公开(公告)号：USRE37813E1

公开(公告)日：2002-08-06

申请号：US09547936

申请日：2000-04-11

申请人： Vincenzo Cannata ,  Amilcare Bertoni ,  Stefano Bianchi

发明人： Vincenzo Cannata ,  Amilcare Bertoni ,  Stefano Bianchi

IPC分类号： C07C4565

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/455 ,  C07C45/65 ,  C07C45/81 ,  C07C45/85

摘要： New process for the synthesis of the antiinflammatory drug known as nabumetone that consists in reacting 2-acetyl-5-bromo-6-methoxynaphthalene with an alkyl acetate in presence of an alkaline alcoholate to get 4-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl)-4-hydroxybut-3-en-2-one that by catalytic hydrogenation in a polar solvent and in presence of a base gives 4-(6-methoxy-2-naphthyl)butan-2-one known as nabumetone.

摘要翻译： 用于合成称为萘丁美酮的抗炎药物的新方法，其包括使2-乙酰基-5-溴-6-甲氧基萘与乙酸烷基酯在碱性醇化物存在下反应，得到4-（5-溴-6-甲氧基 - 2-萘基）-4-羟基丁-3-烯-2-酮，通过极性溶剂中的催化氢化和碱的存在，得到4-（6-甲氧基-2-萘基）丁-2-酮，称为萘丁酮 。

公开(公告)号：US5750793A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US788054

申请日：1997-01-23

申请人： Vincenzo Cannata ,  Amilcare Bertoni ,  Stefano Bianchi

发明人： Vincenzo Cannata ,  Amilcare Bertoni ,  Stefano Bianchi

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/45 ,  C07C45/65 ,  C07C45/74 ,  C07C45/81 ,  C07C45/85 ,  C07C49/255

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/455 ,  C07C45/65 ,  C07C45/81 ,  C07C45/85

摘要： New process for the synthesis of the antiinflammatory drug known as nabumetone that consists in reacting 2-acetyl-5-bromo-6-methoxynaphthalene with an alkyl acetate in presence of an alkaline alcoholate to get 4-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl)-4-hydroxybut-3-en-2-one that by catalytic hydrogenation in a polar solvent and in presence of a base gives 4-(6-methoxy-2-naphthyl)butan-2-one known as nabumetone.

公开(公告)号：US20120258166A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13527399

申请日：2012-06-19

申请人： Giuseppe Claudio Viscomi ,  Manuela Campana ,  Dario Braga ,  Donatella Confortini ,  Vincenzo Cannata ,  Paolo Righi ,  Goffredo Rosini

发明人： Giuseppe Claudio Viscomi ,  Manuela Campana ,  Dario Braga ,  Donatella Confortini ,  Vincenzo Cannata ,  Paolo Righi ,  Goffredo Rosini

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K9/48 ,  A61P31/00 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： Forms of rifaximin (INN) antibiotic, such as the poorly crystalline form named rifaximin γ are described, along with the production of medicinal preparations containing rifaximin for oral and topical use.

公开(公告)号：US07449583B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10493314

申请日：2002-10-29

申请人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

发明人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

IPC分类号： C07D413/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： A process and new oxazolinic intermediates for the preparation of 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]-cyclohepta-[1,2-b]-pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (loratadine) is described. The process starts from 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine, a new intermediate to obtain loratadine. 2-(4,4-dimethyl-4, 5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine is condensed with 3-chloro-benzyl-chloride and the resultant product is treated with Grignard reagent of 4-chloro-N-methyl-piperidine. [3-(2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-pyridin-2-yl]-1-(methyl-piperidin-4-yl)-methanone is obtained for subsequent hydrolysis. Starting from this last compound it is possible to obtain loratadine with known methods.

摘要翻译： 用于制备4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] - 环庚烯 - [1,2-b] - 吡啶-11-亚基） - 酮的方法和新的恶唑啉中间体 描述了1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。 该方法从2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶开始，得到氯雷他定的新中间体。 将2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶与3-氯 - 苄基氯缩合，所得产物用格氏试剂4-氯-N - 甲基 - 哌啶。 得到[3-（2-（3-氯 - 苯基） - 乙基] - 吡啶-2-基] -1-（甲基 - 哌啶-4-基） - 甲酮用于随后的水解。 可能用已知的方法获得氯雷他定。

公开(公告)号：US20060122402A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10527647

申请日：2003-09-18

申请人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

发明人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

IPC分类号： C07D333/32 ,  C07D209/82 ,  C07D209/44 ,  C07C201/02

CPC分类号： C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds. The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性的供体化合物的用途。 本发明进一步涉及一种基本上呈结晶形式的给予NO的NSAID，尤其是{2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯的2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙酯，其制备方法和药物 含有所述结晶形式的制剂以及所述结晶形式在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20060122272A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11336846

申请日：2006-01-23

申请人： Vincenzo Cannata ,  Francesco Corcella ,  Andrea Nicoli

发明人： Vincenzo Cannata ,  Francesco Corcella ,  Andrea Nicoli

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198

摘要： Stable compositions containing gabapentin compositions, methods of preparing such compositions, and methods of using such compositions.

