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    Pyridazinone-substituted benzimidazoles and salts
    2.
    发明授权
    Pyridazinone-substituted benzimidazoles and salts 失效
    哒嗪酮取代的苯并咪唑和盐

    公开(公告)号：US4361563A

    公开(公告)日：1982-11-30

    申请号：US259537

    申请日：1981-05-01

    申请人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Wolfgang Eberlein ,  Willi Diederen ,  Walter Haarmann

    发明人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Wolfgang Eberlein ,  Willi Diederen ,  Walter Haarmann

    IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D235/18 ,  C07D237/04 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  C07D235/18 ,  Y10S514/822

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen; trifluoromethyl; alkyl of 1 to 11 carbon atoms; cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms; hydroxyl; alkoxy of 1 to 6 carbon atoms; mercapto; (alkyl of 1 to 6 carbon atoms)-mercapto; phenyl-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms); phenyl; or mono-, di- or tri-substituted phenyl, where the substituents, which may be identical to or different from each other, are each halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, (alkyl of 1 to 6 carbon atoms)-sulfinyl, hydroxyl, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, mercapto or (alkyl of 1 to 6 carbon atoms)-mercapto;R.sub.2 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 6 carbon atoms or phenyl-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms); andR.sub.3 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms; optically active antipodes thereof; and non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts of said compounds or of said optically active antiposed. The compounds are useful as cardiotonics and antithrombotics.

    摘要翻译： 其中R 1是氢的式IMAMA的化合物; 三氟甲基 1至11个碳原子的烷基; 3至7个碳原子的环烷基; 羟; 1至6个碳原子的烷氧基; 巯基 （1-6个碳原子的烷基） - 巯基; 苯基 - （1至3个碳原子的烷基）; 苯基; 或单取代，二取代或三取代的苯基，其中可以相同或不同的取代基各自为卤素，具有1至4个碳原子的烷基，（1至6个碳原子的烷基） - 亚磺酰基 ，羟基，1至6个碳原子的烷氧基，巯基或（1至6个碳原子的烷基） - 巯基; R2是氢，1至6个碳原子的烷基，3至6个碳原子的环烷基或苯基 - （1至3个碳原子的烷基）; 且R 3为1至6个碳原子的烷基; 光学活性对映体; 和所述化合物或所述光学活性药物的无毒的药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物可用作强心剂和抗血栓药物。

    Method of determining the total fibrinolytic activity in the plasma
    3.
    发明授权
    Method of determining the total fibrinolytic activity in the plasma 失效
    确定等离子体中的总纤维素活性的方法

    公开(公告)号：US5188940A

    公开(公告)日：1993-02-23

    申请号：US463177

    申请日：1990-01-10

    申请人： Jurgen Krause ,  Walter Haarmann

    发明人： Jurgen Krause ,  Walter Haarmann

    IPC分类号： C12Q1/37 ,  C12Q1/56 ,  G01N33/86

    CPC分类号： G01N33/86 ,  C12Q1/56 ,  G01N2333/75 ,  G01N2333/968 ,  G01N2333/9726

    摘要： A method of determining the total fibrinolytic activity in plasma, is characterized in thata) a quantity of fibrin sufficient to produce turbidity is added to a dilute platelet poor plasma sample or is produced in situ and the time dependent change in turbidity or the time-dependent formation of fibrin cleavage products is measured; orb) a chromogenic plasmin substrate and a quantity of fibrin, fibrinogen cleavage products or an enzyme which produces fibrin in situ, insufficient to produce turbidity, is added to a dilute platelet poor plasma sample and the time dependent color formation is measured.

    摘要翻译： 确定血浆中总的纤维蛋白溶解活性的方法的特征在于：a）足以产生浊度的纤维蛋白量被加入稀释的血小板贫血血浆样品中，或者原位产生，并且浊度或时间依赖性时间依赖性变化， 测量纤维蛋白裂解产物的依赖性形成; 或b）色素性纤溶酶底物和一定量的纤维蛋白，纤维蛋白原裂解产物或原位产生纤维蛋白的酶，不足以产生浊度，加入稀释的血小板不良血浆样品中，并测量时间依赖性色素形成。

