公开(公告)号：US07732609B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11566070

申请日：2006-12-01

申请人： Xiaocong Michael Ye ,  Albert W. Garofalo ,  Jacek J. Jagodinski ,  Andrei W. Konradi ,  Christopher M. Semko ,  Jenifer L. Smith ,  Ying-zi Xu

发明人： Xiaocong Michael Ye ,  Albert W. Garofalo ,  Jacek J. Jagodinski ,  Andrei W. Konradi ,  Christopher M. Semko ,  Jenifer L. Smith ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D211/96 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds of Formula I wherein A, B, R1, R1a, R2, R2a, R3 and R3a are as described in the specification. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of preparing compounds of formula I, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供式I的N-环磺酰氨基化合物，其中A，B，R 1，R 1a，R 2，R 2a，R 3和R 3a如说明书中所述。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括包含式I化合物，制备式I化合物的方法和治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20100267747A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12796441

申请日：2010-06-08

申请人： Xiaocong Michael Ye ,  Albert W. Garofalo ,  Jacek J. Jagodzinski ,  Andrei W. Konradi ,  Christopher M. Semko ,  Jenifer L. Smith ,  Ying-zi Xu

发明人： Xiaocong Michael Ye ,  Albert W. Garofalo ,  Jacek J. Jagodzinski ,  Andrei W. Konradi ,  Christopher M. Semko ,  Jenifer L. Smith ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D211/96 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds of Formula I wherein A, B, R1, R1a, R2, R2a, R3 and R3a are as described in the specification. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of preparing compounds of formula I, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供式I的N-环磺酰氨基化合物，其中A，B，R 1，R 1a，R 2，R 2a，R 3和R 3a如说明书中所述。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括包含式I化合物，制备式I化合物的方法和治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US08283358B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。

公开(公告)号：US20100081680A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。

公开(公告)号：US07754712B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11951097

申请日：2007-12-05

申请人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/28 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，并且R 1和R 2结合形成[3.3.1]或[3.2.1]环体系，其中氮被连接 并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20110003802A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12830914

申请日：2010-07-06

申请人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16 ,  C07D453/02 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  C07D487/16 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4995 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，并且R 1和R 2结合形成[3.3.1]或[3.2.1]环体系，其中氮被连接 并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US07345056B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11465726

申请日：2006-08-18

申请人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，R 1和R 2 2结合形成[3.3.1 ]或[3.2.1]环体系，其中氮连接到两个桥头堡碳上，并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US09884828B2

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：US14122199

申请日：2012-05-21

申请人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Neitz ,  Gary Probst

发明人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Neitz ,  Gary Probst

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula I: (I) or a salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

公开(公告)号：US20150284337A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14122199

申请日：2012-05-21

申请人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Nietz ,  Gary Probst

发明人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Nietz ,  Gary Probst

IPC分类号： C07D237/28 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula I: (I) or a salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式I结构的化合物：（I）或其盐或溶剂合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US07432379B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。