公开(公告)号：US20050171352A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10493314

申请日：2002-10-29

申请人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

发明人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/4545 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： A process and new oxazolinic intermediates for the preparation of 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]-clohepta-[1,2-b]-pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (loratadine) is described. The process starts from 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine, a new intermediate to obtain loratadine. 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine is condensed with 3-chloro-benzyl-chloride and the resultant product is treated with Grignard reagent of 4-chloro-N-methyl-piperidine. [3-(2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-pyridin-2-yl]-1-(methyl-piperidin-4-yl)-methanone is obtained for subsequent hydrolysis. Starting from this last compound it is possible to obtain loratadine with known methods.

摘要翻译： 用于制备4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] - 环庚烯 - [1,2-b] - 吡啶-11-亚基） - 酮的方法和新的恶唑啉中间体 描述了1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。 该方法从2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶开始，得到氯雷他定的新中间体。 将2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶与3-氯 - 苄基氯缩合，所得产物用格氏试剂4-氯-N - 甲基 - 哌啶。 得到[3-（2-（3-氯 - 苯基） - 乙基] - 吡啶-2-基] -1-（甲基 - 哌啶-4-基） - 甲酮用于随后的水解。 可能用已知的方法获得氯雷他定。

公开(公告)号：US6166217A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US335811

申请日：1999-06-18

申请人： Vincenzo Cannata ,  Valeriano Merli ,  Stefano Saguatti

发明人： Vincenzo Cannata ,  Valeriano Merli ,  Stefano Saguatti

IPC分类号： C07K1/06 ,  A61K38/00 ,  C07K1/08 ,  C07K5/068 ,  C07D263/44

CPC分类号： C07K1/064 ,  A61K38/00 ,  C07K1/08 ,  C07K5/06086

摘要： Process for the production of alkoxycarbonyldipeptides intermediates in the synthesis of the lisinopril which comprises protecting both amino functions of the L-lysine with an alkoxycarbonyl group, subsequently making the N-carboxyanhydride of the N6-[alkoxycarbonyl]-L-lysine by treatment with thionyl chloride and making the desired alkoxycarbonyldipeptide by reaction with L-proline in alkaline medium.

摘要翻译： 在赖诺普利的合成中制备烷氧基羰基二肽中间体的方法，其包括用烷氧基羰基保护L-赖氨酸的两个氨基官能团，随后通过用亚硫酰基处理来制备N6- [烷氧基羰基] -L-赖氨酸的N-羧酸酐 通过在碱性介质中与L-脯氨酸反应制备所需的烷氧基羰基二肽。

公开(公告)号：US5856570A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US836984

申请日：1997-05-29

申请人： Vincenzo Cannata ,  Corrado Velgi ,  Giuseppe Barreca

发明人： Vincenzo Cannata ,  Corrado Velgi ,  Giuseppe Barreca

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/62 ,  C07C63/00

CPC分类号： C07C227/18

摘要： A process for the preparation of 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid dichloride by chlorinating 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid with thionyl chloride in the presence of a suitable solvent and of a tertiary amine salt or quaternary ammonium salt in a molar ratio from 1;1 to 1;2 with respect to 5-amino-2,4,6-triiodoisophathalic acid is described. 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid dichloride is an intermediate useful for the preparation of iodinated contrast agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04635 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年11月24日PCT公布。 第WO96 / 16927号公报 日期1996年6月6日制备5-氨基-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸二氯化物的方法，该方法是在合适的溶剂存在下，用亚硫酰氯将5-氨基-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸氯化， 描述了相对于5-氨基-2,4,6-三碘间苯二甲酸，摩尔比为1; 1至1; 2的叔胺盐或季铵盐。 5-氨基-2,4,6-三碘邻苯二甲酸二氯化物是可用于制备碘化造影剂的中间体。

公开(公告)号：US20130018184A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13453574

申请日：2012-04-23

申请人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

发明人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate and polymorphic Form A prepared by such methods.

摘要翻译： 本发明涉及通过这些方法制备的巴西多昔芬乙酸酯多晶型A和多晶型A的方法。