    Biphenylyl derivatives
    8.
    发明授权
    Biphenylyl derivatives 失效
    联苯衍生物

    公开(公告)号：US3993683A

    公开(公告)日：1976-11-23

    申请号：US577169

    申请日：1975-05-14

    申请人： Josef Nickl ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Walter Haarmann ,  Wolfgang Schroter ,  Rudolf Kadatz

    发明人： Josef Nickl ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Walter Haarmann ,  Wolfgang Schroter ,  Rudolf Kadatz

    IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/16 ,  C07C323/45 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07D213/30 ,  C07D295/185 ,  C07C149/40

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/16 ,  C07C323/45 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07D295/185 ,  Y10S514/822

    摘要： Compounds of the formula ##SPC1##WhereinR.sub.1 is hydrogen, fluorine, bromine, methyl, methoxy, methylthio, nitro, cyano or, when A is other than methylene, R.sub.2 is hydrogen, R.sub.3 is carboxyl, m is 2 and n is 0, also chlorine;R.sub.2 is hydrogen or fluorine;R.sub.3 is hydrogen, methyl, hydroxymethyl, carboxyl, (alkoxy of 1 to 6 carbon atoms)-carbonyl, methoxy-(alkoxy of 1 to 6 carbon atoms)-carbonyl, (alkenyloxy of 2 to 6 carbon atoms)-carbonyl, (aralkoxy of 7 to 12 carbon atoms)-carbonyl, phenoxy-carbonyl, pyridylmethoxy-carbonyl, amino-carbonyl, (alkyl of 1 to 3 carbon atoms-amino)-carbonyl, (dialkyl of 1 to 3 carbon atoms-amino)-carbonyl, phenylamino-carbonyl, morpholino-carbonyl, piperidino-carbonyl, thiomorpholino-carbonyl, (1-oxidothiomorpholino)-carbonyl or (1,1-dioxido-thiomorpholino)-carbonyl;A is methylene, (alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-methylene, di-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-methylene, hydroxymethyl-methylene, hydroxymethylene or carbonyl;m is 1 or 2; andn is 0, 1, 2 or 3;And, when R.sub.3 is carboxyl, non-toxic salts thereof formed with an inorganic or organic base. The compounds as well as the salts are useful as antithrombotics, anticholesteremics and anticoagulants.

    摘要翻译： 式A的化合物是氢，氟，溴，甲基，甲氧基，甲硫基，硝基，氰基，或当A不是亚甲基时，R 2是氢，R 3是羧基，m是2，n是0，也是氯; R2是氢或氟; R 3是氢，甲基，羟甲基，羧基，（1至6个碳原子的烷氧基） - 羰基，甲氧基 - （1至6个碳原子的烷氧基） - 羰基，（2至6个碳原子的链烯氧基） - 羰基 7至12个碳原子的羰基，苯氧基 - 羰基，吡啶基甲氧羰基，氨基 - 羰基，（1至3个碳原子的烷基 - 氨基） - 羰基，（1至3个碳原子的二烷基 - 氨基） - 羰基， 苯基氨基羰基，吗啉代羰基，哌啶子基 - 羰基，硫代吗啉代羰基，（1-氧硫基吗啉代）羰基或（1,1-二氧化硫代吗啉代）羰基。 A是亚甲基，（1至3个碳原子的烷基） - 亚甲基，二（1至3个碳原子的烷基） - 亚甲基，羟甲基 - 亚甲基，羟基亚甲基或羰基; M IS 1 OR 2; 和N是0,1,2或3; 当R 3为羧基时，其无机盐与无机或有机碱形成。 化合物以及盐可用作抗血栓形成剂，抗胆固醇剂和抗凝剂。

    2,4,5,6-Tetrasubstituted pyrimidines and salts thereof
    9.
    发明授权
    2,4,5,6-Tetrasubstituted pyrimidines and salts thereof 失效
    2,4,5,6-四取代嘧啶及其盐

