公开(公告)号：US08309718B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12270135

申请日：2008-11-13

申请人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers

发明人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers

IPC分类号： C07D473/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/16 ,  C07D498/10

摘要： The present invention provides substituted bicyclic heteroaryl compounds, including, for example, 4-pyrazolyl-N-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyrimidin-2-amines that modulate the activity of kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供取代的双环杂芳基化合物，包括例如4-吡唑基-N-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂芳基嘧啶-2-胺，其调节激酶的活性，并且可用于治疗 与激酶活性相关的疾病，包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20090318405A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12270135

申请日：2008-11-13

申请人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers

发明人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/16 ,  C07D498/10

摘要： The present invention provides substituted bicyclic heteroaryl compounds, including, for example, 4-pyrazolyl-N-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyrimidin-2-amines that modulate the activity of kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供了取代的双环杂芳基化合物，包括例如4-吡唑基-N-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂芳基嘧啶-2-胺，其调节激酶的活性，并且可用于治疗 与激酶活性相关的疾病，包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20070293529A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11796873

申请日：2007-04-30

申请人： Yun-Long Li ,  Lori Bostrom ,  Wenqing Yao

发明人： Yun-Long Li ,  Lori Bostrom ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  C07C275/30 ,  C07D207/06 ,  C07D209/02 ,  C07D213/81 ,  C07D309/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07C275/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/06 ,  C07D209/02 ,  C07D213/81 ,  C07D311/14 ,  C07D491/10 ,  C07D491/18 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to tetra-substituted urea compounds which are modulators of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), their pharmaceutical compositions, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及四取代脲化合物，其为11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11betaHSD1）的调节剂，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20110224189A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13111426

申请日：2011-05-19

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基为 在以下公开内容中完全定义。 式的化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，并且可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US07973041B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12070310

申请日：2008-02-15

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David M. Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David M. Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基为 在以下公开内容中完全定义。 式的化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，并且可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US20080167287A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11942130

申请日：2007-11-19

申请人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  David M. Burns ,  Yun-Long Li ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  David M. Burns ,  Yun-Long Li ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D253/065 ,  A61K31/53 ,  A61K31/496 ,  C12N5/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/53 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶及其药物组合物，它们是诸如c-Met的激酶抑制剂， 可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20070213311A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11712708

申请日：2007-03-01

申请人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao

发明人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/53 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07C233/23 ,  C07D209/02 ,  C07D213/81 ,  C07D309/14 ,  C07D451/06

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20070208001A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11712871

申请日：2007-03-01

申请人： Jincong Zhuo ,  Yun-Long Li ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Yun-Long Li ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07C323/61 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C235/40 ,  C07C235/42 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/26 ,  C07D209/54 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D233/78 ,  C07D235/02 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/18 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20130324515A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13895799

申请日：2013-05-16

申请人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Din-Quan Qian ,  David M. Burns ,  Yun-Long Li ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Din-Quan Qian ,  David M. Burns ,  Yun-Long Li ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/53 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶及其药物组合物，它们是诸如c-Met的激酶抑制剂， 可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20130059835A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13601349

申请日：2012-08-31

申请人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Song Mei ,  Wenyu Zhu ,  Joseph Glenn ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Richard B. Sparks ,  Brent Douty

发明人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Song Mei ,  Wenyu Zhu ,  Joseph Glenn ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Richard B. Sparks ,  Brent Douty

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides heterocyclylamine derivatives of Formula I: wherein the variables are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I的杂环基胺衍生物，其中本文所定义的变量，其调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的活性，并且可用于治疗与PI3Ks的活性相关的疾病，包括例如炎症性疾病 ，基于免疫的疾病，癌症和其他疾病。