieter Haag ,  Emad El Sayed ,  Robert Hett ,  Alfed Olbrich ,  Lars Pumpenmeier

IPC分类号： C07C209/66

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C217/74

摘要： A process for producing (1R,3R,6R)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol or (1S,3S,6S)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol or mixtures thereof.

摘要翻译： （1R，3R，6R）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇或（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） ） - 环己烷-1,3-二醇或其混合物。

公开(公告)号：US20090253936A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12394758

申请日：2009-02-27

申请人： Helmut Heinrich BUSCHMANN ,  Wolfgang Hell ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer ,  Irene Vaulont ,  Dieter Haag ,  Emad El Sayed ,  Robert Hett ,  Alfed Olbrich ,  Lars Pumpenmeier

发明人： Helmut Heinrich BUSCHMANN ,  Wolfgang Hell ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer ,  Irene Vaulont ,  Dieter Haag ,  Emad El Sayed ,  Robert Hett ,  Alfed Olbrich ,  Lars Pumpenmeier

IPC分类号： C07C209/68

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C217/74

摘要： A process for producing (1R,3R,6R)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol or (1S,3S,6S)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol or mixtures thereof.

摘要翻译： （1R，3R，6R）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇或（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） ） - 环己烷-1,3-二醇或其混合物。

公开(公告)号：US20050090543A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10848566

申请日：2004-05-19

申请人： Kevin Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Farid Payman ,  Robert Hett ,  Christian Huber ,  Kevin Koeller ,  Jon Lawson ,  James Li ,  Eduardo Mar ,  Lawrence Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James Peterson ,  Mark Pozzo ,  Claire Przybyla ,  Samuel Tremont ,  Jay Trivedi ,  Grace Wagner ,  Gerald Weisenburger ,  Benxin Zhi

发明人： Kevin Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Farid Payman ,  Robert Hett ,  Christian Huber ,  Kevin Koeller ,  Jon Lawson ,  James Li ,  Eduardo Mar ,  Lawrence Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James Peterson ,  Mark Pozzo ,  Claire Przybyla ,  Samuel Tremont ,  Jay Trivedi ,  Grace Wagner ,  Gerald Weisenburger ,  Benxin Zhi

IPC分类号： C07D317/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4995 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/36 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07D337/08 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08 ,  C07D337/16

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  C07D337/08 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： Among its several embodiments, the present invention provides an improved process for the preparation of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds; the provision of a process for preparing a diastereomeric mixture of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds from a single diastereomer of such compounds; the provision of a process for the preparation of 3-bromo-2-substituted propionaldehyde compounds; and the provision of a process for the preparation of 3-thio-2-substituted propionaldehyde compounds.

摘要翻译： 在其几个实施方案中，本发明提供了一种制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的改进方法; 提供了由这种化合物的单一非对映异构体制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的非对映体混合物的方法; 提供了制备3-溴-2-取代的丙醛化合物的方法; 并提供了制备3-硫代-2-取代的丙醛化合物的方法。