    公开(公告)号：US3975384A

    公开(公告)日：1976-08-17

    申请号：US497459

    申请日：1974-08-14

    申请人： Berthold Narr ,  Josef Roch ,  Erich Muller ,  Walter Haarmann

    发明人： Berthold Narr ,  Josef Roch ,  Erich Muller ,  Walter Haarmann

    IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60

    摘要： Compounds of the formula ##SPC1##WhereinR.sub.1 is alkoxy of 1 to 3 carbon atoms, morpholino, thiomorpholino, 1-oxido-thiomorpholino, 1,1-dioxido-thiomorpholino, or ##EQU1## where A is hydrogen, alkanoyl of 1 to 4 carbon atoms, alkenoyl of 2 to 4 carbon atoms, methoxy-(alkanoyl of 1 to 4 carbon atoms), carboxyl-(alkanoyl of 1 to 4 carbon atoms), acetyl-(alkanoyl of 1 to 4 carbon atoms), methoxy-(alkenoyl of 2 to 4 carbon atoms), carboxyl-(alkenoyl of 2 to 4 carbon atoms), acetyl-(alkenoyl of 2 to 4 carbon atoms), aminocarbonyl, mono(alkyl of 1 to 4 carbon atoms)-aminocarbonyl, di-(alkyl of 1 to 4 carbon atoms)-aminocarbonyl, methoxymethylaminocarbonyl, pyridinoyl, salicyloyl, furanoyl, or (alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-sulfonyl,R.sub.2 is morpholino, thiomorpholino, 1-oxido-thiomorpholino, 1,1-dioxido-thiomorpholino, piperazino or N'-[acetyl-(alkanoyl of 1 to 3 arbon atoms)]-piperazino,R.sub.3 is hydrogen, chlorine, bromine, nitro, cyano, formyl, acetyl or carbalkoxy of 2 to 4 carbon atoms, andR.sub.4 is hydrogen, chlorine, bromine, cyano, carbalkoxy of 2 to 4 carbon atoms, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, mono(carbalkoxy of 2 to 4 carbon atoms)-alkyl of 1 to 6 carbon atoms, di(carbalkoxy of 2 to 4 carbon atoms)-alkyl of 1 to 6 carbon atoms, hydroxyl, allyloxy, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, mercapto, allylmercapto, (alkyl of 1 to 6 carbon atoms)-mercapto, 1-oxidothiomorpholino, or--NHBwhereB is hydrogen, alkyl of 1 to 3 carbon atoms, cyclohexyl, phenyl, chloro-phenyl, carboxy-phenyl, carbomethoxy-phenyl or pyridyl,And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as the salts are useful as antithrombotics.

    摘要翻译： 式WHERE R1的化合物是1至3个碳原子的烷氧基，吗啉代，硫代吗啉代，1-氧代硫代吗啉代，1,1-二氧化硫代吗啉代或-NN-A，其中A是氢，1至4个碳原子的烷酰基 ，2至4个碳原子的烯酰基，1至4个碳原子的甲氧基 - （烷酰基），1至4个碳原子的羧基 - （烷酰基），1至4个碳原子的乙酰基 - （烷酰基），甲氧基 - 2至4个碳原子），羧基（2-4个碳原子的烯酰基），乙酰基（2至4个碳原子的烯酰基），氨基羰基，单（1-4个碳原子的烷基） - 氨基羰基，二 - （烷基 1至4个碳原子） - 氨基羰基，甲氧基甲基氨基羰基，哒嗪基，水杨酰基，呋喃酰基或（1至3个碳原子的烷基） - 磺酰基，R2是吗啉代，硫代吗啉代，1-氧代硫代吗啉代，1,1-二氧化硫代吗啉 ，哌嗪基或N' - [乙酰基（1至3个碳原子的烷酰基）] - 哌嗪基，R 3为氢，氯，溴，硝基，氰基，甲酰基，乙酰基或碳原子数2〜4的烷氧基，R4为氢 n，氯，溴，氰基，碳原子数为2〜4的烷氧基，碳原子数为1〜6的烷基，碳原子数2〜4的单（碳烷氧基） - 碳原子数为1〜6的烷基，二（碳数2〜4的烷氧基） 碳原子数1〜6的烷基，羟基，烯丙氧基，1〜6个碳原子的烷氧基，巯基，烯丙基巯基，（1〜6个碳原子的烷基） - 巯基，1-氧硫基吗啉代或-NHB，其中B为 氢，1至3个碳原子的烷基，环己基，苯基，氯 - 苯基，羧基 - 苯基，甲酯基 - 苯基或吡啶基，和非毒性，药理学上可接受的酸添加物; 化合物作为抗菌药物有用的方法。